
7-氨基庚酸是重要医药中间体,主要用于噻萘普汀钠的合成.噻萘普汀钠庚酸钠盐,是法国施维雅公司开发的新型抗抑郁药,于2001年在法国上市,商品名为Stablon.噻萘普汀钠具有良好的抗抑郁和抗焦虑作用,其作用机制与建立在单胺理论基础上的传统抗抑郁药不同,它是一种5-HT 再摄取激动剂,而且还能调节海马和杏仁核细胞树突的重塑,副作用发生率小,患者对药物的耐受性及依从性较好,是一种安全,有效的...
B℃-3-(2-萘基)-L-丙氨酸是一种氨基酸衍生物,可由3-(2-萘基)-L-丙氨酸通过B℃酸酐保护得到.有文献报道B℃-3-(2-萘基)-L-丙氨酸可用于制备兰瑞肽(Lanreotide).兰瑞肽是一种生长抑素八肽类似物,其比天然生长抑素更具活性,与奥曲肽性质相似.长效制剂注射用于治疗肢端肥大症和促甲状腺激素腺瘤,也可用于控制神经内分泌肿瘤的症状,尤其是类癌...
FromJournaloftheAmericanChemicalSociety,136(38),13198-13201;2014
Larotrectinib(L0X0-101)商品名为Vitrakvi,中文译名为:拉洛替尼或拉罗替尼,是一种ATP竞争性的,口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体的三个亚型(TRKA,B和C)具有纳摩尔级别的50%抑制浓度.2018年11月27日,FDA加速批准Bayer和LoxoOncology共同开发的泛癌种靶向药Vitrakvi(larotrectinib)上市,用于治疗...
CN202010365040.1.一种(S)-3-吡咯烷醇盐酸盐的合成方法.
N-(苄羰氧基)羟基胺可作为医药合成中间体,如可作为替格瑞洛合成中间体,替格瑞洛(Ticagrelor)属于抗血小板聚集类抗血栓新药,于2011年7月被美国FDA批准上市,2012年11月,获得国家食品药品监督管理局(SFDA)颁发的进口药品许可证,正式在中国上市.替格瑞洛与抗血小板药物氯吡格雷,普拉格雷相比,具有见效快,药效高,副作用小的优点,就被众多国际治疗指南推荐用于急性冠状动脉综合征(AC...
CN201711297945.4一种替格瑞洛中间体的合成工艺
O-去甲文拉法辛,化学名为1-[2-(二甲胺基)-1-(4-羟基苯基)乙基]环己醇,是美国惠氏公司开发的抗抑郁药,2008年获FDA批准在美国上市.O-去甲文拉法辛为文拉法辛的活性代谢产物,两者都是5-羟色胺及去甲肾上腺素的双通道抑制剂,与文拉法辛相比,O-去甲文拉法辛具有更小的副作用,更确切的疗效.
US2008/139849A1,2008
S‑腺苷‑L‑蛋氨酸(SAM)和谷胱甘肽(GSH)是生物体内两种重要的生物活性分子.SAM,又名腺苷甲硫氨酸,是甲硫氨酸的活性形式,在动植物体内广泛存在,由底物L‑甲硫氨酸和三磷酸腺苷(ATP)经S‑腺苷甲硫氨酸合成酶(EC2.5.1.6)酶促合成的.SAM与人体中许多代谢过程密切相关,是一种改善细胞代谢的生化药物,可以通过转硫基增加肝内GSH,硫酸根及牛磺酸水平,防止肝炎,脂肪肝,肝纤维化,肝硬...
CN201210285900.6一种S-腺苷-L-蛋氨酸和谷胱甘肽联产发酵方法
二盐酸沙丙蝶呤(sapropterindihydr℃hloride,1),化学名为(6R)-2-氨基-6-[(1R,2S)-1,2-二羟基丙基]-5,6,7,8-四氢蝶啶-4(1H)-酮二盐酸盐,是BioMarin制药公司研发的苯丙氨酸羟化酶激动药,2007年12月作为孤儿药首次获美国FDA批准上市,商品名为Kuvan,用于治疗苯丙酮尿症.本品为首个治疗苯丙酮尿症的特异性药物,具有疗效...
HongH,GageJ,ChenC,etal.Methodforthesynthesi-zingsapropterindihydrochloride:WO,2013152609[P].2013-10-17.
依普利酮是新型且具有选择性特点的醛固酮拮抗剂,可与醛固酮直接结合从而抑制其作用,作用与螺内酯近似,长期服用对性腺不良反应轻微.依普利酮是主要用于治疗原发性高血压以及心肌梗塞后的心力衰竭的药物,也是个获准上市的选择性醛固酮受体阻断剂.11A-羟基坎利酮丙烯酸甲酯是制备依普利酮的中间体.
CN201110350636.5一种坎利酮衍生物类甾体化合物,其制备方法及其在制备依普利酮中的用途
依达比星(Idarubicin,IDA)由AdriaLaboratories开发,最早于1990年在美国上市,目前在全球多个国家销售.该药属于蒽环类抗生素,具有疗效高,口服生物利用度高,心脏毒性低等特点.本品有抗有丝分裂和细胞毒作用.其作用机制为作用于拓扑异构酶II,抑制核酸合成.
利凡斯的明是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,商品名Exelon,由美国诺华制药公司生产.FDA于2000年4月21日批准本品的口服液和胶囊上市,用于治疗阿尔茨海默病.该药已在欧盟国家,瑞士,新西兰,澳大利亚,加拿大和墨西哥等70个国家批准销售.1-(3-甲氧基苯基)乙胺是利凡斯的明的关键中间体.
CN200610116949.3光学活性的1-(3-甲氧基苯基)乙胺的制备方法
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