新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

GL-179101

Chemical Name: N,N'-Bis[5-[N-[2-(N1-ethylamidino)ethyl]carbamoyl]-1-(3-methylbutyl)-1H-pyrrol-3-yl]benzene-1,4-dicarboxamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Genelabs (Originator)
合成路线:Th...
参考文献标题:Novel cpds.possessing antibacterial,antifungal or antitumor activity
文献作者:Nelson,P.H.; Muchowski,J.M.; Dyatkina,N.B.; Shi,D.-F.; Zhang,W.; Liehr,S.J.R.; Velligan,M.D.; Botyanszki,J.; Roberts,C.D.; Khorlin,A.(Genelabs Technologies,Inc.)
参考来源:WO 0200650

新产品编号:2267515

Chemical Name: Cyclopropanecarboxylic acid 2-chloro-3-oxo-1-cyclohexen-1-yl ester
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Tunghai University (Originator)
合成路线:The chlorination of cyclohexane-1,3...
参考文献标题:SAR studies of 3-cyclopropanecarbonyloxy-2-cyclohexen-1-one as inhibitors of 4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase
文献作者:Lin,Y.-L.; Wu,C.-S.; Lin,S.-W.; Huang,J.-L.; Sun,Y.-S.; Yang,D.-Y.
参考来源:Bioorg Med Chem 2002,10(3),685

新产品编号:2269097

Chemical Name: Thieno[2,3-h]quinolin-2(1H)-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universit?degli Studi di Genova (Originator), Universit?degli Studi di Padova (Originator)
合成路线:Enamino ketone (II...
参考文献标题:Novel angular furo and thieno-quinolinones: Synthesis and preliminary photobiological studies
文献作者:Fossa,P.; Mosti,L.; Menozzi,G.; Marzano,C.; Baccichetti,F.; Bordin,F.
参考来源:Bioorg Med Chem 2002,10(3),743

C-6458

Chemical Name: 4-Amino-5-(1H-indol-1-ylmethyl)-3,4-dihydro-2H-1,2,4-triazole-3-thione
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Aristotle University of Thessaloniki (Originator), Onassis Cardiac Surgery Cen...
参考文献标题:Antioxidant activity of novel indole derivatives and protection of the myocardial damage in rabbits
文献作者:Andreadou,I.; Tasouli,A.; Bofilis,E.; Chrysselis,M.C.; Rekka,E.A.; Tsantili-Kakoulidou,A.; Iliodromitis,E.; Siatra,T.; Kremastinos,D.T.
参考来源:Chem Pharm Bull 2002,50(2),165

MKH-57

Chemical Name: 2-[3-Allyl-5-(3-methyl-2,3-dihydrobenzothiazol-2-ylidene)-4-oxothiazolidin-2-ylidenemethyl]-1-methylpyridinium 4-methylbenzenesulfonate
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Fuji P...
参考文献标题:Rhodacyanine dyes as antimalarials.1.Preliminary evaluation of their activity and toxicity
文献作者:Takasu,K.; Inoue,H.; Kim,H.-S.; Suzuki,M.; Shishido,t.; Wataya,Y.; Ihara,M.
参考来源:J Med Chem 2002,45(5),995

HOFQ

Chemical Name: 4-Hydroxymethyl-1,6,8-trimethylfuro[2,3-h]quinolin-2(1H)-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universit?degli Studi di Padova (Originator)
合成路线:Condensation of 2,4-diaminotoluene ...
参考文献标题:Synthesis and biological evaluation of a new furo(2,3-h)quinolin-2(1H)-one
文献作者:Chilin,A.; Marzano,C.; Guiotto,A.; Baccichetti,F.; Carlassare,F.; Bordin,F.
参考来源:J Med Chem 2002,45(5),1146

新产品编号:2270679

Chemical Name: 1-[3-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-[2-[(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-3,6,9-trimethylperhydro-3,12-epoxypyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl]ethyl]piperazine; 10(R)-[2-[4-[3-(Trifluorome...
参考文献标题:Mechanism-based design of parasite-targeted artemisinin derivatives: Synthesis and antimalarial activity of new diamine containing analogues
文献作者:Hindley,S.; Ward,S.A.; Storr,R.C.; Searle,N.L.; Bray,P.G.; Park,B.K.; Davies,J.; O'Neill,P.M.
参考来源:J Med Chem 2002,45(5),1052

新产品编号:2272261

Chemical Name: 5-[(1aS,8S,8aR,8bS)-6-Amino-8-(carbamoyloxymethyl)-8a-methoxy-5-methyl-4,7-dioxo-1,1a,2,4,7,8,8a,8b-octahydroazirino[2',3':3,4]pyrrolo[1,2-a]indol-1-yl]-5-oxopentanoic acid9-fluoro-11be...
参考文献标题:Synthesis,pharmacokinetics,efficacy,and rat retinal toxicity of a novel mitomycin C-triamcinolone acetonide conjugate
文献作者:Macky,T.A.; Oelkers,C.; Rix,U.; Heredia,M.L.; K黱zel,E.; Winberly,M.; Rohr,J.; Crosson,C.E.; Rohrer,B.
参考来源:J Med Chem 2002,45(5),1122

新产品编号:2273843

Chemical Name: 5(R)-(Methoxymethyl)-3-(1H-pyrrol-1-yl)oxazolidin-2-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universit?degli Studi "La Sapienza" (Originator), Universit?degli Studi di Salerno (Or...
参考文献标题:3-(1H-Pyrrol-1-yl)-2-oxazolidinones as reversible,highly potent,and selective inhibitors of monoamine oxidase type A
文献作者:Mai,A.; Artico,M.; Esposito,M.; Sbardella,g.; Massa,S.; Befani,O.; Turini,P.; Giovannini,V.; Mondovi,B.
参考来源:J Med Chem 2002,45(6),1180

AR-C70484XX

Chemical Name: 4-[3-[4-(Decyloxy)phenoxy]-2-oxopropoxy]benzoic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: AstraZeneca (Originator)
合成路线:Esterification of L-Dopa (I) with thionyl chloride in me...
参考文献标题:Design and synthesis of a novel L-dopa-entacapone codrug
文献作者:Lepp鋘en,J.; Huuskonen,J.; Nevalainen,T.; Gynther,J.; Taipale,H.; Jarvinen,T.
参考来源:J Med Chem 2002,45(6),1379