其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

2-芳酰胺基取代的噻吩酰亚胺酯类化合物的合成与抗结核活性研究

新型抗结核化合物的结构设计与合成结核病(TB)是由结核分枝杆菌引起的一种慢性致死性疾病,全球每年新增病例约1040万例,死亡人数高达130万.目前,药物治疗是结核病的主要手段,但长期使用传统药物导致耐药性问题日益严重.因此,开发新型抗结核药物成为当前研究的重点.本文涉及的2-芳酰胺基取代的噻吩酰亚胺酯类化合物,通过合成路线的优化,得到了一系列具有高效抗结核活性的化合物.这些化合物的结构包括噻吩酰亚...
《Transition Metals for Organic Synthesis》 (Matthias Beller, Carsten Bolm)

脒基脲类化合物的合成及其在基因编码化合物库中的应用

脒基脲类化合物的药物应用背景脒基脲类化合物是一类重要的药物分子结构片段,广泛存在于多种药物中.例如,利达脒是一种用于抑制肠道液体分泌和延缓胃排空的药物,其结构中含有脒基脲片段.此外,广谱驱虫药非班太尔和抗乙肝病毒药物恩替卡韦的化学结构中也能找到脒基脲或其类似结构.这些化合物展现了丰富的生物活性,包括抗病毒,驱虫和解痉等作用,因此在药物开发中具有重要价值.然而,药物的研发过程通常漫长且耗资巨大.从药...
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

基于噻吩-2,5-二羧酸和4,4'-联吡啶的金属有机框架化合物的合成及应用

金属有机框架材料的概述金属有机框架(Metal-OrganIcFrameworks,MOFs)作为一种新型的功能材料,由于其具有较大的比表面积,整齐多孔的结构,选择吸附能力以及较好的化学稳定性,已在多个领域展现出广泛的应用潜力.在分析化学领域,MOFs因其独特的性质成为研究的热点之一.MOFs材料尤其在吸附分离和化学定量分析方面表现突出,这得益于其孔道结构的丰富官能团,能够实现对特定分子的选择性吸...
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

手性PCN钳形钯化合物的合成及其在SuzukI反应中的应用

PCN钳形钯化合物的结构与特性钳形钯化合物由一个钳形的Y,C,Y型三齿配体和金属中心组成,其中Y为中性双电子给体,如Y＝NR2,PR2,OPR2,＝NR,SR.这类化合物通常含有至少一个Pd-Cσ键,并形成两个相同的五元或六元金属螯合环.根据配体与钯直接配位或成键的原子种类,钳形钯化合物分为PCP,NCN,SCS等类型.由于分子中金属-碳σ键的存在,这类化合物对空气,水分以及热的稳定性非常高,金属...
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

三唑啉酮类除草化合物的合成及其应用探讨

三唑啉酮类除草化合物的背景与意义杂草与作物争夺光照,水分以及生存空间,传播病虫害,严重影响作物的产量和品质,是威胁农业生产的生物灾害之一.化学除草具有除草彻底,省时省力,费用低等优点,已成为防除杂草的主要手段.但近年来,随着环保意识的增强,杂草种群的演替及其对化学农药抗药性的迅速发展,绿色安全,作用机理独特的除草剂新品种已成为农业生产的迫切需求.三唑啉酮类除草剂因其用量少,除草速度快,具有非常广阔...
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

聚-β-氨基丙酸化合物的合成与应用

聚-β-氨基丙酸化合物的特性与合成聚-β-氨基丙酸化合物是一种高分子量聚合物,具有极高的聚合度和比浓粘度.这种化合物的独特之处在于其不溶于甲酸,或即使溶于甲酸,仍能保持较高的比浓粘度.其分子结构中包含特定比例的(-CH2CH2CONH链节),这些链节的存在使得其在多种应用中表现出优异的性能.制备这种高聚合度聚-β-氨基丙酸化合物的关键步骤是使用极低量的催化剂.通过优化催化剂的用量和反应条件,可以得...
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

D-π-A型二噻吩乙烯光致变色化合物的合成及其在光电转化中的应用

D-π-A型二噻吩乙烯光致变色化合物的结构特点在光电材料领域,D-π-A(Donor-π-Acceptor)型分子结构因其独特的电子转移特性备受关注.二噻吩乙烯作为一类重要的光致变色单元,通过引入三苯胺给电子基团和醛基吸电子基团,可构建出具有显著电荷分离特性的新型化合物.这类化合物在可见光激发下能形成稳定的正负离子对三线态,其寿命远超传统染料敏化分子(如钌联吡啶配合物等),这一特性为提升光电转化效...
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)

BPA寡聚体靶向化合物的合成及其在硼中子俘获疗法中的应用

硼中子俘获疗法的原理与发展现状硼中子俘获疗法(BNCT)是一种结合核物理与生物靶向的精准放疗技术.其核心原理是利用非放射性10B同位素对热中子的俘获能力,通过核裂变产生高能α粒子和7LI离子.这些粒子在细胞尺度(当前临床使用的L-对二羟硼酰苯丙氨酸(BPA)存在三个显著缺陷:肿瘤靶向性差(T/N比仅1.0-2.0),载硼量低(
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)

新型甲磺酰胺类化合物的合成与II型糖尿病药物研发潜力

脲类化合物的药物设计优势在创新药物研发领域,脲类化合物因其独特的分子识别能力备受关注.脲基结构中的氮氢键能够与靶点蛋白活性口袋中的氨基酸残基形成稳定的氢键作用,而羰基部分则作为优异的氢键受体.这种双重作用机制使含有脲基的分子成为药物设计的优势骨架,特别在代谢性疾病治疗药物开发中表现出显著潜力.最新研究显示,通过计算机辅助药物设计筛选出的N-(2,5-二乙氧基-4-{3-[4-乙氧基-3-(吡咯烷-...
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)

3-芳基取代吡咯类化合物的合成方法及其应用

3-芳基取代吡咯类化合物的技术背景作为一种重要的含氮杂环化合物,吡咯及其衍生物在药物和功能材料领域具有广泛的应用.其中,3-芳基取代吡咯类化合物因其独特的生物活性和物理化学性质,成为近年来研究的热点.这类化合物不仅表现出显著的抗真菌,杀虫和抑制艾滋病毒复制等药物活性,还在荧光材料和过渡金属配体的制备中发挥了重要作用.然而,目前可用于合成3-芳基吡咯类化合物的方法较为有限,且存在原料昂贵,反应选择性...
《有机合成工艺研究与开发》 (尼尔 G. 安德森著, 陈芬儿主译, 化学工业出版社, 2018)