研发中间体精选

研发中间体的选择需要结合药物研发阶段、工艺路线设计和供应链稳定性来综合判断。以下是基于行业实践的精选指南：1, 苗头发现: 追求化学多样性、快速验证,分子砌块、多样化杂环、多样化合物库 ; 2, 先导优化,聚焦类似物合成、SAR探索,结构相似的杂环家族、手性砌块; 3, 定制合成中间体、GMP级中间体, 建立长期供应关系、DMF准备; 按化学类型分类: 分子砌块（Building Blocks）可直接参与偶联、修饰的基础化学片段; 取代芳胺、硼酸/酯、羧酸、卤代芳烃、保护的氨基酸等, 杂环化合物（Heterocycles）:约85%的上市小分子药物含杂环结构（嘧啶、吡啶、哌嗪、吡咯烷等）. 手性中间体（Chiral Intermediates）:控制立体化学结果，避免后期拆分. 2025-2026年工信部启动了“精细化工关键产品创新任务揭榜挂帅”，其中明确将以下中间体原料列为国家攻关对象：攻关产品: 液晶聚合物关键单体（4,4'-联苯二酚）, 联苯四甲酸二酐（BPDA）, 1,4-环己烷二异氰酸酯（CHDI）, 4,6-二氨基间苯二酚盐酸盐（DAR）, 5-羟甲基糠醛（HMF）等这些不是普通化工品，而是国产化替代的尖端材料，研发中间体企业若能进入此名单的供应链，具备战略价值。中间体研发的新趋势: 氘代标记中间体需求上升：用于ADME研究和氘代新药开发（如氘代甲胺）, 手性纯度要求严苛：单一对映体中间体（e.e.>99%）价格是消旋体的5-10倍, 寡核苷酸/多肽合成中间体：随着核酸药物爆发，亚磷酰胺、保护氨基酸需求激增, 数字化库存管理：建立核心中间体mini-library，避免重复合成. 研发中间体的精选不是简单的“买现货”，而是基于项目阶段、技术壁垒和供应链风险的组合策略。建议企业在苗头阶段重“广度”（分子砌块库），在临床前阶段重“纯度”（GMP准备），在商业化阶段重“成本”（多源供应与工艺优化）。助力科研, 打造科技强国做贡献.

客户展示

研发中间体筛选

2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯 CAS No. 155742-64-6

2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯是合成阿瑞匹坦的过程中非常重要的中间体.阿瑞匹坦(英文名aprepitant),化学名为5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国FDA于2003年批准上市的个神经激肽1(NK-1)受体阻滞剂,通过与NK-1受体(主要存在于中枢...
CN201310638440.52-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯的制备方法

2-(4-溴甲基苯基)丙酸 CAS No. 111128-12-2

2-(4-溴甲基苯基)丙酸,是合成非甾体抗炎镇痛药洛索洛芬钠(日本三共公司开发上市)的关键中间体.洛索洛芬钠,中文别名:2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物,可广泛用于类风湿性关节炎,腰痛,肩周炎,颈肩腕综合症等的抗炎镇痛,手术,外伤后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道炎症的解热镇痛等.
CN104447284A

2,3-二氨基苯甲酸甲酯 CAS No. 107582-20-7

2,3-二氨基苯甲酸甲酯是一种医药中间体,可用于制备2-乙氧基-4-甲酸甲酯-3-氢-苯并咪唑,进而可以制备三苯甲基坎地沙坦中间体.坎地沙坦酯是一种现已上市的非肽类血管紧张素II(AngII-1)受体拮抗剂药物.
[中国发明,中国发明授权]CN200710049311.7三苯甲基坎地沙坦酯中间体制备新方法

2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑盐酸盐 CAS No. 635702-60-2

2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺盐酸盐,是合成盐酸帕唑帕尼的一种常用前体.盐酸帕唑帕尼,于2009年10月获得美国食品药品管理局批准上市,是2005年以来第六个获得FDA批准上市的用于治疗肾细胞癌的药物.该药是由葛兰素史可研发的一种口服VEGF-2抑制剂,还针对PDGFR和C-kit受体也有抑制作用,属新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于晚期肾细胞癌患者的治疗,同时对非小细胞癌,肉瘤等多种肿瘤有...
CN201810169938.4一种制备2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺盐酸盐的方法

2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺 CAS No. 751476-91-2

2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺是合成赛洛多辛的中间体.赛洛多辛(Silodosin,亦称西洛多辛).赛洛多辛的化学名称为:2,3-二氢-1-(3-羟基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺.赛洛多辛是日本桔生(Kissei)制药公司研发的α1-受体拮抗剂,可用于治疗与良性前列腺增生或肥大相关的症状.日本桔生...
[中国发明,中国发明授权]CN200710023638.72-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)]苯氧基乙胺的制备方法

2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯酚 CAS No. 167145-13-3

2-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-苯酚是盐酸沙格雷酯的中间体,盐酸沙格雷酯又名安步乐克,安步乐克(Anplag)片剂2001 年在中国上市,用于治疗慢性动脉闭塞症,属抗血栓药物.用人,家兔及大鼠血小板在体外试验表明,沙格雷酯可抑制胶原,ADP 及肾上腺素引起的凝集反应,还可抑制5-羟色胺引起的血小板凝集反应及血小板内游离钙离子升高.
CN104496769A

(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯 CAS No. 207557-35-5

2006年3月30日,诺华公司研发的治疗2型糖尿病的新药维达列汀(vildagliptin,代号为LAF237,商品名为Calvus)向FDA提交上市申请,FDA正式接收并开始为期1年的审查.本品是一种具有选择性,竞争性,可逆的DPP-4抑制剂.目前维他列汀仅在欧洲批准上市,国内还没有成品药的生产厂家.故维他列汀的工艺研究具有重大的经济价值.(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯为该药的关键中间...
US2008/167479A1,2008;

2-氟-4-硝基苯甲酸 CAS No. 403-24-7

2-氟-4-硝基苯甲酸是合成恩杂鲁胺的原料.恩杂鲁胺(enzalutamide,MDV3100)为第二代非甾体类雄性激素受体抑制剂,可以阻断肿瘤细胞雄性激素受体信号通路传导,是美国药物开发商Medivation公司开发的新一代口服抗雄激素药物,主要用于治疗晚期前列腺癌(CRPC)患者,2012年获得美国FDA批准上市.

2-氟-5-甲酰基苯腈 CAS No. 218301-22-5

2-氟-5-甲酰基苯腈是合成奥拉帕尼(奥拉帕利)的重要中间体.奥拉帕尼(奥拉帕利)是一种多聚ADP聚糖聚合酶(PARP)抑制剂,可通过肿瘤DNA修复途径缺陷优先杀死癌细胞.2014年获FDA批准上市治疗晚期卵巢癌和转移性乳腺癌后,在2020年又被FDA批准用干治疗转移性去势耐药前列腺癌的成年患者.2-氟-5-甲酰基苯腈作为该药物的重要中间体,有较高的经济价值和合成意义.
WO2004/20414A1,;

2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺 CAS No. 870281-83-7

2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺可作为制备Idelalisib的反应原料,Idelalisib是由吉利德公司研发的首个选择性口服PI3K抑制剂,与α,β,γ亚基相比,其可高度选择性的作用于δ亚基,阻滞PI3Kδ-Akt信号通路并促进细胞凋亡,在2014年7月获美国FDA批准上市,用于复发慢性淋巴细胞白血病,滤泡淋巴瘤和小淋巴细胞性淋巴瘤的治疗.
CN201510181775.8(S)-2-(1-氨基-丙基)-5-氟-3-苯基-3H-喹唑啉-4-酮的制备方法