该系列化合物以1,2,3,4-四氢喹啉为起始原料(用于构建喹啉母核),与O-苯甲酰基羟胺在铜碘催化体系下发生C-N偶联反应.具体工艺包括:反应条件:80℃无水THF溶剂体系,加入KOH/K2CO3复合碱后处理:乙酸乙酯萃取结合硅胶柱层析纯化该方法成功构建了28种衍生物,其中R=H/CH3的两种结构在生物活性筛选中表现突出.整个合成路线具有原子经济性高,副产物少的特点,适合进行工业化放大生产.