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4-溴甲基联苯 CAS No. 2567-29-5

联苯基在药物化学结构式中占有重要地位,根据统计,在已上市的药物中,含有联苯基的药物达4.6%.联苯基与萘环,二苯甲基的分子大小相近,但作为药物结构片断,优势显著.研究表明,由于联苯基具有适宜的柔性与刚性,与蛋白具有较强的结合能力,明显优于二苯甲基和萘基.4-溴甲基联苯是一种卤代联苯化合物,通常用于医药中间体.
📌 参考资料/链接:
同济大学.一类以二苯乙烯为共轭体系的硫鎓盐衍生物的制备新方法:CN201710745964.2[P].2017-12-29.

📄 详细内容

联苯基在药物化学结构式中占有重要地位,根据统计,在已上市的药物中,含有联苯基的药物达4.6%.联苯基与萘环,二苯甲基的分子大小相近,但作为药物结构片断,优势显著.研究表明,由于联苯基具有适宜的柔性与刚性,与蛋白具有较强的结合能力,明显优于二苯甲基和萘基.4-溴甲基联苯是一种卤代联苯化合物,通常用于医药中间体.制备方法在干燥的250mL三口烧瓶中加入苯硼酸(2.44g,0.02mol),对溴苄溴(4.99g,0.02mol),四(三苯基膦)钯(0.23g,0.2mmol),加入无水碳酸钾(8.28g,0.06mol),和50mL甲苯,30mL无水乙醇,10mL去离子水再加入硼氢化钠(0.57g,15mmol),油浴加热至100℃,经薄板层析检测反应结束后,用乙酸乙酯和正己烷体系进行硅胶柱层析,收集产物,4.07g,产率82.4%.应用1,专利CN201710745964.2实施例六的步骤2合成二(1,1-联苯)磷酸二乙酯:称取4-苯基苄溴(2.47g,0.01mol)和亚磷酸三乙酯(8.34g,0.05mol)加入干燥的250mL三口烧瓶中,升温至150℃冷凝回流,反应4h经薄板层析检测反应结束,真空干燥后可直接进行下一步反应,干燥后净重9.68g,经理论计算内含产物N,N-二苯氨基苯基磷酸二乙酯约3.04g.2,专利CN200510095262.1实施例一端基含联苯基的聚合物的制备:将引发剂4-溴甲基联苯(与单体的摩尔比为1:25~1:500),催化剂(五甲基二乙基三胺和溴化亚铜(或氯化亚铜)的配合物,两者与引发剂的摩尔比为(0.5~1):1:1),单体(苯乙烯和甲基丙烯酸甲酯)加入到溶剂(环己酮,与单体体积比例为0:1~5:1)中,密封反应容器,然后抽真空充氩气,除氧后的反应容器在设定温度下(20~100℃范围内)进行聚合反应.至设定时间(根据所需控制的聚合物分子量,单体及温度不同,时间可从0.5~24小时不等),取出加入四氢呋哺稀释,然后倒入过量的加有1:1盐酸的甲醇中沉淀,过滤.将聚合物溶解在四氢呋哺中,再次用甲醇沉淀,所得产物干燥即为端基含联苯基团的聚合物.产品链接 CAS No. 2567-29-5