新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2496905

Chemical Name: exo-2-[8-[2(R)-(2-Amino-2-methylpropionamido)-4-phenylbutyryl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-N-ethylbenzamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck & Co. (Originator)
合成路线:Demethy...
参考文献标题:Substituted bridged phenyl piperidines: Orally active growth hormone secretagogues
文献作者:Lu,Z.; Tata,J.R.; Cheng,K.; Wei,L.; Chan,W.W.-S.; Butler,B.; Schleim,K.D.; Jacks,T.M.; Hickey,G.; Patchett,A.A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2003,13(10),1817

新产品编号:2498487

Chemical Name: (?-(3aS*,5R*,6aS*)-5-Amino-4,5,6,6a-tetrahydro-3aH-cyclopenta[d]isoxazole-3,5-dicarboxylic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Danish University of Pharmaceutical Sci. (Originator)...
参考文献标题:Synthesis and anticonvulsant activity of novel bicyclic acidic amino acids
文献作者:Conti,P.; De Amici,M.; Di Ventimiglia,S.J.; Stensbol,T.B.; Madsen,U.; Brauner-Osborne,H.; Russo,E.; De Sarro,G.; Bruno,G.; De Micheli,C.
参考来源:J Med Chem 2003,46(14),3102

NC2-86

Chemical Name: Carbamic acid 3(R),9(R)-dihydroxy-14-[4(S)-(methoxymethoxy)-3(R),5(R)-dimethyl-6-oxotetrahydropyran-2(S)-yl]-2(S),8(S),10(S)-trimethyl-1(S)-[1(S)-methylpenta-2(Z),4-dienyl]tetradeca-6(Z...
参考文献标题:Simplified discodermolide analogues: Synthesis and biological evaluation of 4-epi-7-dehydroxy-14,16-didemethyl-(+)-discodermolides as microtubule-stabilizing agents
文献作者:Choy,N.; Shin,Y.; Nguyen,P.Q.; Curran,D.P.; Balachandran,R.; Madiraju,C.; Day,B.W.
参考来源:J Med Chem 2003,46(14),2846

新产品编号:2500069

Chemical Name: (?-cis-1-Hydroxy-6-methoxy-3,3,14-trimethyl-2-(4-pentenoyloxy)-2,3,7,14-tetrahydro-1H-benzo[b]pyrano[3,2-h]acridin-7-one; 4-Pentenoic acid cis-1-hydroxy-6-methoxy-3,3,14-trimethyl-7-oxo...
参考文献标题:Structure-activity relationships and mechanism of action of antitumor benzo[b]pyrano[3,2-h]acridin-7-one acronycine analogues
文献作者:Mai,H.D.T.; Gaslonde,T.; Michel,S.; Tillequin,F.; Koch,M.; Bongui,J.-B.; Elomri,A.; Seguin,E.; Pfeiffer,B.; Renard,P.; David-Cordonnier,M.-H.; Laine,W.; Bailly,C.; Kraus-Berthier,L.; Leonce,S.; Hickman,J.A.; Pierre,A.
参考来源:J Med Chem 2003,46(14),3072

新产品编号:2501651

Chemical Name: 3-(2-Chlorophenyl)-1-(2,5-dihydroxyphenyl)-2-propen-1-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Chungnam National University (Originator), Korea Res. Inst. Biosci. Biotechnol. (Originator...
参考文献标题:Cytotoxic 2',5'-dihydroxychalcones with unexpected antiangiogenic activity
文献作者:Nam,N.-H.; Kim,Y.; You,Y.-J.; Hong,D.-H.; Kim,H.-M.; Ahn,B.-Z.
参考来源:Eur J Med Chem 2003,38(2),179

新产品编号:2503233

Chemical Name: 5-[5-(10H-Phenothiazin-10-ylmethyl)-1,3,4-thiadiazol-2-ylaminomethyl]-2-thioxoperhydropyrimidine-4,6-dione; 5-[5-(10H-Phenothiazin-10-ylmethyl)-1,3,4-thiadiazol-2-ylaminomethyl]-2-thiob...
参考文献标题:Synthesis of newer indolyl/phenothiazinyl substituted 2-oxo/thiobarbituric acid derivatives as potent anticonvulsant agents
文献作者:Archana; Rani,P.; Bajaj,K.; Srivastava,V.K.; Chandra,R.; Kumar,A.
参考来源:Arzneim-Forsch Drug Res 2003,53(5),301

新产品编号:2504815

Chemical Name: N-[1-(4-Fluorophenylsulfonyl)piperidin-4-yl]acetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universit?degli Studi di Firenze (Originator)
合成路线:Acylation of 4-amino-1-benzylpiperidine (...
参考文献标题:4-Aminopiperidine derivatives as a new class of potent cognition enhancing drugs
文献作者:Manetti,D.; Martini,E.; Ghelardini,C.; Dei,S.; Galeotti,N.; Guandalini,L.; Romanelli,M.N.; Scapecchi,S.; Teodori,E.; Bartolini,A.; Gualtieri,F.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2003,13(14),2303

新产品编号:2506397

Chemical Name: N-[2-(2-Benzoxazolyl)ethyl]guanidine hydrochloride
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: FAES (Originator)
合成路线:Treatment of beta-alanine (I) with phthalic anhydride (II) in refluxing ...
参考文献标题:Synthesis and pharmacological characterization of a new benzoxazole derivative as a potent 5-HT3 receptor agonist
文献作者:L髉ez-Tudanca,P.; Labeaga,L.; Inner醨ity,A.; Alonso-Cires,L.; Tapia,I.; Mosquera,R.; Orjales,A.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(13),2709

新产品编号:2507979

Chemical Name: 3-(2,3-Difluorophenyl)-4-(2-oxo-2,3-dihydrobenzothiazol-5-ylamino)-1H-pyrrole-2,5-dione
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:The condensation ...
参考文献标题:Pyrrole-2,5-dione derivs.for the treatment of diabetes
文献作者:Smith,D.G.; Haigh,D.; Ward,R.W.; Slingsby,B.P.(GlaxoSmithKline plc)
参考来源:WO 0174771

新产品编号:2509561

Chemical Name: [3-(Adenin-9-yl)-2(S)-hydroxypropoxy]methylphosphonic acid
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:N6-Protected (S)-DHPA (II) was esterified with ClCH2P(O)Cl2,followed by hydrol...
参考文献标题:Synthesis of (S)-N1-(3-hydroxy-2-phosphonylmethoxy)propylcytosine,(S)-HPMPC
文献作者:Webb,R.R.II.; Wos,J.A.; Bronson,J.J.; Martin,J.C.
参考来源:Tetrahedron Lett 1996,29(43),5475