新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2468429

Chemical Name: 5-(2-Aminoethylamino)-1-phenylpentan-2-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Elpen (Originator)
合成路线:Addition of benzylmagnesium bromide to 4-chlorobutyronitrile (II) gives rise to...
参考文献标题:Synthesis,antioxidant and anti-inflammatory activity of novel substituted ethylenediamines and ethanolamines.A preliminary quantitative structure-activity relationship study
文献作者:Andreadou,I.; Rekka,E.A.; Demopoulos,V.J.; Bijloo,G.J.; Kourounakis,P.N.
参考来源:Arzneim-Forsch Drug Res 1997,47(5),643

VPC-32104

Chemical Name: 3-[4-(Benzyloxy)phenyl]-2(S)-[9(Z)-octadecenamido]-3-oxopropyl dihydrogen phosphate
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of Virginia (Originator)
合成路线:The protected ...
参考文献标题:Synthesis and biological evaluation of lysophosphatidic acid (LPA) antagonists
文献作者:Heasley,B.H.; MacDonald,T.L.; Lynch,K.R.
参考来源:225th ACS Natl Meet (March 23 2003,New Orleans) 2003,Abst MEDI 248

新产品编号:2470011

Chemical Name: 1-[2-(4-Benzylphenoxy)ethyl]-1H-imidazo[4,5-c]pyridine-4-carbonitrile
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:4-Hydroxydiphenylmethane (I) is condensed with tert...
参考文献标题:LTA4 hydrolase inhibitor pharmaceutical compsns.and methods of use
文献作者:Chandrakumar,N.S.; Chen,B.B.; Clare,M.; Desai,B.N.; Djuric,S.W.; Docter,S.H.; Gasiecki,A.F.; Haack,R.A.; Liang,C.-D.; Miyashiro,J.M.; Penning,T.D.; Russell,M.A.; Yu,S.S.(Pfizer Inc.)
参考来源:JP 1998512542; WO 9610999

新产品编号:2471593

Chemical Name: 2-(4-Chlorophenyl)-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-4-oxo-2-pentenoic acid sodium salt
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck Frosst (Originator)
合成路线:Condensation between 4-methylsul...
参考文献标题:Diaryl-5-oxygenated-2-(5H)-furanones as COX-2 inhibitors
文献作者:Black,C.; Grimm,E.; Wang,Z.; Leger,S.(Merck Frosst Canada Inc.)
参考来源:EP 0828724; JP 1999505534; US 5691374; WO 9636623

新产品编号:2473175

Chemical Name: 2-(1-Benzothien-3-yl)-6-methoxy-5-(5-oxazolyl)-1H-indole-3-carbaldehyde
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originator)
合成路线:Condensation of iodoaniline ...
参考文献标题:Novel indole-based inhibitors of IMPDH: Introduction of hydrogen bond acceptors at indole C-3
文献作者:Watterson,S.H.; Dhar,T.G.M.; Ballentine,S.K.; Shen,Z.; Barrish,J.C.; Cheney,D.; Fleener,C.A.; Rouleau,K.A.; Townsend,C.; Hollenbaugh,D.L.; Iwanowicz,E.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2003,13(7),1273

新产品编号:2474757

Chemical Name: 3-[5-(6-Chloropyridin-3-ylcarbonyl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-[2,4-dichloro-3-(2-methylquinolin-8-yloxymethyl)phenyl]-N-methylpropionamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Johnson &...
参考文献标题:Synthesis and structure-activity relationships of aroylpyrrole alkylamide bradykinin (B2) antagonists
文献作者:Youngman,M.A.; Carson,J.R.; Lee,J.S.; Dax,S.L.; Zhang,S.-P.; Colburn,R.W.; Stone,D.J.; Codd,E.E.; Jetter,M.C.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2003,13(7),1341

新产品编号:2476339

Chemical Name: N-(5-Phenyloxazol-2-yl)isoquinolin-6-amine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originator)
合成路线:Treatment of 6-aminoisoquinoline (I) with 1,1'-thiocarbon...
参考文献标题:Identification of novel and potent isoquinoline aminooxazole-based IMPDH inhibitors
文献作者:Chen,P.; Norris,D.; Haslow,K.D.; Dhar,T.G.M.; Pitts,W.J.; Watterson,S.H.; Cheney,D.L.; Bassolino,D.A.; Fleener,C.A.; Rouleau,K.A.; Hollenbaugh,D.L.; Townsend,R.M.; Barrish,J.C.; Iwanowicz,E.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2003,13(7),1345

新产品编号:2477921

Chemical Name: 2-Methoxyestra-1,3,5(10),14-tetraene-3,17beta-diol; 14-Dehydro-2-methoxyestradiol
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Southwest Foundation for Biomedical Res. (Originator)
合成路线:The k...
参考文献标题:Synthesis and antimitotic activity of novel 2-methoxyestradiol analogs
文献作者:Rao,P.N.; Cessac,J.W.; Tinley,T.L.; Moberry,S.L.
参考来源:Steroids 2002,67(13-14),1079

新产品编号:2479503

Chemical Name: (11aS)-8-[6-[1(S)-(Chloromethyl)-5-hydroxy-2,3-dihydro-1H-benzo[e]indol-3-yl]-6-oxohexyloxy]-7-methoxy-2,3,5,11a-tetrahydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one
项目整合开发状态: Precli...
参考文献标题:Unsymmetrical DNA cross-linking agents: Combination of the CBI and PBD pharmacophores
文献作者:Tercel,M.; Stribbling,S.M.; Sheppard,H.; Siim,B.G.; Wu,K.; Pullen,S.M.; Botting,K.J.; Wilson,W.R.; Denny,W.A.
参考来源:J Med Chem 2003,46(11),2132

新产品编号:2481085

Chemical Name: 4-(3-Phenyl-1H-indol-2-yl)benzenesulfonamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Chinese Academy of Medical Sciences (Originator), Peking Union Medical College (Originator)
合成路线:Sul...
参考文献标题:Synthesis and biological evaluation of substituted 2-sulfonyl-phenyl-3-phenyl-indoles: A new series of selective COX-2 inhibitors
文献作者:Hu,W.; Guo,Z.; Chu,F.; Bai,A.; Yi,X.; Cheng,G.; Li,J.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(7),1153