研发中间体精选

研发中间体的选择需要结合药物研发阶段、工艺路线设计和供应链稳定性来综合判断。以下是基于行业实践的精选指南：1, 苗头发现: 追求化学多样性、快速验证,分子砌块、多样化杂环、多样化合物库 ; 2, 先导优化,聚焦类似物合成、SAR探索,结构相似的杂环家族、手性砌块; 3, 定制合成中间体、GMP级中间体, 建立长期供应关系、DMF准备; 按化学类型分类: 分子砌块（Building Blocks）可直接参与偶联、修饰的基础化学片段; 取代芳胺、硼酸/酯、羧酸、卤代芳烃、保护的氨基酸等, 杂环化合物（Heterocycles）:约85%的上市小分子药物含杂环结构（嘧啶、吡啶、哌嗪、吡咯烷等）. 手性中间体（Chiral Intermediates）:控制立体化学结果，避免后期拆分. 2025-2026年工信部启动了“精细化工关键产品创新任务揭榜挂帅”，其中明确将以下中间体原料列为国家攻关对象：攻关产品: 液晶聚合物关键单体（4,4'-联苯二酚）, 联苯四甲酸二酐（BPDA）, 1,4-环己烷二异氰酸酯（CHDI）, 4,6-二氨基间苯二酚盐酸盐（DAR）, 5-羟甲基糠醛（HMF）等这些不是普通化工品，而是国产化替代的尖端材料，研发中间体企业若能进入此名单的供应链，具备战略价值。中间体研发的新趋势: 氘代标记中间体需求上升：用于ADME研究和氘代新药开发（如氘代甲胺）, 手性纯度要求严苛：单一对映体中间体（e.e.>99%）价格是消旋体的5-10倍, 寡核苷酸/多肽合成中间体：随着核酸药物爆发，亚磷酰胺、保护氨基酸需求激增, 数字化库存管理：建立核心中间体mini-library，避免重复合成. 研发中间体的精选不是简单的“买现货”，而是基于项目阶段、技术壁垒和供应链风险的组合策略。建议企业在苗头阶段重“广度”（分子砌块库），在临床前阶段重“纯度”（GMP准备），在商业化阶段重“成本”（多源供应与工艺优化）。助力科研, 打造科技强国做贡献.

客户展示

研发中间体筛选

(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 CAS No. 46022-05-3

(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸是盐酸鲁拉西酮的关键中间体,可由trans-1,2-环己烷二甲酸拆分制备得到.盐酸鲁拉西酮是是日本住友制药公司开发的一种新型的非典型抗精神病药,2010年首次在美国上市,被FDA批准用于治疗成人精神分裂症以及作为单药/作为锂盐或丙戊酸的辅助治疗,用于成人患者中双相I型障碍相关的抑郁发作.2014年被EMA批准在欧盟上市.它对多巴胺D2受体和5-羟色胺(5-HT1...
[中国发明]CN201510997534.0一种盐酸鲁拉西酮的制备方法

(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2,3-二醇 CAS No. 133775-25-4

(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2,3-二醇是合成艾氟康唑的中间体.艾氟康唑(Efinaconaozle)是首个外用三唑类抗真菌药物,由加拿大DOW制药公司研发,2014年6月6日获得美国FDA批准上市,主要用于治疗由红色毛癣菌,石膏样毛癣菌引起的手,足藓(即灰指甲).
[中国发明]CN201911212363.0三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用

(4R-cis)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯 CAS No. 124752-23-4

(4R-cis)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯是合成降血脂药瑞舒伐他汀钙(RosuvastatinCalcium)的一个重要中间体.瑞舒伐他汀钙是阿斯利康公司于2002年在欧洲获得上市批准的最新他汀类药物,是媒体评价的"超级他汀",是迄今为止最强效的降脂药物.用于治疗原发性,家族性高胆固醇血症和混合型脂质异常血症.它已于2003年8月在美国获得批准,由此成为进入市场的...
[中国发明专利]CN201410402998.8一种2-((4R,6S)-6-甲酰基-2,2-二取代基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯制备方法

(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛 CAS No. 148901-68-2

(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛为匹伐他汀钙合成中间体,匹伐他汀钙(PitavastatinCalcium)商品名为Livalo,是由日本日产化学工业株式会社和兴和株式会社共同研制生产的第三代他汀类降脂药.该品已经于2003年10月在日本上市,用于治疗原发性高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症,有着很好的安全性和有效性.
CN201410207210.8一种匹伐他汀钙中间体的制备方法

(R)-2-氨基-3-甲氧基丙酸 CAS No. 86118-11-8

(R)-2-氨基-3-甲氧基丙酸属于O-甲基-D-丝氨酸,是非天然氨基酸,自然界中没有存在形式,是合成拉科酰胺的主要中间体,已被广泛应用于医药等工业.拉科酰胺是治疗癫痫和神经性疼痛的药物.是一种新型NMDA受体甘氨酸位点结合拮抗剂,属于新一类功能性氨基酸,是具有全新双重机制作用的抗惊厥药物.它可选择性促进钠通道缓慢失活并调节塌陷反应介导蛋白22(CRMP22),而CRMP22可能减慢甚至阻止癫痫发...
[中国发明,中国发明授权]CN201410135647.5一种拉科酰胺化学酶法制备方法

(R)-3-氨基丁酸 CAS No. 3775-73-3

(R)-3-氨基丁酸是很多手性药物的关键中间体,它是抗肿瘤药物4-甲基环磷酰胺的关键中间体;它可衍生为β‐内酰胺,是合成青霉烯类抗生素的重要中间体;它还是构建抗艾滋病药物度鲁特韦的手性六元环的关键中间体. (R)-3-氨基丁酸也是合成度鲁特韦的重要原料.度鲁特韦是2013年被美国FDA批准上市的抗艾滋病整合酶抑制剂,与现有的HIV整合酶抑制剂雷特格韦,埃替格韦相比,该药物的安全性提高.全...
周魏魏,(R)-3-氨基丁酸工艺开发.浙江省,台州达辰药业有限公司,2020-12-04.

(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚氨基乙酸 CAS No. 75028-24-9

(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚氨基乙酸(简称ATDE)可用于制备(Z)-2-(5-二氯磷酰氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酰氯.(Z)-2-(5-二氯磷酰氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酰氯是用于制备头孢洛林酯的侧链,简称ATDE-Cl.头孢洛林酯属于第五代头孢菌素类抗生素,注射剂,用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎和急性细菌...

1-(4-氨基苯基)-4-(4-羟基苯基)哌嗪 CAS No. 74853-08-0

1-(4-氨基苯基)-4-(4-羟基苯基)哌嗪是泊沙康唑的一个重要中间体.泊沙康唑化学名称:4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-1基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮;分子式C37H42F2N8O4;相对分子质量M＝700.33;在水和酸性介质中...
[中国发明]CN202011297376.5一种1-(4-氨基苯基)-4-(4-羟基苯基)哌嗪的合成方法

1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘代苯 CAS No. 1103738-29-9

1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘代苯是制备达格列净的关键中间体.达格列净是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,C-芳基葡萄糖苷类化合物,化学名为:(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-(4-乙氧基苯甲基)-4-氯苯基]-6-羟甲基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇.达格列净通过抑制肾钠-葡萄糖协同转运蛋白2,抑制血糖的重吸收,从而调节体内血糖水平;同时可显...

1-苄基-4-哌啶甲醇 CAS No. 67686-01-5

1-苄基-4-哌啶甲醇作为盐酸多奈哌齐属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的重要中间体,是一种长效的阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD,又称为早老性痴呆病或老年性痴呆病)的治疗药物,由日本卫材株式会社研制开发,1997年获准在美国首先上市,目前已在全世界70多个国家销售.2004年该药全球销售额达到20亿美元,在中国为2-3亿元人民币.1-苄基-4-哌啶甲醇特点是剂量低,毒副作...
张福利,邱友春,何兵明,&陆颖鹏.(0).一种制备1－苄基－4－哌啶甲醇的方法.