药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选

CAS 636-61-3

D-(+)-苹果酸

D-(+)-苹果酸主要应用于手性药物合成, 手性拆分试剂和手性助剂等领域, 其高效制备技术的研究正越来越受到关注. D-苹果酸是重要的手性化合物, 广泛用于手性药物, 手性添加剂, 手性助剂等领域, 具有重要的开发和应用前景. D-苹果酸的市场需求:D-苹果酸目前在国外主要用于药物的合成, 国际市场的需求量约有50吨/年, 现售价售价高于30万元/吨. 项目研究的工作基础:南京工业大学已完成了D-苹果酸的实验室研究工作, 包括高活性酶的筛选, 酶催化剂的制备及转化, 产物积累浓度高于200g/L, 收率已达到80％.
☞ 参考文献: D-(+)-苹果酸.江苏省,南京工业大学,2005-01-01.

CAS 63675-74-1

6-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)苯并噻吩

2-取代苯并噻吩广泛存在于天然产物中, 独特的分子结构使其表现出了较高的药理和生物活性, 在药物化学和材料化学方面具有广泛应用. 已有多种含苯并噻吩骨架药物用于临床, 因此该类化合物具有较高的研究价值. 本篇介绍的6-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)苯并噻吩是一种结构相对复杂的2-取代苯并噻吩衍生物, 分子式为C18H20O3, 分子量为284. 3496, 常温常压下表现为类白色晶体.
☞ 参考文献: 肖彩琴,朱丽君.2-取代苯并噻吩类化合物的合成研究进展[J].化学通报,2023,86(08):995-1004+959.DOI:10.14159/j.cnki.0441-3776.2023.08.014.

CAS 6719-21-7

2-氨基-2-氰基乙酰胺

2-氨基-2-氰基乙酰胺是一种有机中间体, 可用于制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺. 5-氨基噻唑-4-甲酰胺是合成噻唑[5, 4-d]嘧啶的关键药物中间体, 噻唑[5, 4-d]嘧啶及其衍生物作为嘌呤的生物等电子类似物, 是潜在的生物活性分子, 显示了独特的药理活性, 例如:抗癌, 抗精神病, 抗菌, 抗炎等特性. 另外, 噻唑[5, 4-d]嘧啶也可以合成吡唑啉类衍生物, 得到具有更好活性的抗菌药物.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201310639774.4一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法

CAS 6723-30-4

O-(四氢-2H-吡喃-2-基)羟基胺

O-(四氢-2H-吡喃-2-基)羟基胺(O-(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl)hydroxylamine)是一种分子式为C5H11NO2, 分子量为117. 1463的化合物, 常表现为白色低熔点固体. 从结构的角度分析该物质, O-(四氢-2H-吡喃-2-基)羟基胺的化学结构包含一个由氮原子和羟基(-OH)结合而成的羟基胺基团, 该基团赋予O-(四氢-2H-吡喃-2-基)羟基胺一些独特的化学性质, 使它在某些反应中表现出良好的活性, 进而可以用于药物合成等领域.
☞ 参考文献: 陈国良,包雪飞,周启璠,等.阿哌沙班衍生物及其制备方法和用途:CN201710733736.3[P].

CAS 67396-08-1

D-赖氨酸甲酯二盐酸盐

D-赖氨酸(D-Lys)是重要药物中间体, 是合成促黄体生成激素(LH)类似物的前体, 同时也可用于合成促性腺激素释放激素(GnRH)高活性类似物. D-Lys多聚体则是药物良好载体. 氨基酸甲酯是有机合成的重要中间体, 为含有酯基和氨基的双官能团化合物, 易聚合, 因其稳定性差, 易自身缩合而难以分离和提纯. 氨基酸甲酯盐酸盐虽具有较强的吸水性, 但稳定性较高, 干燥后可保存备用, 非常方便. 以极性氨基酸为原料合成的氨基酸甲酯盐酸盐在生物合成化学, 药物化学, 食品加工和光学活性材料等领域中有着重要作用.
☞ 参考文献: ylayanVA,KeyhaniA．CarbohydrateandaminoaciddegrationpatheaysinL-metionine／D-[13C]glucomodelsystems[J]．JAgricFoodChem,2001,49(2):800-803．

CAS 674792-05-3

(S)-1-Boc-2-异丙基哌嗪

(S)-1-B℃-2-异丙基哌嗪是一种药物中间体, 常用于药物化学设计. (S)-1-B℃-2-异丙基哌嗪可用于制备化合物N‑(2, 6‑二氟苯基)‑5‑[3‑(2‑{[4‑{(3S)‑3‑(1‑甲基乙基)‑4‑[2‑(甲基磺酰基)‑乙基]‑1‑哌嗪基}‑2‑(甲氧基)苯基]氨基}‑4‑嘧啶基)咪唑并[1, 2‑a]吡啶‑2‑基]‑2‑(甲氧基)苯甲酰胺, 该化合物是一种胰岛素样生长因子‑1受体(IGF‑1R)抑制剂.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN200880101627.9咪唑并吡啶激酶抑制剂

CAS 677304-69-7

7-羧基-1H-吲唑

7-羧基-1H-吲唑具有抗肿瘤, 抗菌, 抗炎及治疗骨质疏松等多种生物活性, 因此, 7-羧基-1H-吲唑在药物化学领域受到广泛的关注, 具有巨大研究前景及价值. 虽然7-羧基-1H-吲唑具有多种生物活性或临床治疗效果, 但是它在自然界中却少见, 其合成方法日益成为化学和药学研究者的重要课题, 但目前通用的合成方法存在各种各样的问题, 如反应条件苛刻, 副产物较多等, 因此科技工作者们研究并开发了一些新颖的合成方法.
☞ 参考文献: B.Cox,J.Duffy,V.Zdorichenko,C.Bellanger,J.Hurcum,B.Laleu,K.I.Booker-Milburn,L.D.Elliott,M.Robertson-Ralph,C.J.Swain,S.J.Bishop,I.Hallyburton,M.Anderson,EscapingfromFlatland:AntimalarialActivityofsp3-RichBridgedPyrrolidineDerivatives,ACSMed.Chem.Lett.11(12)(2020)2497-2503.

CAS 68500-37-8

4-氯-7-甲氧基喹啉

4-氯-7-甲氧基喹啉作为抗癌药的重要中间体, 在合成医药, 染料, 农药和化学助剂方面都有广泛的应用;其制备的产物在抗疟疾, 杀菌, 消炎, 抗肿瘤等方面有很好的疗效, 已有一些4-氯-7-甲氧基喹啉衍生物被开发成上市药物或用于临床研究. 4-氯-7-甲氧基喹啉是新型FGFR－2抑制剂的重要原料, 因此对其合成方法的研究, 可以为其在FGFR－2抑制剂研究方面的应用, 提供实验基础.
☞ 参考文献: Nsumiwa,Samkele;Kuter,David;Wittlin,Sergio;Chibale,Kelly;Egan,TimothyJ.BioorganicandMedicinalChemistry,2013,vol.21,#13p.3738–3748

CAS 6850-38-0

2-氨基环己醇

β-氨基醇是一种重要的基础性化工原料, 在有机合成化学, 药物化学, 天然产物合成化学以及化工生产等领域有着重要而广泛的用途, 同时也广泛应用于医药, 农药, 助磨剂, 增塑剂, 表面活性剂等领域. β-氨基醇可通过环氧乙烷, 环氧丙烷, 环氧环己烷与氨, 胺, 醇胺等亲核试剂反应合成获得. 目前, β-氨基醇广泛用于氨基酸的合成和手性辅助不对称合成;在医药化学中β-氨基醇同样占有很重要的地位, 许多临床上广泛应用的药物中都含有β-氨基醇结构单元. 因此, β-氨基醇的合成成为有机合成领域中一个极具前景的研究课题. 文献报道了以环氧戊烷和苯胺为原料, 二氯甲烷作溶剂, 以TaCl5作为合成β-氨基醇路线中的催化剂, 在TaCl5-SiO2存在下, 利用环氧戊烷与苯胺的立体选择性反应合成了β-氨基醇, 产率为83%. 文献报道了由络合物联萘二苯磷钌催化的α-氨基酮不对称氢化反应得到了具有高对映选择性的β-氨基醇. 文献报道了通过二乙基铝胺化物对环氧环己烷的处理得到相应的β-氨基二乙基铝环己醚, 然后再对其进行水解处理得到相应的2-氨基环己醇.

CAS 68526-83-0