研发中间体精选

研发中间体的选择需要结合药物研发阶段、工艺路线设计和供应链稳定性来综合判断。以下是基于行业实践的精选指南：1, 苗头发现: 追求化学多样性、快速验证,分子砌块、多样化杂环、多样化合物库 ; 2, 先导优化,聚焦类似物合成、SAR探索,结构相似的杂环家族、手性砌块; 3, 定制合成中间体、GMP级中间体, 建立长期供应关系、DMF准备; 按化学类型分类: 分子砌块（Building Blocks）可直接参与偶联、修饰的基础化学片段; 取代芳胺、硼酸/酯、羧酸、卤代芳烃、保护的氨基酸等, 杂环化合物（Heterocycles）:约85%的上市小分子药物含杂环结构（嘧啶、吡啶、哌嗪、吡咯烷等）. 手性中间体（Chiral Intermediates）:控制立体化学结果，避免后期拆分. 2025-2026年工信部启动了“精细化工关键产品创新任务揭榜挂帅”，其中明确将以下中间体原料列为国家攻关对象：攻关产品: 液晶聚合物关键单体（4,4'-联苯二酚）, 联苯四甲酸二酐（BPDA）, 1,4-环己烷二异氰酸酯（CHDI）, 4,6-二氨基间苯二酚盐酸盐（DAR）, 5-羟甲基糠醛（HMF）等这些不是普通化工品，而是国产化替代的尖端材料，研发中间体企业若能进入此名单的供应链，具备战略价值。中间体研发的新趋势: 氘代标记中间体需求上升：用于ADME研究和氘代新药开发（如氘代甲胺）, 手性纯度要求严苛：单一对映体中间体（e.e.>99%）价格是消旋体的5-10倍, 寡核苷酸/多肽合成中间体：随着核酸药物爆发，亚磷酰胺、保护氨基酸需求激增, 数字化库存管理：建立核心中间体mini-library，避免重复合成. 研发中间体的精选不是简单的“买现货”，而是基于项目阶段、技术壁垒和供应链风险的组合策略。建议企业在苗头阶段重“广度”（分子砌块库），在临床前阶段重“纯度”（GMP准备），在商业化阶段重“成本”（多源供应与工艺优化）。助力科研, 打造科技强国做贡献.

客户展示

研发中间体筛选

2-氯-3-甲基-5-硝基吡啶 CAS No. 22280-56-4

2-氯-3-甲基-5-硝基吡啶是一种有机中间体,可由3-甲基-5-硝基吡啶-2-醇氯代后得到.3-甲基-5-硝基吡啶-2-醇可用于制备米氮平杂质K.米氮平是一种抗抑郁类精神药物,主要作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂,可以增强肾上腺素能的神经传导.它通过与中枢的5-羟色胺受体(5-HT2和5-HT3)相互作用,起调节5-羟色胺的功能.该药是美国Organong公司开发的,于1994年由欧加农公司在荷...
[中国发明]CN200980129319.1作为促肾上腺皮质激素释放因子受体活性调节剂的取代的氨基甲酸酯衍生物

2-氯-6-甲基苯胺 CAS No. 87-63-8

2-氯-6-甲基苯胺是一种合成达沙替尼重要的医药中间体.达沙替尼是由百时美施贵宝公司研发的一种口服的络氨酸激酶抑制剂.该药于2006年6月获FDA批准上市,用于治疗慢性髓性白血病,也可治疗费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病.
[中国发明]CN201910293050.6一种2-氯-6-甲基苯胺的制备方法

2-氯噻吩-5-甲酸 CAS No. 24065-33-6

2-氯噻吩-5-甲酸是一种医药中间体,可用于制备利伐沙班的中间体5-氯噻吩-2-甲酰氯.利伐沙班,英文名为Rivaroxaban,是一种新的口服抗凝药物,通过口服吸收,疗效长久,用于防治静脉血栓,治疗范围宽且无需常规凝血功能监测.为拜耳公司研发的全球个直接Xa因子抑制剂,于2011年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市.
[中国发明]CN201710726271.9一种低成本,高纯度5-氯噻吩-2-甲酰氯的制备方法

2-甲基-3-硝基苯甲酸 CAS No. 1975-50-4

2-甲基-3-硝基苯甲酸可作为甲氧虫酰肼的中间体.甲氧虫酰肼是一种新型特异性苯酰肼类低毒杀虫剂,对鳞翅目害虫具,有高度选择杀虫活性,以触杀作用为主,并具有一定的内吸作用.2-甲基-3-硝基苯甲酸也可作为来那度胺(lenalidomide)的起始原料.来那度胺用于治疗骨髓增生异常综合症,是一种新的调节免疫型,非化学疗法抗癌药物,是沙利度胺的升级药物,它对细胞内多种生物途径都有影响,是由美国Celge...
CN201510492435.72-甲基-3-硝基苯甲酸新的制备方法

2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酸 CAS No. 317374-08-6

2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酸是制备托伐普坦的重要中间体,托伐普坦是日本大冢(Otsuka)公司研制开发的一种非肽类选择性V2受体拮抗剂,能够降低体液负荷而不影响电解质平衡和肾功能,适用于低钠血症等疾病的治疗.美国FDA于2009年批准托伐普坦片上市,商品名为苏麦卡(samsca),用于治疗心衰等患者.
CN201711349574.X一种托伐普坦中间体2-甲基-4-N-(2-甲基苯甲酰)苯甲酸的制备方法

2-甲酰基苯硼酸 CAS No. 40138-16-7

2-甲酰基苯硼酸是一种醛基苯硼酸.近年来,采用Suzuki偶联反应进行药物关键中间体的合成反应越来越普遍.例如在上市新药强效蛋白酶抑制剂阿扎那韦合成中,就用到对醛基苯硼酸.

3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺 CAS No. 160982-10-5

3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺是制备布林佐胺的中间体,布林佐胺是一种新型的局部碳酸酐酶抑制剂,它是杂环磺胺类药物,1998年在美国获准上市.布林佐胺具有高度的选择性和亲和力,并且明显地抑制碳酸酐酶的活性,有效的降低眼压.布林佐胺半衰期较长,对眼部刺激较小,其生理性pH值和混悬液设计使滴眼舒适,耐受性和安全性良好,不良反应较小(通常情况下无需治疗就可以自行缓解),是一种非常有价值的抗青光眼新药....
CN201410236731.6布林佐胺中间体噻吩磺酰胺的制备方法

3-吡啶乙酸盐酸盐 CAS No. 6419-36-9

3-吡啶乙酸盐酸盐是重要的化工中间体,其主要是合成利塞膦酸钠的主要中间体,利塞膦酸钠为第三代双磷酸盐类治疗Paget's病及骨质疏松症的药物,由美国Pr℃ter&Gamble公司研制成功,并在美国,瑞典等国上市.本文将介绍3-吡啶乙酸盐酸盐的一种改进后的合成方法.
一种3‑吡啶乙酸盐酸盐的制备方法.PatentNumber:CN106366034A

3-异丁基戊二酸酐 CAS No. 185815-59-2

3-异丁基戊二酸酐是合成普瑞巴林的关键中间体.普瑞巴林是3-氨甲基-5-甲基己酸的具有药理活性的S型异构体,是GABA(γ-氨基丁酸)的三位异丁基取代物,由美国Warner-Lambert公司研制开发.辉瑞(Pfizer)公司于2003年3月向欧洲提出上市申请,用于抗神经痛和癫痫的辅助治疗,现已获得批准.
CN201410682152.4一种普瑞巴林的制备方法

3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮 CAS No. 4241-27-4

3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮是米力农(Milirinone)的中间体.米力农系1,6-二氢-2-甲基-6-氧代-[3,4'二吡啶]-5-甲腈的通用名.米力农是磷酸二酯酶III(PDEIII)抑制剂,于1987年美国上市的第二代双吡啶类强心药物,是氨力农的同系物,作用机理相同.强心活性是氨力农的10-30倍,不良反应少,口服和静注均有效.
[中国发明,中国发明授权]CN201510383580.1一种合成米力农的新方法[公开]/一种合成米力农的方法