其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

2-嘧啶氧基-N-脲基苯基苄胺类化合物的合成及其除草活性研究

一,新型除草剂的结构设计与特性2-嘧啶氧基-N-脲基苯基苄胺类化合物作为乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,其分子结构中包含嘧啶环,脲基苯基和苄胺三个关键药效团.通过调整D,E位取代基(如甲氧基,卤素等)和R1/R2基团(如二乙基,哌啶基),可显著改变化合物的脂溶性和靶标结合能力.化合物I-6(R1=R2=正丁基,D=E=甲氧基)在150gaI/ha剂量下对稗草,马唐等禾本科杂草表现出100%防效,印...
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)

色胺酮亚胺类化合物的合成及其在抗肿瘤药物中的应用

一,色胺酮及其衍生物的生物活性色胺酮是一种天然的吲哚并喹唑啉酮类生物碱,广泛存在于板蓝根,青黛等传统中药中,同时也是一些微生物代谢产物的重要组成部分.研究表明,色胺酮具有多种药理活性,包括抗菌,抗病毒,抗肿瘤,抗炎和保护心血管等.其衍生物如CandIdIne,PhaItanthrInA/B/D,CrucIferane等也展现出良好的生物活性,尤其是在抗肿瘤领域具有较高的应用价值.
《有机合成工艺研究与开发》 (尼尔 G. 安德森著, 陈芬儿主译, 化学工业出版社, 2018)

新型嘧啶类化合物的合成与抗肿瘤抗病毒活性研究

嘧啶类化合物的结构特征与设计原理当前医药化学领域,嘧啶骨架因其独特的生物活性备受关注.2,4,5-三取代嘧啶衍生物通过引入芳基,杂环及硫醚等修饰基团,可显著调节分子的电子分布和空间构型.结构通式中R1选择氢,卤素或硝基可改善细胞膜穿透性,R2采用对甲氧基苯基或3-噻吩基能增强靶点结合能力,而R3的氨基或吡啶基变化则直接影响化合物的药代动力学性质.特别是编号e-55的化合物,其对甲硫基苯基与胍基的协...
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)

CHR20/21-他克林杂合体化合物的合成及应用研究

杂合体化合物的结构设计CHR20/21-他克林杂合体化合物通过将他克林结构与中药活性成分CHR20/21进行分子杂交,形成具有双功能特性的新型化合物.其核心结构如式I所示,其中n为1~7的碳链长度,通过调节连接链长度可优化化合物脂水分配系数和靶点亲和力.特别值得注意的是,当n=1,6,7时(对应化合物TNC-1,TNC-6,TNC-7),该系列化合物展现显著优于他克林的生物活性.
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

吲哚苯醌类化合物的合成及其抗MRSA作用研究

MRSA耐药危机与新型抗菌药物需求耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)作为医院感染的主要病原体,其全球流行率以每年12%的速度增长.临床数据显示,MRSA对β-内酰胺类,大环内酯类等7大类抗生素的交叉耐药率已超过80%,而现有治疗药物万古霉素的耐药株检出率在部分区域已达5.7%.这种耐药性主要通过PBP2a蛋白过表达和生物膜形成等机制实现,使得开发具有新作用靶点的抗菌化合物成为当务之急.
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

吡啶磺酰胺磷酸酯类化合物的合成与药用价值研究

吡啶磺酰胺磷酸酯类化合物的结构特性近年来,针对传统利尿剂托拉塞米水溶性差的问题,科研人员开发出一系列吡啶磺酰胺磷酸酯类衍生物.通过引入磷酸酯基团,这些化合物分子结构中X,Y可分别呈现为O,CH2或空缺状态,形成动态的P-O-C键合体系.这种独特的结构设计不仅显著提升分子极性,更使其在生理pH条件下能够形成稳定的钠盐或钾盐.例如化合物I-1通过双钠盐形式实现2.1g/10mL的溶解性能,较原型药物提...
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

去氢枞酸基噻唑-硫脲化合物的合成与生物活性研究

松香资源的高值化利用路径
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

新型磺酰胺类利尿化合物的合成与药效研究

磺酰胺类化合物的结构设计与特性基于吡啶磺酰胺骨架的新型化合物系列,通过引入卤素,三氟甲基等取代基及磷酸酯化修饰,显著改善了母体结构的水溶性问题.其中化合物12(2.5g/10ml全溶)和化合物17(2.5g/10ml全溶)等表现尤为突出,其溶解度为传统药物托拉塞米的500倍以上.分子结构中Y,Z键的可变设计(O,CH2或缺失)以及R基团(氢/金属元素/有机碱)的灵活组合,为后续药物制剂开发提供了更...
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

新型联苯酰胺类抗肿瘤化合物的合成与活性研究

联苯酰胺类化合物的结构设计与抗肿瘤机理在恶性肿瘤治疗领域,化学结构中含有联苯骨架的酰胺类化合物因其独特的空间构型和电子分布特性,展现出显著的肿瘤细胞增殖抑制作用.本系列化合物通过在联苯骨架的酰胺对位引入含叔胺基的烷氧基侧链,形成具有'苯环-酰胺键-叔胺侧链'的三元活性中心.其中R1位卤素取代可调节化合物脂溶性,而R2位的吗啉基,哌啶基等含氮杂环结构能增强与肿瘤细胞受体的结合能力,这种分子设计显著提...
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

含噻唑肟醚查耳酮类化合物的合成与抗病毒应用研究

查耳酮类化合物的结构特性与生物活性查耳酮作为天然产物广泛存在于甘草,红花等植物中,其分子结构的柔性特征使其能够与多种生物受体结合.现代研究证实,这类化合物不仅可作为合成黄酮类化合物的关键中间体,更展现出包括抗菌,抗病毒,抗肿瘤在内的多重药理活性.在农药研发领域,2019年Tang团队通过引入三嗪结构,成功开发出对烟草花叶病毒(TMV)治疗活性优于宁南霉素的衍生物,EC50值达10.9μg/mL.
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)