其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

开关型光致变色联苯型α-氰基二苯乙烯基化合物的合成与应用

开关型光致变色联苯型α-氰基二苯乙烯基化合物的背景与特点光致变色分子作为刺激响应材料中的一种,通常在光照下会发生顺/反式光异构化或分子内环加成反应,从而改变其分子构象或化学结构.这种特性使得光致变色分子在数据存储,生物成像和防伪系统等领域具有广泛的应用前景.其中,联苯型α-氰基二苯乙烯基化合物因其独特的聚集诱导发光增强效应以及多重刺激荧光响应行为(如力致变色,热致变色,光致变色)而备受关注.通过调...
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)

手性三环类抗组胺化合物的合成与应用研究

手性三环类化合物的背景与意义手性三环类化合物作为第二代H1受体拮抗剂的重要分支,在抗过敏药物领域具有广泛的应用前景.传统的H1受体拮抗剂如扑尔敏等,虽然具有显著的抗组胺效果,但其易于透过血脑屏障,导致中枢镇静作用的发生率较高,且对心血管系统存在潜在毒性.因此,开发具有更高活性,更低毒性的新型抗组胺药物成为研究的重点.手性药物的开发近年来受到广泛关注,因为手性中心的存在往往显著影响化合物的药理活性....
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

手性叔膦化合物的合成与应用技术分析

手性叔膦化合物的重要性手性叔膦化合物作为一类重要的手性催化剂或配体,广泛应用于过渡金属催化和叔膦催化的不对称反应中.早在二十世纪六十年代,科学家们就开始研究这类化合物,至今已经合成了多种手性膦配体或催化剂.这些化合物在不对称合成中表现出高效的催化活性和立体选择性,特别适用于制药,有机合成和生物化学领域.手性叔膦化合物的每种立体构型异构体通常具有不同的催化活性和生物活性,因此获取全构型化合物在研究和...
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

3-烷基取代吲哚类化合物的合成方法及其应用

3-烷基取代吲哚类化合物的合成背景吲哚类化合物是医药,农药,染料及其他精细化工产品的重要中间体,其中3-烷基取代吲哚类化合物在医药领域尤为关键.例如,5-乙基色胺是研发心脑缺血,动脉硬化,糖尿病,风湿关节炎等神经组织退化和老化疾病新药的核心中间体;而3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚则是合成抗抑郁症新药维拉佐酮的关键中间体.维拉佐酮是一种用于治疗重度抑郁症的药物,自2011年获得FDA批准后,已成为...
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

含羧酸肟脂的1,3,4-噁二唑类化合物的合成及抑菌应用研究

1,3,4-噁二唑衍生物的抑菌研究背景在农业生产中,植物病原菌的抗药性问题日益突出.1761年硫酸铜首次应用以来,化学农药虽持续演进,但柑橘溃疡病菌(XanthomonasaxonopodIs),烟草青枯病菌(RalstonIasolanacearum)等病原体已产生显著抗性.1,3,4-噁二唑杂环作为五元芳香结构,因其独特电子分布特性,在2014年Su等研究中显示出对六种植物病原真菌82%以上的...
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

硫醚侧链截短侧耳素类化合物的合成与抗支原体活性研究

截短侧耳素类化合物的药用价值
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

α-氰基苯甲基取代三嗪类化合物的合成与抗球虫应用

三嗪类化合物的结构特征与修饰2-苯基-不对称三嗪-3,5-(2H,4H)二酮类化合物是美国专利No.3,912,723中描述的抗原虫剂核心结构.与传统三嗪化合物不同,本系列化合物的创新点在于采用α-氰基-苯甲基自由基取代苯基部分,形成具有显著抗球虫活性的1,2,4-三嗪-3,5-(2H,4H)-二酮骨架.在优选实施方式中,R1为卤素(尤其是4-位氯代),R2与R3为氢,R为氢或甲基时展现出最佳药理...
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

咪唑类含硫族元素吡喃酮化合物的合成及其抗癌活性研究

背景与研究意义癌症作为现代医学的重大难题,其高致死率对社会和家庭造成了巨大负担.尤其是肺癌,肝癌,胃癌,食管癌和大肠癌等常见癌症,其死亡率居高不下.因此,开发高效,低毒的抗癌药物成为药物化学领域的重要研究方向.咪唑杂环化合物作为“特权支架”,具有广泛的生物活性,包括抗病毒,抗菌,抗癌等,已在多种药物中得到应用.近年来,研究发现咪唑杂环的生物活性与其3位取代基的性质密切相关.特别是引入硫族元素(硫,...
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)

乳糖富勒烯抗肿瘤先导化合物的合成方法及其应用

乳糖富勒烯抗肿瘤先导化合物的合成背景富勒烯衍生物在纳米生物技术和纳米医学领域具有重要的应用价值.作为光敏剂,富勒烯衍生物在癌症治疗中展现出巨大潜力.目前,富勒烯的修饰方法主要包括增溶剂覆盖法和共价功能化法.其中,增溶剂覆盖法通过使用环糊精或聚乙二醇等材料增强富勒烯的水溶性,而共价功能化法则利用富勒烯的理化性质进行化学修饰,如宾格尔反应和普拉托反应.然而,现有的富勒烯光敏剂制备方法存在诸多不足,例如...
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)

四氢吡唑并哌嗪类化合物的合成及其与阿霉素联用抑制乳腺癌研究

四氢吡唑并哌嗪类化合物的结构特性四氢吡唑并哌嗪类化合物是具有刚性稠环结构的富氮杂环分子,其核心骨架由吡唑环与哌嗪环并合形成.哌嗪环的引入显著改善了分子的水溶性和膜穿透性,而吡唑环则赋予化合物良好的热稳定性(分解温度＞250℃)和代谢抗性.在药物化学中,这类结构通常作为激酶抑制剂的关键药效团,其特殊的电子云分布使得化合物能够与靶蛋白的ATP结合位点产生多重相互作用.
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)