新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2275425

Chemical Name: N-[5-[(E)-2-Cyano-2-(N,N-diethylcarbamoyl)vinyl]-2-hydroxy-3-nitrophenoxycarbonyl]-3-hydroxy-L-tyrosine methyl ester
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Finncovery (Originator), ...
参考文献标题:Design and synthesis of a novel L-dopa-entacapone codrug
文献作者:Lepp鋘en,J.; Huuskonen,J.; Nevalainen,T.; Gynther,J.; Taipale,H.; Jarvinen,T.
参考来源:J Med Chem 2002,45(6),1379

PPK-12

Chemical Name: 4-(2-Ethoxy-6-pentadecylphenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid ethyl isopropyl diester
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of Calgary (Originat...
参考文献标题:Synthesis and evaluation of a new class of nifedipine analogs with T-type calcium channel blocking activity
文献作者:Kumar,P.P.; Stotz,S.C.; Paramashivappa,R.; Beedle,A.M.; Zamponi,G.W.; Rao,A.S.
参考来源:Mol Pharmacol 2002,61(3),649

Zn(6mpa-ma)2SO4

Chemical Name: Bis(N,6-dimethylpyridine-2-carboxamide)zinc sulfate
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Kyoto Pharmaceutical University (Originator), Osaka City University (Originator), Osaka Municipal...
参考文献标题:Potential insulinominetic agents of zinc(II) complexes with picolinamide derivatives: Preparations of complexes,in vitro and in vivo studies
文献作者:Ueda,E.; Yoshikawa,Y.; Ishino,Y.; Sakurai,H.; Kojima,Y.
参考来源:Chem Pharm Bull 2002,50(3),337

新产品编号:2277007

Chemical Name: 1-(1-Adamantyl)ethanone thiosemicarbazone
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: International Institute Anticancer Res (Originator), Katholieke Universiteit Leuven (Originator), Un...
参考文献标题:New 2-(1-adamantylcarbonyl)pyridine and 1-acetyladamantane thiosemicarbazones- thiocarbonohydrazones: Cell growth inhibitory,antiviral and antimicrobial activity evaluation
文献作者:Kolocouris,A.; Dimas,K.; Pannecouque,C.; Witvrouw,M.; Foscolos,G.B.; Stamatiou,G.; Fytas,G.; Zoidis,G.; Kolocouris,N.; Andrei,G.; Snoeck,R.; De Clercq,E.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,15(5),723

新产品编号:2278589

Chemical Name: N-[2-(N-tert-Butylcarbamoylsulfanyl)benzoyl]-beta-alaninamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Achillion (Originator), National Institutes of Health (Originator), Southern Res...
参考文献标题:Benzamide-based thiocarbamates: A new class of HIV-1 NCp7 inhibitors
文献作者:Goel,A.; Mazur,S.J.; Fattah,R.J.; Hartman,T.L.; Turpin,J.A.; Huang,M.; Rice,W.G.; Appella,E.; Inman,J.K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(5),767

新产品编号:2280171

Chemical Name: 7-[4-[6-(2-Chlorophenyl)-1,4-dimethyl-7,8,9,10-tetrahydro-4H-pyrido[4',3':4,5]thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-9-ylmethyl]phenyl]-7-(3-pyridyl)-6(E/Z)-heptenoic acid eth...
参考文献标题:Triazolo-1,4-diazepine cpds.and medicinal compsn.containing the same
文献作者:Sano,T.; Seki,T.; Fujita,M.; Inada,H.(Nikken Chemicals Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0995752; JP 1999071378; US 6433167; WO 9858930

Hexadecyloxypropyl-cidofovir, HDP-CDV

Chemical Name: [2-(4-Amino-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-1-yl)-1(S)-(hydroxymethyl)ethoxy]methylphosphonic acid 3-(hexadecyloxy)propyl monoester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: University of Californ...
参考文献标题:Phosphonate cpds.
文献作者:Hostetler,K.Y.; Kini,G.D.; Beadle,J.R.(University of California,San Diego)
参考来源:EP 1233770; WO 0139724

新产品编号:2281753

Chemical Name: 3-[3-Fluoro-5-(4-methoxytetrahydro-2H-pyran-4-yl)phenoxymethyl]-1-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-5-phenyl-1H-pyrazole
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Innothera (Originator)
合成路线:Clai...
参考文献标题:Synthesis and activity of a new methoxytetrahydropyran derivative as dual cyclooxygenase-2/5-lipoxygenase inhibitor
文献作者:Barbey,S.; Goossens,L.; Taverne,T.; Cornet,J.; Choesmel,V.; Rouaud,C.; Gimeno,G.; Yannic-Arnoult,S.; Michaux,C.; Charlier,C.; Houssin,R.; Henichart,J.P.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(5),779

新产品编号:2283335

Chemical Name: 1-[1(S)-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylsulfonyl)phenyl]ethyl]-4-[1-(ethylsulfonyl)piperidin-4-yl]-2(R)-methylpiperazine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Schering-Plough (Originator)
合成路线...
参考文献标题:Substituted 2-(R)-methyl piperazines as muscarinic M2 selective ligands
文献作者:Kozlowski,J.A.; Zhou,G.; Tagat,J.R.; Lin,S.I.; McCombie,S.W.; Ruperto,V.B.; Duffy,R.A.; McQuade,R.A.; Crosby,G.; Taylor,L.A.; Billard,W.; Binch,H.; Lachowicz,J.E.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(5),791

新产品编号:2284917

Chemical Name: 2'-Deoxy-3'-O-[4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy]-4-oxobutyryl]-5-iodouridine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universit?degli Studi di Catania (Originator), Universit?degli Studi di Peru...
参考文献标题:New oligoethylene ester derivatives of 5-iodo-2'-deoxyuridine as dermal prodrugs: Synthesis,physicochemical properties,and skin permeation studies
文献作者:Bonina,F.P.; Rimoli,M.G.; Avallone,L.; Barbato,F.; Amato,M.; Puglia,C.; Ricci,M.; De Caprariis,P.
参考来源:J Pharm Sci 2002,91(1),171