其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

2-烷基胺喹啉类抗真菌化合物的合成与应用研究

白色念珠菌的致病机制与防治挑战白色念珠菌作为最常见的条件致病真菌,其酵母-菌丝双相转换能力是致病关键.当宿主免疫力下降时,该微生物会通过形成生物膜和侵染性菌丝引发深度感染.传统唑类药物的耐药性问题促使学界寻找作用于真菌形态转换通路的新型化合物.研究表明,干扰群体感应信号(如DSF因子)能有效阻断菌丝形成而不影响基础生长,这为开发靶向抗真菌剂提供了新思路.
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)

含磷酸酯基氟喹诺酮化合物的合成与抗菌应用研究

氟喹诺酮类药物的技术演进自1962年奈啶酸问世以来,喹诺酮类药物已成为仅次于头孢菌素的抗菌药物主力.作为第三代喹诺酮代表,那氟沙星因其独特的三环结构在皮肤感染治疗中表现突出,但其低水溶性(28℃溶解度仅0.06mg/mL)严重限制全身给药应用.磷酸酯化修饰作为改善药物溶解性的重要策略,通过引入亲水基团使化合物7的水溶性提升至47.8mg/mL,较原型药物提高近800倍.结构优化研究中发现,(S)-...
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)

羧酸衍生物取代亚氨基芳基化合物的合成及高效除草应用

分子结构与合成路线该化合物核心结构如通式I'所示,其显著特征为亚氨基芳基骨架连接可变羧酸衍生物侧链(R1-R14).通过多步官能团转化构建分子框架:关键步骤1:以硝基芳烃为起始原料,经铁粉还原获得氨基中间体;关键步骤2:与α-卤代羧酸酯缩合形成亚胺键;关键步骤3:通过碱催化亲核取代引入不同酰肼/酰胺衍生物.典型合成中采用DMF/K2CO3体系实现羧酸活化,收率达60-80%.对于手性化合物(如19...
《有机合成工艺研究与开发》 (尼尔 G. 安德森著, 陈芬儿主译, 化学工业出版社, 2018)

氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤化合物的合成与应用研究

EGFR/HER-2抑制剂的研究背景表皮生长因子受体(EGFR/ErbB-1)和人类表皮生长因子受体2(HER-2/ErbB-2)作为受体酪氨酸激酶家族关键成员,在多种实体瘤中呈现异常高表达.临床研究表明,膀胱癌,乳腺癌等恶性肿瘤的进展与EGFR信号通路的过度激活存在显著相关性.现有抑制剂主要集中于4-氨基喹唑啉类结构,而氨基二硫代甲酸酯类化合物因其独特的二硫羰基结构,展现出差异化的激酶抑制机制.
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)

3,4-二取代马来酰亚胺类化合物的合成与应用

引言马来酰亚胺是一类重要的含氮杂环化合物,广泛应用于药物分子,天然产物和有机材料中.3,4-二取代马来酰亚胺因其强生物活性,成为药物化学和合成化学领域的研究热点.本文将详细介绍该类化合物的合成方法,反应机理及其在多个领域的应用.
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

1,4,2,5-二噁二嗪桥类含能化合物的合成与应用

1,4,2,5-二噁二嗪桥类化合物的背景与挑战含能材料作为武器系统的核心动力源,其能量水平直接决定了武器的性能.然而,随着能量水平的提高,含能材料的感度和热稳定性往往会下降,这在实际应用中带来了诸多安全隐患.为了改善这一现状,研究人员开始尝试在含能化合物中引入富氧氮杂环,如呋喃,1,2,4-噁二唑和1,3,4-噁二唑等.其中,1,4,2,5-二噁二嗪环因其氧含量高达37.2%而备受关注,但由于其复...
《Transition Metals for Organic Synthesis》 (Matthias Beller, Carsten Bolm)

2-苯基-3-氰基苯并呋喃类化合物的合成方法及其应用

2-苯基-3-氰基苯并呋喃类化合物的应用2-苯基-3-氰基苯并呋喃类化合物是一类重要的化工中间体,广泛应用于医药,农药和染料等领域.作为医药中间体,它们可用于合成具有抗肿瘤,抗炎和抗菌活性的药物;在农药领域,这类化合物可作为杀虫剂和除草剂的原料;而在染料工业中,其独特的化学结构使其成为荧光染料的重要成分.
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

光催化下2-酰基吲哚化合物的合成方法及其应用

2-酰基吲哚化合物的重要性2-酰基吲哚化合物及其衍生物在有机合成,天然产物,农药,染料等领域具有广泛的应用.它们不仅是天然产物的重要组成部分,还在医药和农药开发中占据重要地位.例如,某些2-酰基吲哚化合物被用作抗肿瘤药物的中间体,或作为染料的前驱体.传统的吲哚C-2位引入酰基基团的方法通常依赖于过渡金属催化,如钯催化反应,但这类方法存在反应条件苛刻,需要预官能化,使用过量氧化剂等问题.近年来,光催...
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

γ-羟基-γ-全氟甲基环外双键丁内酯类化合物的合成方法

背景与应用丁内酯类化合物在有机化学中占据重要地位,尤其是含有氧原子的五元杂环化合物.它们不仅具有良好的生物活性,还被广泛应用于药物,天然产物及功能性材料的合成中.全氟烷基官能团的引入,尤其是三氟甲基基团,能够显著增强分子的化学和物理性质,因此在药物设计中被认为具有巨大的潜力.γ-羟基-γ-全氟甲基环外双键丁内酯类化合物作为一类新型目标分子,其合成方法的研究具有重要的科学意义和应用价值.
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

绿色高效吲哚类化合物的合成方法及工业应用

吲哚类化合物的应用与重要性吲哚及其衍生物作为重要的精细化工原料,在工业,农业及医药领域中有着广泛的应用.例如,在医药领域,吲哚类化合物常用于制备抗肿瘤,抗病毒和抗抑郁药物;在农业领域,它们可作为植物生长调节剂和杀虫剂的中间体.随着其应用领域的不断拓展,对吲哚类化合物的合成方法研究也日益深入.
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)