其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

含喹啉基的羟肟酸类化合物的合成与应用

含喹啉基的羟肟酸类化合物的合成含喹啉基的羟肟酸类化合物是一类具有显著生物活性的有机化合物,其合成方法主要包括以下步骤:首先,通过喹啉基与羟肟酸基团的结合,形成基础结构;随后,通过引入不同的取代基,优化其生物活性.具体的合成路线如下:步骤1:喹啉基化合物的合成.以4-(2-氟-4-硝基苯氧基)-6-甲氧基喹啉基-7-醇为例,通过硝化反应和还原反应,形成氨基喹啉基化合物.步骤2:羟肟酸基团的引入.将氨...
《有机合成工艺研究与开发》 (尼尔 G. 安德森著, 陈芬儿主译, 化学工业出版社, 2018)

乳糖基硫脲杂环化合物的合成及抗肿瘤机制研究

糖基硫脲化合物的结构特性与生物活性乳糖基硫脲杂环化合物是一类将乳糖分子与杂环碱基通过硫脲桥键连接的创新结构,其独特之处在于糖基片段的亲水性与杂环碱基的药效团形成分子内平衡.通过核磁共振分析发现,如实施例1合成的1-腺嘌呤基衍生物中,乳糖的羟基(δ3.13-5.36)与腺嘌呤氨基(δ8.16)形成分子内氢键网络,这种结构显著提升了化合物的细胞膜穿透能力.
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)

β-咔啉杂合三唑类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

β-咔啉杂合三唑类化合物的结构特性β-咔啉衍生物作为一类具有广谱生物活性的生物碱,其核心结构由吡啶并吲哚骨架构成.通过将三唑并[1,5-a]吡啶药效团引入β-咔啉母核,形成的杂合化合物展现出独特的结构优势:分子中的三唑环可显著增强与生物靶点的氢键相互作用,而芳基取代基(如苯基,氟苯基等)则能调节化合物的脂溶性和靶向性.典型的化合物如11-苄基-2-苯基衍生物(5c),其结构中同时包含疏水性苄基和极...
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

不对称双7-N杂靛红席夫碱类化合物的合成与抗肿瘤活性

引言席夫碱化合物因其独特的结构特征,即核心基团含有带孤对电子的N原子,从而具有很好的配对能力,而该基团两边均可与各种类型的基团反应从而得到性质不一的衍生物,这使得其在实际应用上极具特色,尤其在化学,生物学方面应用广泛.不对称双席夫碱,由于其结构的不对称性,使得拥有很多特殊的用途,如可用作载氧载体,催化剂,杀虫剂,抑菌剂,生物模拟过程的模拟分子等,近年来此类化合物的合成和性质研究也成为化学领域中一个...
《Transition Metals for Organic Synthesis》 (Matthias Beller, Carsten Bolm)

N-取代四氢吡啶连吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究

癌症治疗的新型化合物探索在医学领域,恶性肿瘤始终是人类健康的最大威胁之一,其中白血病,卵巢癌和肝癌因其高发病率和高死亡率备受关注.慢性髓细胞性白血病中的K562细胞系,卵巢癌HO-8910细胞系以及肝癌SMMC-7721细胞系均表现出较强的抗凋亡能力,这使得针对这些细胞系的特效药物研发成为当前医药化学的研究热点.
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

抗肿瘤吲哚类生物碱化合物的合成与应用

背景与意义随着癌症研究不断深入,DNA和组蛋白修饰异常导致的肿瘤抑制基因和原癌基因突变被证实是肿瘤发生的主要原因之一.组蛋白甲基转移酶(HMTs),尤其是G9a(常染色质组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶,EHMT2),在异染色质形成,DNA甲基化,转录沉默等过程中发挥关键作用,并与肿瘤细胞增殖,凋亡,分化及运动能力密切相关.研究表明,G9a在多种癌症中高表达,如结肠癌,肝癌,卵巢癌,膀胱癌,骨髓癌和前列...
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

新型喹唑啉与四氢萘环PROTAC化合物的合成及抗肿瘤应用

背景与意义慢性粒细胞性白血病(CML)是一种由Bcr-Abl基因融合引发的血液系统恶性肿瘤,约占成人白血病的15%.Bcr-Abl蛋白的异常表达导致下游信号通路的持续激活,进而引发细胞的无序增殖.虽然伊马替尼(ImatInIb)作为第一代靶向药物在临床上取得了显著效果,但耐药性问题日益突出.研发新型高效,低毒的Bcr-Abl抑制剂成为当前研究的重点.PROTAC(PROteolysIsTArget...
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

新型苯丙烯酰胺类抗菌化合物的合成与活性研究

苯丙烯酰胺类化合物的创新合成路径在药物化学领域,以天然产物为骨架进行结构修饰是发现新活性分子的重要策略.研究中采用蛇床子素(一种香豆素类天然产物)为起始原料,通过碱性条件下的开环反应获得关键中间体Ⅰ.实验数据表明:当以甲醇钠为碱,无水乙醇为溶剂,原料与碱的摩尔比为1:6时,在回流条件下反应60小时,中间体Ⅰ的收率可达78%,远超其他反应条件组合.该开环反应需严格控制的工艺参数包括:溶剂含水量必须低...
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

二氢吡唑类化合物的合成及其在抗菌农药中的应用

二氢吡唑类化合物的化学特性二氢吡唑类化合物是五元杂环化合物中的一种,具有广泛的生物活性.这类化合物不仅存在于许多天然产物中,还被广泛应用于药物和农药的研发.其结构中包含的吡唑环可以通过不同的取代基进行修饰,从而获得具有不同生物活性的衍生物.
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

高活性拟除虫菊酯化合物的合成与应用技术

拟除虫菊酯化合物的合成路线新型2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苄基-3-(3,3,3-三氟-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯的合成主要通过酯化反应完成.首先,1R-(Z)-3-(3,3,3-三氟-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸与2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苄醇在甲苯或环己烷等有机溶剂中,通过硫酸或对甲苯磺酸催化下进行反应,反应温度控制在60-130℃.该过程中,催化剂与醇的摩尔...
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)