研发中间体精选

研发中间体的选择需要结合药物研发阶段、工艺路线设计和供应链稳定性来综合判断。以下是基于行业实践的精选指南：1, 苗头发现: 追求化学多样性、快速验证,分子砌块、多样化杂环、多样化合物库 ; 2, 先导优化,聚焦类似物合成、SAR探索,结构相似的杂环家族、手性砌块; 3, 定制合成中间体、GMP级中间体, 建立长期供应关系、DMF准备; 按化学类型分类: 分子砌块（Building Blocks）可直接参与偶联、修饰的基础化学片段; 取代芳胺、硼酸/酯、羧酸、卤代芳烃、保护的氨基酸等, 杂环化合物（Heterocycles）:约85%的上市小分子药物含杂环结构（嘧啶、吡啶、哌嗪、吡咯烷等）. 手性中间体（Chiral Intermediates）:控制立体化学结果，避免后期拆分. 2025-2026年工信部启动了“精细化工关键产品创新任务揭榜挂帅”，其中明确将以下中间体原料列为国家攻关对象：攻关产品: 液晶聚合物关键单体（4,4'-联苯二酚）, 联苯四甲酸二酐（BPDA）, 1,4-环己烷二异氰酸酯（CHDI）, 4,6-二氨基间苯二酚盐酸盐（DAR）, 5-羟甲基糠醛（HMF）等这些不是普通化工品，而是国产化替代的尖端材料，研发中间体企业若能进入此名单的供应链，具备战略价值。中间体研发的新趋势: 氘代标记中间体需求上升：用于ADME研究和氘代新药开发（如氘代甲胺）, 手性纯度要求严苛：单一对映体中间体（e.e.>99%）价格是消旋体的5-10倍, 寡核苷酸/多肽合成中间体：随着核酸药物爆发，亚磷酰胺、保护氨基酸需求激增, 数字化库存管理：建立核心中间体mini-library，避免重复合成. 研发中间体的精选不是简单的“买现货”，而是基于项目阶段、技术壁垒和供应链风险的组合策略。建议企业在苗头阶段重“广度”（分子砌块库），在临床前阶段重“纯度”（GMP准备），在商业化阶段重“成本”（多源供应与工艺优化）。助力科研, 打造科技强国做贡献.

客户展示

研发中间体筛选

6-溴-2-氨基萘 CAS No. 7499-66-3

奥比帕利+达塞布韦最新治疗丙肝方案是首个获得FDA批准的包括三种不同作用靶位直接抗病毒的慢性丙肝治疗方案,于2014年12月获FDA批准上市,适用于1型HCV感染者,HCV/HIV‑1合并感染者和肝移植患者.上述研究结果表示:奥比帕利+达塞布韦方案对于中国患者不仅治愈率高,安全性高,复发率低,且口服药的给药形式方便,治疗周期短,有利于提升患者用药依从性,改善患者生活质量.6‑溴‑2‑氨基萘是制备达...
WO2010/111437A1,2010

Fmoc-O-叔丁基-D-酪氨酸 CAS No. 118488-18-9

我国目前由于对Fm℃-O-叔丁基-D-酪氨酸应用研究不多,酪氨酸尚未得到充分开发利用,在18种氨基酸中可以说酪氨酸类衍生物是应用最少的种类.因此,国内市场上Fm℃-O-叔丁基-D-酪氨酸几乎不占什么份额,供大于求.虽然一些大型氨基酸生产企业有每月数十吨的生产能力,可能实际上也没有生产那么多Fm℃-O-叔丁基-D-酪氨酸产品上市.尽管我国Fm℃-O-叔...
Y.Al-Abed,Synthesisandusesofpeptidomimeticsincludingazapeptides,TheFeinsteinInstitutesforMedicalResearch,USA.2020,p.222pp.

(S)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷 CAS No. 112022-81-8

手性药物是医药行业的前沿领域,据报道,世界单一对映形式手性药物销售额持续增长,其市场份额1996年为27%,到2006年已增加到61%.(S)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷和(R)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷,因为能够高度对映选择性的,接近定量的,快速的催化硼烷还原酮成仲醇,所以在药物合成上被广泛应用.例如:止吐药物阿瑞匹坦的重要中间体(S)-3,5-二-三氟甲基-苯乙醇就是通过(S)-2-甲基-C...
上海威智医药科技有限公司.(S)或(R)－2－甲基－CBS－噁唑硼烷及其甲苯溶液的制备方法:CN101274938A[P].2008-10-01

N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]-6-碘喹唑啉-4-胺 CAS No. 231278-20-9

拉帕替尼(Lapatinib,Chart1)是葛兰素史克公司研发制造的抗癌药物,于2007年3月13日由美国食品药物管理局所核准上市,商品名为泰克泊.拉帕替尼是一种可逆的酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性[1,2],广泛用作治疗乳腺癌的二线药物[3,4].其作用机理为抑制细胞内的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点,阻止肿瘤细胞磷酸化和激活,...
蔡志强,石玉,袁静等.N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺的合成工艺改进[J].合成化学,2011,19(03):421-424.

5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪 CAS No. 91476-80-1

杂环化合物是一类具有较强生物活性的小分子化合物,广泛应用在生物医药,农药,光电材料等领域.含氮杂环化合物作为重要的砌块骨架和药效基团一直是新药筛选与药物开发的研究热点.据统计,美国FDA批准上市的小分子药物中75%以上都含有氮杂环结构.咪唑并［1,2-a］吡嗪是含氮杂环化合物中药理活性较强的一种合成砌块,在大酪蛋白激酶(LCK1)抑制剂,α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑-丙酸受体(AMPAR...
Bonnet,Pierre-Antoine;Sablayrolles,Claire;Chapat,Jean-PierreJournalofChemicalResearch,Miniprint,1984,#2p.468-480

6-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺 CAS No. 117718-84-0

杂环化合物是一类具有较强生物活性的小分子化合物,广泛应用在生物医药,农药,光电材料等领域.含氮杂环化合物作为重要的砌块骨架和药效基团一直是新药筛选与药物开发的研究热点.据统计,美国FDA批准上市的小分子药物中75％以上都含有氮杂环结构.咪唑并[1,2-A]吡嗪类化合物是含氮杂环化合物中药理活性较强的一种合成砌块,在大酪蛋白激酶(LCK1)抑制剂,α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑-丙酸受体(A...
JournalofMedicinalChemistry,,vol.35,#18p.3353-3358

N-氨基-3-氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐 CAS No. 58108-05-7

格列齐特由法国SERVIER公司开发,最早于1972年在法国上市,是第二代磺酰脲类口服降糖药,商品名为达美康,甲磺吡脲,主要用于成年后发病单用饮食和运动控制无效的,且无酮症倾向的轻,中II型糖尿病,还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢,血管功能的紊乱.N-氨基-3-氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐为格列齐特制备的关键中间体,本文详述N-氨基-3-氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐的制备工艺.
ChemicalandPharmaceuticalBulletin,,vol.34,#7p.2957–2962

4-氯-2-三氟甲基苯腈 CAS No. 320-41-2

比卡鲁胺(Bicalutamide),化学名称为N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯磺酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺.是英国AsrtaZenenca公司开发研制的一种非甾体类抗雄激素药,1995年在英国首次上市,应用于前列腺癌,胰腺癌,乳腺癌等顽症的预防和治疗,具有良好的耐受性,服用后无任何的甾体活性效应,没有明显血管和代谢方面的副作用,因而受到人们的广泛关注.4-氯-2-三氟...
WO2006/44454A1,2006;

2-氨基-5-硝基-2'-氯二苯甲酮 CAS No. 2011-66-7

氯硝西泮属于苯二氮卓类药物,1975年美国食品药物管理局(FDA)批准上市,其作用与地西泮(安定)相似,但抗惊厥作用较地西泮强5~10倍,在催眠,抗焦虑,癫痢,惊厥方面作用明显且迅速.2-氨基-5-硝基-2'-氯二苯甲酮作为其关键中间体,近些年对其的合成研究具有重要的意义.
中国科学院成都有机化学有限公司.一种制备7-氨基氯硝西泮化合物的新方法:CN202110322430.5[P].2024-09-24.

(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯 CAS No. 361440-67-7

沙格列汀是首个由两大全球性制药企业美国百时美施贵宝公司与英国阿斯利康公司联合研发的基于肠促胰素作用机理的降糖药物,2009年7月经美国食品药品管理局批准首次上市,可作为饮食和锻炼的辅助治疗,改善2型糖尿病成人患者的血糖控制情况.化合物(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯是合成沙格列汀的关键中间体,对于沙格列汀的化学合成具有重要意义.
CN104628622A-一种沙格列汀中间体的制备方法.