新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2482667

Chemical Name: 4-[9-[N-(2,2,2-Trifluoroethyl)carbamoyl]-9H-fluoren-9-yl]butylphosphonic acid bis(6-methylpyridin-2-ylmethyl) diester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originato...
参考文献标题:Microsomal triglyceride transfer protein inhibitors: Discovery and synthesis of alkyl phosphonates as potent MTP inhibitors and cholesterol lowering agents
文献作者:Magnin,D.R.; Biller,S.A.; Wetterau,J.; Robl,J.A.; Dickson,J.K.Jr.; Prakash,T.; Harrity,T.W.; Lawrence,R.M.; Sun,C.-Q.; Wang,T.; Logan,J.; Fryszman,O.; Connolly,F.; Jolibois,K.; Kunselman,L.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2003,13(7),1337

新产品编号:2484249

Chemical Name: 8-Chloro-2-phenylamino[1,2,4]triazolo[1,5-b][1,4,2]benzodithiazine-7-carbonitrile 5,5-dioxide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Medical University of Gdansk (Originator), Uniwe...
参考文献标题:Synthesis and anticancer activity of 2-amino-8-chloro-5,5-dioxo[1,2,4]triazolo[2,3-b][1,4,2]benzodithiazine derivatives
文献作者:Pomarnacka,E.; Gdaniec,M.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(7),1259

新产品编号:2485831

Chemical Name: N1-(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)-N3-[2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylamino)ethyl]propane-1,3-diamine trihydrochloride
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: CSIC (Originator), Universidad ...
参考文献标题:Synthesis and analgesic activity of a series of new azaalkane bis-guanidinium and bis(2-aminoimidazolinium) compounds
文献作者:Dardonville,C.; Rozas,I.; Goya,P.; Gir�? R.; Goicoechea,C.; Mart�? M.I.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(7),1283

新产品编号:2487413

Chemical Name: N1-[2-Hydroxytetrahydrofuran-3(S)-yl]-N2-(phenylaminocarbonothioyl)-L-leucinamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Senju (Originator)
合成路线:N-Boc-L-Leucine (I) is activated as the ...
参考文献标题:Exploration of cornea permeable calpain inhibitors as anticataract agents
文献作者:Nakamura,M.; Yamaguchi,M.; Sakai,O.; Inoue,J.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(7),1371

新产品编号:2488995

Chemical Name: [7,12-Bis[1-(methoxypolyethyleneglycol-350)ethyl]-3,8,13,17-tetramethyl-21H,23H-porphyrin-2,18-dipropionato](trans-cyclohexane-1,2-diamine)platinum(II)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机...
参考文献标题:Synthesis,biodistribution and antitumor activity of hematoporphyrin-platinum(II) conjugates
文献作者:Kim,Y.-S.; Song,R.; Kim,D.H.; Jun,M.J.; Sohn,Y.S.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(8),1753

新产品编号:2490577

Chemical Name: 3,3'-(Dodecane-1,12-diyl)bis(imino)bis[3-(5-deoxy-1,2-O-isopropylidene-3-O-methyl-alpha-D-xylofuranos-5-yl)propionic acid ethyl ester]
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Bernhard-Nocht...
参考文献标题:Synthesis and antifilarial evaluation of N1,Nn- xylofuranosylated diaminoalkanes
文献作者:Tiwari,V.K.; Tewari,M.; Katiyar,D.; Tripathi,R.P.; Arora,K.; Gupta,S.; Ahmad,R.; Srivastava,A.K.; Khan,M.A.; Murthy,P.K.; Walter,R.D.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(8),1789

新产品编号:2492159

Chemical Name: (E)-N'-(4-Bromophenylmethylene)-1-(4-chlorophenyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carbohydrazide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universidade Federal do Rio de Janeiro (Originator)
合成路线:The...
参考文献标题:Antiplatelet properties of novel N-substituted-phenyl-1,2,3-triazole-4-acylhydrazone derivatives
文献作者:Cunha,A.C..; Figueiredo,J.M.; Tributino,J.L.M.; Miranda,A.L.P.; Castro,H.C.; Zingali,R.B.; Fraga,C.A.M.; de Souza,M.C.B.V.; Ferreira,V.F.; Barreiro,E.J.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(9),2051

新产品编号:2493741

Chemical Name: (1R,4S,5R,8R)-8-(Benzyloxy)-4,8-dimethyl-4-(phenylsulfonylmethyl)-2,3-dioxabicyclo[3.3.1]nonane
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Johns Hopkins University (Originator), Yeda (Originat...
参考文献标题:2,3-Dioxabicyclo[3.3.1]nonane derivs.and antimalarial pharmaceutical compsns.comprising them
文献作者:Posner,G.H.; Bachi,M.; Korshin,E.(Johns Hopkins University; Yeda Research & Development Co.Ltd.)
参考来源:US 6166065; WO 9912900

ABD-0056, ABD-56

Chemical Name: Biphenyl-4-carboxylic acid 4-hydroxybutyl ester
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of Aberdeen (Originator)
合成路线:Biphenyl-4-carbonyl chloride (I) is esterified wit...
参考文献标题:Alkane diol derivs.as therapeutic agents for the treatment of bone conditions
文献作者:Greig,I.R.; Ralston,S.H.; Van't Hof,R.J.; Armour,K.J.(University of Aberdeen)
参考来源:WO 0337321

新产品编号:2495323

Chemical Name: 3-[3-(4-Chlorophenoxy)-5,6-bis[4-(phenylsulfanyl)benzyloxy]-1-benzothien-2-yl]-2-(4-pyridyl)-2-propenoic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Servier (Originator)
合成路线:Tre...
参考文献标题:New fibrinolytic agents: Benzothiophene derivatives as inhibitors of the t-PA-PAI-1 complex formation
文献作者:De Nanteuil,G.; Lila-Ambroise,C.; Rupin,A.; Vallez,M.-O.; Verbeuren,T.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2003,13(10),1705