研发中间体精选

研发中间体的选择需要结合药物研发阶段、工艺路线设计和供应链稳定性来综合判断。以下是基于行业实践的精选指南：1, 苗头发现: 追求化学多样性、快速验证,分子砌块、多样化杂环、多样化合物库 ; 2, 先导优化,聚焦类似物合成、SAR探索,结构相似的杂环家族、手性砌块; 3, 定制合成中间体、GMP级中间体, 建立长期供应关系、DMF准备; 按化学类型分类: 分子砌块（Building Blocks）可直接参与偶联、修饰的基础化学片段; 取代芳胺、硼酸/酯、羧酸、卤代芳烃、保护的氨基酸等, 杂环化合物（Heterocycles）:约85%的上市小分子药物含杂环结构（嘧啶、吡啶、哌嗪、吡咯烷等）. 手性中间体（Chiral Intermediates）:控制立体化学结果，避免后期拆分. 2025-2026年工信部启动了“精细化工关键产品创新任务揭榜挂帅”，其中明确将以下中间体原料列为国家攻关对象：攻关产品: 液晶聚合物关键单体（4,4'-联苯二酚）, 联苯四甲酸二酐（BPDA）, 1,4-环己烷二异氰酸酯（CHDI）, 4,6-二氨基间苯二酚盐酸盐（DAR）, 5-羟甲基糠醛（HMF）等这些不是普通化工品，而是国产化替代的尖端材料，研发中间体企业若能进入此名单的供应链，具备战略价值。中间体研发的新趋势: 氘代标记中间体需求上升：用于ADME研究和氘代新药开发（如氘代甲胺）, 手性纯度要求严苛：单一对映体中间体（e.e.>99%）价格是消旋体的5-10倍, 寡核苷酸/多肽合成中间体：随着核酸药物爆发，亚磷酰胺、保护氨基酸需求激增, 数字化库存管理：建立核心中间体mini-library，避免重复合成. 研发中间体的精选不是简单的“买现货”，而是基于项目阶段、技术壁垒和供应链风险的组合策略。建议企业在苗头阶段重“广度”（分子砌块库），在临床前阶段重“纯度”（GMP准备），在商业化阶段重“成本”（多源供应与工艺优化）。助力科研, 打造科技强国做贡献.

客户展示

研发中间体筛选

3-甲酰基苯硼酸 CAS No. 87199-16-4

3-甲酰基苯硼酸为浅黄色固体,是一种醛基苯硼酸.近年来,采用Suzuki偶联反应进行药物关键中间体的合成反应越来越普遍.例如在上市新药强效蛋白酶抑制剂阿扎那韦合成中,就用到对醛基苯硼酸.邻-,间-,对-甲酰苯基硼酸在有机合成中是用于多方面的基础结构,也是在农业化学和制药工业中活性物质合成的重要中间产物,但首先是作为重要的高效的酶稳定剂,酶抑制剂和杀菌剂的化合物.
[中国发明,中国发明授权]CN201510321210.5一种制备醛基苯硼酸的方法

4,5-二甲氧基-1-氰基苯并环丁烷 CAS No. 35202-54-1

4,5-二甲氧基-1-氰基苯并环丁烷是合成盐酸伊伐布雷定的关键中间体.盐酸伊伐布雷定是法国施维雅公司研发的个选择性和特异性的心脏起搏电流抑制剂,该产品于2005年8月获欧洲医药评审局(EMEA)批准在欧洲27个国家上市,用于治疗伴有正常窦性心律,对β受体阻滞剂禁忌或不能耐受的慢性稳定型心绞痛.
WO2011/138625A1,2011;

4-氰基吡啶n-氧化物 CAS No. 14906-59-3

4-氰基吡啶N-氧化物是制备托匹司他的中间体.托匹司他商品名为TOPILORIC,化学名为:5-(2-氰基-4-吡啶基)-3-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑,是一种非嘌呤类黄嘌呤氧化还原酶选择性抑制剂,由日本富士药品株式会社和三和化学研究所共同研发,2012年6月向日本厚生劳动省提交上市申请,2013年6月28日获得批准.
[中国发明,中国发明授权]CN201710533127.3一种托匹司他合成方法

4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No. 20582-55-2

4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯是合成头孢托仑匹酯(Cefditorenpivoxil)的关键中间体.头孢妥仑匹酯有日本明治制果公司研制,于1994年以Meiact的商品名在日本上市.头孢妥仑匹酯对革兰阳性菌及革兰阴性菌具有广泛抗菌谱.4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯,中文别名:4-甲基-5-噻唑羧酸乙酯,英文名称:Ethyl4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylate,CAS号:2...

4-甲氧基乙酰乙酸乙酯 CAS No. 66762-68-3

4-甲氧基乙酰乙酸乙酯为无色透明液体,具有芳香气味,是重要的医药中间体化合物,目前该类化合物主要用于新型抗艾滋病药物度卢特韦的合成,度卢特韦是葛兰素史克公司于2013年被美国FDA批准上市的抗艾滋病的整合酶抑制剂,商品名为Tivicay.度卢特韦作为FDA优先审评药物,是GSK公司2013年上市的第4个新药,预计2020年销售额将达16.2亿美元.与现有的HIV整合酶抑制剂雷特格韦,埃替格韦相比,...
CN201510877720.0一种4-甲氧基乙酰乙酸乙酯的合成方法

4-甲氧基乙酰乙酸甲酯 CAS No. 41051-15-4

4-甲氧基乙酰乙酸甲酯是一种重要的医药中间体,目前该化合物主要用于新型抗艾滋病药物Dolutegravir的合成,Dolutegravir是GSK公司于2013年被美国FDA批准上市的抗艾滋病的整合酶抑制剂,商品名为Tivicay.Dolutegravir作为FDA优先审评药物,是GSK公司2013年上市的第4个新药,预计2020年销售额将达16.2亿美元.与现有的HIV整合酶抑制剂雷特格韦(ra...

6-[(1E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]-5-嘧啶]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯 CAS No. 289042-12-2

6-[(1E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]-5-嘧啶]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯是瑞舒伐他汀钙的高级中间体.瑞舒伐他汀钙是由日本盐野义制药株式会社在上世纪80年代末研制开发,筛选,之后,英国AstraZeneca公司在除日本等东亚国家之外的世界范围内再次开发得到.上市时间:2003年2月,2006年在中国上市.
[中国发明]CN202010909539.4一种瑞舒伐他汀钙的高级中间体R-1的合成方法

6-碘-1H-吲唑 CAS No. 261953-36-0

6-碘-1H-吲唑作为合成阿西替尼的关键中间体,可由6-溴-1H-吲唑与碘化钾反应制备得到,也可由6-氨基吲唑通过重氮化反应制备得到.阿西替尼,由美国辉瑞(Pfizer)制药公司开发,于2012年1月27日在美国获批上市,是一种多靶点强效选择性酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌.
[中国发明]CN201910118488.0一种6-碘-1H-吲唑的合成方法

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 CAS No. 179688-52-9

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮是一种常见的医药中间体用于医药合成或其他具有一定活性的化合物,如吉非替尼(Gefitinib).吉非替尼是由AstraZeneca公司开发的针对EGFR酪氨酸激酶的可口服的小分子抑制剂,商品名Iressa,2002年首次在日本上市,主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌,2005年经国家食品药品监督管理局(SFDA)批准在中国上市.

7-(3-氯丙氧基)-4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-3-氰基喹啉 CAS No. 380844-49-5

7-(3-氯丙氧基)-4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-3-氰基喹啉是伯舒替尼中间体.由美国惠氏制药公司(WyethPharmaceuticals)研发的伯舒替尼(bosutinib)于2010年9月经欧盟批准作为"孤儿药"用于治疗慢性髓性白血病(CML).2012年9月4日,该药又经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Bosulif.2013年3月27日欧洲...
[中国发明,中国发明授权]CN201410546745.8一种博舒替尼的制备方法