依达比星(Idarubicin,IDA)由AdriaLaboratories开发,最早于1990年在美国上市,目前在全球多个国家销售.该药属于蒽环类抗生素,具有疗效高,口服生物利用度高,心脏毒性低等特点.本品有抗有丝分裂和细胞毒作用.其作用机制为作用于拓扑异构酶II,抑制核酸合成.作用与功效依达比星是一个蒽环类抗白血病药物.它可自身转化为DNA并通过干扰酶防止DNA解开拓扑异构酶II.它是类似的柔红霉素,但不存在甲氧基会增加其脂肪溶解度和细胞摄取.类似于其他蒽环类药物,它还可以诱导组蛋白驱逐染色质.目前与阿糖胞苷作为一线治疗急性粒细胞白血病.其也可用于治疗急性淋巴细胞白血病和慢性粒细胞性白血病.制备方法一种盐酸依达比星冻干制剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)配液:称取处方量的盐酸依达比星和乳糖,所述盐酸依达比星和乳糖的重量配比是1:10〜40,加适量注射用水,其中乳糖和注射用水的比例(W/V)50〜100:1,溶解并搅拌均勻;(2)经0.22um的微孔滤膜过滤至澄明,灌装;(3)冻干:a.预冻:将冷冻干燥箱温度降至45°C〜35°C,放入灌装好的药品,保温2h;b.升华:保持干燥箱内真空度为5〜20Pa,缓慢升温至-10〜_5°C,升温速度为0.2〜0.30C/min,保温12h,然后再以0.1°C/min升温至0°C,保温12h;c.干燥:保持干燥箱内真空度为5〜15Pa,干燥箱温度以0.50C/min升温30°C,保温6〜8h.
产品链接 CAS No. 58957-92-9