(S)-3-吡咯烷醇 CAS No. 100243-39-8

Larotrectinib(L0X0-101)商品名为Vitrakvi,中文译名为:拉洛替尼或拉罗替尼,是一种ATP竞争性的,口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体的三个亚型(TRKA,B和C)具有纳摩尔级别的50%抑制浓度.2018年11月27日,FDA加速批准Bayer和LoxoOncology共同开发的泛癌种靶向药Vitrakvi(larotrectinib)上市,用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者.其中(S)-3-吡咯烷醇是合成拉洛替尼的一个关键的手性中间体,也是合成抗高血压药物巴尼地平,治疗膀胱过度活动症药物达非那新,治疗肠易激综合征阿西马朵林,抗心律失常药维纳卡兰,抗胆碱药格隆溴铵等重要的中间体.本文简述其制备过程.