研发中间体精选

研发中间体的选择需要结合药物研发阶段、工艺路线设计和供应链稳定性来综合判断。以下是基于行业实践的精选指南：1, 苗头发现: 追求化学多样性、快速验证,分子砌块、多样化杂环、多样化合物库 ; 2, 先导优化,聚焦类似物合成、SAR探索,结构相似的杂环家族、手性砌块; 3, 定制合成中间体、GMP级中间体, 建立长期供应关系、DMF准备; 按化学类型分类: 分子砌块（Building Blocks）可直接参与偶联、修饰的基础化学片段; 取代芳胺、硼酸/酯、羧酸、卤代芳烃、保护的氨基酸等, 杂环化合物（Heterocycles）:约85%的上市小分子药物含杂环结构（嘧啶、吡啶、哌嗪、吡咯烷等）. 手性中间体（Chiral Intermediates）:控制立体化学结果，避免后期拆分. 2025-2026年工信部启动了“精细化工关键产品创新任务揭榜挂帅”，其中明确将以下中间体原料列为国家攻关对象：攻关产品: 液晶聚合物关键单体（4,4'-联苯二酚）, 联苯四甲酸二酐（BPDA）, 1,4-环己烷二异氰酸酯（CHDI）, 4,6-二氨基间苯二酚盐酸盐（DAR）, 5-羟甲基糠醛（HMF）等这些不是普通化工品，而是国产化替代的尖端材料，研发中间体企业若能进入此名单的供应链，具备战略价值。中间体研发的新趋势: 氘代标记中间体需求上升：用于ADME研究和氘代新药开发（如氘代甲胺）, 手性纯度要求严苛：单一对映体中间体（e.e.>99%）价格是消旋体的5-10倍, 寡核苷酸/多肽合成中间体：随着核酸药物爆发，亚磷酰胺、保护氨基酸需求激增, 数字化库存管理：建立核心中间体mini-library，避免重复合成. 研发中间体的精选不是简单的“买现货”，而是基于项目阶段、技术壁垒和供应链风险的组合策略。建议企业在苗头阶段重“广度”（分子砌块库），在临床前阶段重“纯度”（GMP准备），在商业化阶段重“成本”（多源供应与工艺优化）。助力科研, 打造科技强国做贡献.

客户展示

研发中间体筛选

R-(-)-度洛西汀 CAS No. 116539-60-7

盐酸度洛西汀(Duloxetinehydr℃hloride),化学名为(+)-(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺盐酸盐.现有的研究资料表明,该药对抑郁症,糖尿病性周围神经病引起的疼痛以及紧张性尿失禁等均有一定疗效为一种对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的摄取有双重抑制作用的化合物.本品由Elililly公司研制开发,2004年8月在美国和欧洲上市,用于抑郁症...
李语如,蒋素梅,周云曙,等.HPLC法测定盐酸度洛西汀原料药及其片剂中杂质R-异构体的含量[J].中国药房,2009,20(16):1259-1260.

6-(氯甲基)脲嘧啶 CAS No. 18592-13-7

盐酸替吡嘧啶是一种胸苷磷酸化酶抑制剂,与曲氟尿苷组成复方制剂,被开发用于治疗晚期结直肠癌,胃癌等,已于2014年3月在日本批准上市.6-(氯甲基)脲嘧啶是生产盐酸替吡嘧啶的关键中间体,生产盐酸替吡嘧啶一般以6-(氯甲基)脲嘧啶为原料,先进行氯代反应,然后与2-亚胺基吡咯烷缩合制得.
齐晓丽.(2009).6-甲基脲嘧啶及其N_1-取代衍生物的合成研究.(Doctoraldissertation,西北大学).

5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺 CAS No. 183288-46-2

盐酸维拉唑酮(Vi1azodonehydr℃hloride),化学名称为5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐,是由ClinicalData公司开发的抗抑郁新药.2011年1月,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗成年人抑郁症.在已报道的合成路线中,5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺是其关键中间体,但是目前报道的5-...
陕西步长高新制药有限公司.一种制备维拉唑酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃的方法:CN201310419251.9[P].2013-12-25.

4-溴甲基联苯 CAS No. 2567-29-5

联苯基在药物化学结构式中占有重要地位,根据统计,在已上市的药物中,含有联苯基的药物达4.6%.联苯基与萘环,二苯甲基的分子大小相近,但作为药物结构片断,优势显著.研究表明,由于联苯基具有适宜的柔性与刚性,与蛋白具有较强的结合能力,明显优于二苯甲基和萘基.4-溴甲基联苯是一种卤代联苯化合物,通常用于医药中间体.
同济大学.一类以二苯乙烯为共轭体系的硫鎓盐衍生物的制备新方法:CN201710745964.2[P].2017-12-29.

2-羟基-3'-硝基-联苯-3-甲酸 CAS No. 376591-95-6

艾曲波帕(eltrombopag,商品名为Promacta),由英国葛兰素史克公司开发,于2008年11月获得FDA批准在美国上市,为口服血小板生成因子类药物,是小分子血小板生成素受体激动剂,它可与人体跨膜区的血小板生成素受体相互作用,产生信号级联放大作用,从而诱导骨髓巨核细胞的增殖和分化.主要用于治疗经糖皮质激素类药物,免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小...

(R)-草酸西酞普兰 CAS No. 219861-53-7

西酞普兰草酸盐(CIT)是一种选择性的5-羟色胺再摄抑制剂,它具有耐受性好,不良反应少的特点,被推荐为长期治疗抑郁症的首选药物,1998年美国FDA批准在美国上市,1999年在中国市场销售.CIT为消旋体,其S-对映体选择性抑制5-羟色胺再吸收,而R-对映体(R)-草酸西酞普兰作用甚微.
杨雪梅,刘旭,严轶琛,徐江平.S-西酞普兰草酸盐含量测定[J].中国新药杂志,2004(11):1020-1021.

2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基甲磺酸酯 CAS No. 160969-03-9

赛洛多辛又称西洛多辛,化学名为2,3-二氢-1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺,由日本Kissei与Daiichi医药公司联合开发,2006和2008年先后在日本,美国上市,2011年在我国上市,商品名为优利福.是新型超高选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂,不但能够高效改善良性前列腺增生症引起的排尿障碍,还可进一...
JournalofMedicinalChemistry,,vol.40,#17p.2674-2687

3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯 CAS No. 211915-84-3

达比加群酯为达比加群的前体药物,是由德国勃林格殷格翰制药公司研制的口服凝血酶抑制剂,2008年3月在欧洲获批,这是继华法林之后五十多年来上市的首个新类别口服抗凝血药物,是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展,具有里程碑意义.目前有多篇专利及文献报道达比加群酯的合成方法,其中很多合成路线都用到了名称为3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰...
连云港恒运药业有限公司.一种达比加群酯关键中间体的制备方法:CN201810109745.X[P].2022-04-01.

2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺 CAS No. 24279-39-8

锐劲特(Fipronil)是法国罗纳–普朗克公司于1989年开发成功的新型吡唑类广谱杀虫剂,,由于该药结构新颖独特,活性高,对多种害虫具有优异的防治效果,尤其对半翅目,鳞翅目,续翅目,鞘翅目等害虫及对环戊二烯类,菊酯类,氨基甲酸酯类杀虫剂已产生抗性的害虫都显示出极高的敏感性,由此预见,此药的全面上市将打破传统杀虫剂分据市场的格局.2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺是合成锐劲特的关键中间体,是一种微显黄...
刘宇.2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺的合成[J].农药,2002,41(6):21-21.

R-阿普斯特 CAS No. 608141-44-2

阿普斯特是消旋化合物,是优化结构中活性最强的化合物,分子中含有1个手性中心,而且该手性碳相连的氢原子不是酸性氢,不会经互变异构而转变构型,因此可将对映异构体拆分为稳定的光活体.实验表明,S-阿普斯特(17)对PDE4和TNF-α的抑制活性强于R-阿普斯特5倍以上,IC50分别为0.074和0.077μmol·L−1.动物实验表明,S-异构体17具有良好的药代动力学性质,对雌性大鼠的口服生物利用度F...