
2, 4′-联吡啶及其衍生物不仅是化工和药物合成的重要中间体, 而且由于其特有的螯合作用, 可以应用于金属催化剂配体等方面, 因此这类化合物有着广泛的应用前景. 但目前2, 4′-联吡啶的合成缺乏简捷的方法, 因此它的合成方法研究引起了人们广泛的兴趣. 研究发现, 利用多种取代的1, 5-二氮杂戊二烯盐与4-乙酰基吡啶的成环反应可以成功地建立一条合成2, 4′-联吡啶及其衍生物的新方法. 这一反应经历两步, 两步收率合计在52%到89%之间. 这一新的合成方法, 使用原料价格低廉, 操作易于工业化.
☞ 参考文献: 邱雪鹏,郭海泉,康传清,等.1,5-二氮杂戊二烯合成单取代2,4′-联吡啶研究[C]//中国化学会第四届有机化学学术会议.0.
喹啉与异喹啉是抗菌药物的重要组成部分, 7‑溴异喹啉是重要的药物中间体, 经常以配基的形式引入到其他母核中, 在抗菌效炎, 抗病毒以及抗肿瘤方面均有优秀表现.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201210340505.37-溴异喹啉的制备方法
Canagliflozin是近年来临床效果最好的抗糖尿病新药之一. 2-(4-氟苯基)噻吩是该化合物合成过程中的重要中间体. 2-(4-氟苯基)噻吩是合成抗糖尿病药物Canagliflozin的重要中间体, 所以需要对粗产品2-(4-氟苯基)噻吩进行纯化. 该化合物物理性质特殊, 常温下为白色固体, 加热条件下为液体. 因此, 难以分离提纯. 传统的柱层析分离方法, 操作繁琐, 耗时较长, 且不利于工业化生产.
☞ 参考文献: CN103601715B
哌啶类衍生物作为药物中间体在医药领域具有重要的研究价值. 4-哌啶乙酸甲酯也是一种重要的哌啶类衍生物药物中间体, 主要应用于合成多种神经性疾病的药物, 例如惊厥, 抗癫痫, 镇静等.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201810625680.44-哌啶乙酸甲酯的高效合成方法
哌嗪及其衍生物是一类重要的化工原料和药物中间体, 广泛应用于医药, 农药, 表面活性剂, 阻燃剂, 防腐剂, 橡胶硫化促进剂, 电厂脱硫, 二氧化碳捕集等领域. 1-环丙甲酰基哌嗪文献报道其具有抗菌, 抗病毒, 抗肿瘤等作用. 其合成工艺值得深入研究.
☞ 参考文献: WO2007/56170A2,2007;
(+)-柠檬烯为单萜类化合物, 无色油状液体, 有类似柠檬的香味. 具有良好的镇咳, 祛痰, 抑菌作用, 复方柠檬烯在临床上可用于利胆, 溶石, 促进消化液分泌和排除肠内积气. 此外, 其广泛存在于天然的植物精油中. 其中主要含右旋体的有蜜柑油, 柠檬油, 香橙油, 樟脑白油等. 含左旋体的有薄荷油等. 含消旋体的有橙花油, 杉油和樟脑白油等.
☞ 参考文献: 刘洋,吉燕华,雒珂昕,严小军,刘红宁,曾治君.柠檬烯应用的研究现状[J].中药药理与临床,2021,37(05):244-248.
D-高丝氨酸都是重要的手性氨基酸, 主要用作手性试剂和手性药物合成等领域.
☞ 参考文献: [中国发明]CN200810020843.2制备D-天冬酰胺及D-高丝氨酸的方法
DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐是一种生化试剂和药物中间体, 可用于制备西替沃酮, 厄多司坦等药物. 现有技术中, 合成该药物时常用金属锌或锡和盐酸与DL-高胱氨酸进行还原反应, 使用该方法合成会产生大量的氢气, 锌盐(锡盐)和大量的废水, 十分污染环境, 并且操作十分危险.
茚满骨架, 尤其是多取代手性氨基茚满骨架, 广泛存在于天然产物和药物分子中. 例如, 茚地那韦(indinavir)是一种有效的HIV病毒抑制剂, 与其它的天冬氨酸蛋白酶抑制剂相同, 都含有氨基茚满骨架;同样的还有茚达酮(irinadalone), 是一种十分有效的降血压药物;再如3-苯基-1-氨基茚满类化合物, 可以用来治疗滥用可卡因造成的不良反应. 除此之外, (S)-1-氨基茚满是一种重要的药物中间体, 分子式C9H11N, 相对密度1. 038, 折射率1. 56~1. 562, 闪点94℃, [α]D20=-16°(c=1. 5, CH3OH), 主要用于合成雷沙吉兰等手性药物.
☞ 参考文献: 杨鹏,宋丹青.抗帕金森病新药蕾莎吉兰的合成[J].中国新药杂志,2004,13(12):1354.
2-萘甲腈作为有机化学中优良的反应中间体, 已经被广泛应用于生物学, 医药, 农药, 功能材料等领域中. 如2-萘甲腈是合成一种具有适中介电各向异性的优良液晶材料的重要合成中间体;同时很多天然产物和临床药物都含有氰基基团, 如抗肿瘤药Letrozole, β抑制剂Bucindolol, 激酶抑制剂Neratinib, 心血管药cromakalim, 抗HIV药Etravirine, 抗痛风药Febuxostat, 抗抑郁药Citalopram, 糖尿病药物alogliptin等.
☞ 参考文献: CN201810113897.7一种芳香腈或烯基腈类化合物的制备方法
即日起可免费注册成为会员, 建立企业产品库, 免费上传产品目录, 企业介绍等. 让你的产品直接呈现给客户.
试运营阶段,所有广告业务5折优惠
