药物合成原料

药物合成原料精选说明

用于合成原料药（API）的化工原料或产品，统称为医药中间体, 通常是经过一步或多步反应，结构更复杂、初步具备药物分子“雏形”的中间产物. 通常分为三大类: 第一类：化学合成路径; 第二类：生物合成路径; 第三类：天然提取与半合成路径——传统与现代的结合; 它使用的基础原料主要来自石油化工产品，如乙烯、苯等，这些被称为基本有机化工原料. 在基础原料和最终药物之间，还存在一个至关重要的环节——医药中间体。它们是合成过程中的“半成品”，也是药物合成中最核心的原料. 数据来源方面，360iResearch统计2025年为29.5亿美元（狭义精细中间体）；另一来源统计2025年为354.9亿美元（广义医药中间体），CAGR高达8.79%；SkyQuest统计2024年为392.3亿美元，预计2033年达683.9亿美元. 近期市场动态与趋势: 绿色制造与新技术应用: 连续流化学、生物催化、绿色催化等新技术加速普及，既是成本控制手段，也是环保合规要求. 高附加值中间体成竞争焦点: GLP-1多肽、ADC药物、小核酸药物等高增长赛道，对高级中间体和特定砌块的需求旺盛，技术壁垒高、利润空间大，成为行业竞争核心; 中国企业加速一体化与全球化:中国中间体龙头企业正从传统生产向CDMO服务及“中间体-原料药-制剂”一体化延伸，同时加速全球化产能布局、获取国际高端认证.药物合成原料市场正处于由慢性病用药需求、仿制药扩张、创新药研发和外包深化共同驱动的增长周期。全球市场规模已达数千亿美元，并以5-7%的CAGR稳健扩张。行业正经历从传统生产向绿色化、连续化、智能化转型，同时，高附加值中间体和一体化服务能力成为企业竞争的核心壁垒。对于产业链参与者而言，技术创新能力和供应链韧性将是赢得未来的关键。我们根据产品的用途, 热度, 当前供求市场, 需求量, 价格等因素,我们对当前流行产品出筛选.
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药物合成原料筛选

CAS 5334-31-6

3-氨基-1H-吡唑-4-甲酰胺

随着氧自由基学说研究的不断拓展, 别嘌醇还广泛应用于治疗心血管, 脑, 肺, 胃肠和肝等部位因缺血再灌注的损害. 另外, 它还能降低尿酸合成而用于治疗非细菌性前列腺炎. 3-氨基-1H-吡唑-4-甲酰胺是合成抗痛风药别嘌醇的一种重要药物中间体. 本文简述其制备工艺.
☞ 参考文献: CN116082241A.一种3-氨基吡唑-4-甲酰胺半硫酸盐的一锅法生产工艺.

CAS 5368-81-0

3-甲氧基苯甲酸甲酯

盐酸他喷他多系德国Gruenenthal公司研制的具有阿片受体激动剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂双重作用的中枢神经镇痛药, 2008年11月美国FDA批准其速释片上市, 临床用于解除成人中枢神经系统的中至重度急性疼痛. 3-甲氧基苯甲酸甲酯是其关键的中间体.
☞ 参考文献: 江苏海洋大学,蓝湾海洋资源开发技术创新中心.一种他喷他多中间体的制备方法:CN202410607095.7[P].2024-07-26.

CAS 5402-55-1

2-噻吩乙醇

2-噻吩乙醇是制备抗血栓药物氯吡格雷的关键中间体, 也是多种消炎镇痛新药的前提药物. 2‑噻吩乙醇及衍生物是合成2‑噻吩乙胺的原料, 2‑噻吩乙胺可用于多种药物的合成, 是制备多种与血小板及血栓有关的心脏血管病及消炎镇痛的新药的关键药物中间体, 例如用于合成心脑血管疾病的重要药物盐酸噻氯吡啶, 硫酸氢氯吡格雷和盐酸普拉格雷. 随着其下游产品的不断开发, 2‑噻吩乙醇及衍生物的前景将更加广阔.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201310483677.0一种2-噻吩乙醇的合成方法

CAS 5445-44-3

O-苄基-DL-丝氨酸

O-苄基-DL-丝氨酸既是一种重要的药物中间体, 也是合成多肽的重要中间体. O-苄基-DL-丝氨酸衍生物可作为拮抗剂用于心血管疾病, 骨质疏松和炎症的治疗, 还可以预防和治疗由细胞粘附异常而导致的肿瘤, 尤其是不断发展性肿瘤的转移;另外, 又可作为兴奋剂, 促进损伤的器官与组织的再生, 伤口的愈合等, 具有广泛的生物学功能. 因此研究O-苄基-DL-丝氨酸的合成具有重要意义. O-苄基-DL-丝氨酸英文名称:O-Benzyl-DL-Serine, CAS号:5445-44-3, 分子式:C10H13NO3, 分子量:195. 215, 密度:1. 217g/cm3, 沸点:359. 1℃at760mmHg, 熔点:-227℃(dec. ).
☞ 参考文献: Effenberger,Franz;Zoller,GerhardTetrahedron,1988,vol.44,#17p.5573-5582

CAS 5445-51-2

1,1-环丁基二甲酸

1, 1-环丁基二甲酸, 又称环丁烷-1, 1-二羧酸, 分子式为C6H8O4, 分子量为143. 1174, 是一种药物合成中间体, 用于合成抗癌药卡铂和顺铂. 1, 1-环丁基二甲酸常温常压下稳定, 呈白色棱柱状结晶, 加热至210-220℃生成环丁烷羧酸. 该物质溶于水, 乙醚, 氯仿和苯, 有腐蚀性, 在工业上有很大的应用, 特别是在金属羧酸盐中, 它有很多生物学特性, 可以作为很重要的配体.
☞ 参考文献: 张健."1,1-环丁基二甲酸的制备"实验方案的初步设计[J].科教导刊,2016(5X):2.DOI:10.16400/j.cnki.kjdkx.2016.05.018.

CAS 5571-36-8

3-缩酮

3-缩酮是一种常见的甾体药物中间体, 广泛应用于甾体药物的合成. 它的分子式是C20H26O3, 分子量为314. 4186, 是传统产业甾体激素中抗孕激素米非司酮, 17α-甲基雌甾三烯和曲美孕酮的基础中间体, 性状为白色或类白色结晶性粉末.
☞ 参考文献: 陈熙强,3-缩酮.浙江省,仙居县力天化工有限公司,2010-10-18.

CAS 57477-39-1

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇

吲哚类化合物在自然界中广泛存在, 许多苯环上含有取代基的吲哚都具有生理活性. 5-取代吲哚类化合物是一种重要的中间体, 在合成医药~染料等方面有重要的应用. 5-羟基吲哚和5-甲氧基吲哚类化合物具有多种生理活性, 能参与机体内的多种生理活动, 如对中枢神经系统有明显的抑制作用. 神经系统内的5-羟基吲哚的含量的增加能引起神经压抑综合症;外源给入褪黑激素(melatonin)还可产生抗癫痫~镇痛~镇静等作用;此外, 经临床试验表明此类化合物还具有降血压作用, 且没有毒性. 3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇英文名称:3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-ol, 中文别名:5-羟基-3-(1-甲基哌啶-4-基)吲哚;CAS号:57477-39-1, 分子式:C14H18N2O, 分子量:230. 306. 3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇即BRL-54443是一种对5-HT1E和5-HT1F血清素受体亚型起选择性激动作用的药物. 其制备受到越来越多医药工作者的关注.
☞ 参考文献: US6358972B1

CAS 5763-61-1

3,4-二甲氧基苄胺

苄胺类化合物是药物合成中常用的中间体, 本文所报道合成的目标物3, 4-二甲氧基苄胺(1)就是抗心衰药托波力农, 抗过敏药SRSA等合成过程中的重要中间体. 本文根据芳醛肟或芳酰胺还原后转化为苄胺结构的反应原理, 设计出两条合成路线并加以对比.
☞ 参考文献: 史鲁秋,徐芳.3,4-二甲氧基苄胺的合成[J].药学进展,2003,27(4):225-227.DOI:10.3969/j.issn.1001-5094.2003.04.009.

CAS 5773-80-8

6-溴-2-萘甲酸

6-溴-2-萘甲酸可用作医药合成中间体. 如制备阿达帕林, 阿达帕林(Adapalene), 是一种萘甲酸衍生物, 属第三代维A酸类药物, 化学名为6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸, 系由法国高德美制药公司开发的抗粉刺药物, 阿达帕林是一种类视黄醇化合物, 与全反式维A酸一样结合特异性的核视黄酸受体, 但不同的是它可选择性结合于与角质细胞增生与分化有关的维A酸受体γ, 不与胞浆视黄酸结合蛋白结合. 其作用机制主要是通过调节毛囊上皮细胞的分化, 减少微粉刺的形成. 1995年首次在法国上市, 国内1999年开始进口, 临床用于治疗痤疮和银屑病. 6-溴-2-萘羧酸被作为医药品以及农药的中间原料来使用. 作为6-溴-2-萘甲酸的制造方法, 使6-溴-2-甲基萘在含有低级脂肪族羧酸的溶媒中, 在重金属化合物和溴化合物形成的氧化触媒的存在下, 在分子状氧中进一步氧化后来进行6-溴-2-萘甲酸的制造的方法. 但是, 上述方法中具体所述基条件下, 进行6-溴-2-萘甲酸的制造时, 会有不能无视的量的杂质生成, 具有精制不容易的问题.

CAS 578-66-5

8-氨基喹啉

8-氨基喹啉是一种常见的药物和化学中间体, 其在药学, 生物化学, 有机合成和小分子探针检测中有着极其重要的价值和应用. 其中, 8-氨基喹啉类药物是最早被发现, 且至今仍在用于临床合成的抗疟疾药.
☞ 参考文献: 王志佳,赵琳,郭玉凤.8-氨基喹啉导向的C-H活化研究进展[J].浙江化工,2020,51(10):37-41.