新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2258023

Chemical Name: 2-(6-Methoxy-6-pentyl-1,2-dioxan-3-yl)acetic acid methyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Osaka University (Originator)
合成路线:Treatment of gamma-butyrolactone (I) with N,O-di...
参考文献标题:New readily accessible peroxides with high anti-malarial potency
文献作者:Murakami,N.; Kawanishi,M.; Itagaki,S.; Horii,T.; Kobayashi,M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(1),69

新产品编号:2259605

Chemical Name: Quinuclidin-3-one O-2-butynyloxime
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: DSO National Laboratories (Originator), National University of Singapore (Originator)
合成路线:N-(2-Butynyloxy)phth...
参考文献标题:Quinuclidinone O-alkynyloximes with muscarinic agonist activity
文献作者:Somanadhan,B.; Loke,W.-K.; Sim,M.-K.; Go,M.-L.
参考来源:Bioorg Med Chem 2002,10(1),207

UK-294315

Chemical Name: 5-(4-Fluorophenyl)-6,7-dimethoxy-2-[4-(morpholin-4-ylcarbonyl)perhydro-1,4-diazepin-1-yl]quinolin-4-amine
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:3,4-Dimethoxybenzoi...
参考文献标题:Quinoline and quinazoline cpds.useful in therapy
文献作者:Collis,A.J.; Fox,D.N.A.; Newman,J.(Pfizer Inc.)
参考来源:EP 0877734; JP 1999501668; US 6103738; WO 9723462

新产品编号:2261187

Chemical Name: N1-[2-Oxo-1(S)-(2-phenylethyl)-3-(3-phenylpropylsulfanyl)propyl]-N2-(pyridin-3-ylmethyloxycarbonyl)-L-leucinamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of California, Be...
参考文献标题:Identification of potent and selective mechanism-based inhibitors of the cysteine protease cruzain using solid-phase parallel synthesis
文献作者:Huang,L.; Lee,A.; Ellman,J.A.
参考来源:J Med Chem 2002,45(3),676

新产品编号:2262769

Chemical Name: 11-Methoxy-6-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-[2-(1-piperidinyl)ethyl]pyrazolo[3,4,5-mn]pyrimido[5,6,1-de]acridine-5,7(2H,6H)-dione
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Novuspharma (Ori...
参考文献标题:Synthesis,antitumor cytotoxicity,and DNA-binding of novel N-5,2-Di(omega-aminoalkyl)-2,6-dihydropyrazolo[3,4,5-kl) acridine-5-carboxamides
文献作者:Antonini,I.; Polucci,P.; Magnano,A.; Martelli,S.
参考来源:J Med Chem 2001,44(20),3329

新产品编号:2264351

Chemical Name: N-[2-[4-[2(R)-[2(R)-(3-Chlorophenyl)-2-hydroxyethylamino]propylamino]phenyl]acetyl]-4-methylbenzenesulfonamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:E...
参考文献标题:Synthesis and evaluation of potent and selective beta3 adrenergic receptor agonists containing acylsulfonamide,sulfonylsulfonamide,and sulfonylurea carboxylic acid isosteres
文献作者:Uehling,D.E.; Donaldson,K.H.; Deaton,D.N.; Hyman,C.E.; Sugg,E.E.; Barret,D.G.; Hughes,R.G.; Reitter,B.; Adkison,K.K.; Lancaster,M.E.; Lee,F.; Hart,R.; Paulik,M.A.; Sherman,B.W.; True,T.; Cowan,C.
参考来源:J Med Chem 2002,45(3),567

MW01-070C

Chemical Name: 2-[11-Oxo-11-[4-(2-pyrimidinyl)piperazin-1-yl]undecyl]-2,3,5,6-tetrahydrobenzo[h]cinnolin-3-imine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Northwestern University (Originator), Univer...
参考文献标题:Discovery of a 3-amino-6-phenyl-pyridazine derivative as a new synthetic antineuroinflammatory compound
文献作者:Mirzoeva,S.; Sawkar,A.; Zasadzki,M.; Guo,L.; Velentza,A.V.; Dunlap,V.; Bourguignon,J.J.; Ramstrom,H.; Haiech,J.; Van Eldik,L.J.; Watterson,D.M.
参考来源:J Med Chem 2002,45(3),563

CP-358

Chemical Name: N1-(3-Hydroxy-1,6-dimethyl-4-oxo-1,4-dihydropyridin-2-ylmethyl)-N4-propylsuccinamide hydrochloride
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: King's College London (Originator), University Col...
参考文献标题:Design,synthesis,and evaluation of novel 2-substituted 3-hydroxypyridin-4-ones: Structure-activity investigation of metalloenzyme inhibition by iron chelators
文献作者:Liu,Z.D.; Kayyali,R.; Hider,R.C.; Porter,J.B.; Theobald,A.E.
参考来源:J Med Chem 2002,45(3),631

PNU-288034

Chemical Name: N-[3-[4-(1,1-Dioxothiomorpholin-4-yl)-3,5-difluorophenyl]-2-oxooxazolidin-5(S)-ylmethyl]acetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:Two synthetic methods h...
参考文献标题:A thiazine oxazolidinone
文献作者:Zurenko,G.E.; Barbachyn,M.R.(Pharmacia Corp.)
参考来源:EP 1294717; US 2002156072; US 6605609; WO 0198297

新产品编号:2265933

Chemical Name: Acetic acid 10-(naphthalen-1-ylmethylene)-2,8-cyclodecadiyn-1-yl ester
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Hong Kong University Sci. Technol. (Originator), Kyoto University (Orig...
参考文献标题:DNA cleavage potency,cytotoxicity,and mechanism of action of a novel class of enediyne prodrugs
文献作者:Dai,W.-M.; Lai,W.L.; Wu,A.; Hamaguchi,W.; Lee,M.Y.H.; Zhou,L.; Ishii,A.; Nishimoto,S.-I.
参考来源:J Med Chem 2002,45(4),758