新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2243785

Chemical Name: 12-[5(R)-Hydroxy-6(S)-(hydroxymethyl)piperidin-2(S)-yl]dodecan-3-one
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:The hydrolysis of the chiral isopropylidene ketal (I) with HCl in re...
参考文献标题:Application of chiral building blocks to the synthesis of drugs
文献作者:Toyooka,N.; Nemoto,H.
参考来源:Drugs Fut 2002,27(2),143

新产品编号:2245367

Chemical Name: (5R,8R,8aS)-8-Butyl-5-propylperhydroindolizine
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:The hydrolysis of the chiral isopropylidene ketal (I) with HCl in refluxing methanol,follo...
参考文献标题:Application of chiral building blocks to the synthesis of drugs
文献作者:Toyooka,N.; Nemoto,H.
参考来源:Drugs Fut 2002,27(2),143

新产品编号:2246949

Chemical Name: (1R,4S,9aS)-4-Allyl-1-ethylperhydroquinolizine
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:The hydrolysis of the chiral isopropylidene ketal (I) with HCl in refluxing methanol,follo...
参考文献标题:Application of chiral building blocks to the synthesis of drugs
文献作者:Toyooka,N.; Nemoto,H.
参考来源:Drugs Fut 2002,27(2),143

新产品编号:2248531

Chemical Name: (-)-Acetic acid (3R,4S,6S,9aS)-4-methyl-6-[1(E),3(E)-octadienyl]perhydroquinolizin-3-yl ester
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:The hydrolysis of the chiral isopropylidene...
参考文献标题:Application of chiral building blocks to the synthesis of drugs
文献作者:Toyooka,N.; Nemoto,H.
参考来源:Drugs Fut 2002,27(2),143

新产品编号:2250113

Chemical Name: (2S,3S,4aS,5S,8aR)-2-Methyl-5-[1(E),3(E)-octadienyl]perhydroquinolin-3-ol
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:The hydrolysis of the chiral isopropylidene ketal (I) with HCl ...
参考文献标题:Application of chiral building blocks to the synthesis of drugs
文献作者:Toyooka,N.; Nemoto,H.
参考来源:Drugs Fut 2002,27(2),143

新产品编号:2251695

Chemical Name: 2,6-Di-tert-butyl-4-[3-[4-[2-hydroxy-3-(isoquinolin-5-yloxy)propylamino]phenoxy]propyl]phenol
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: CNRS (Originator), Duke University (Originator),...
参考文献标题:New series of aryloxypropanolamines with both human beta3-adrenoceptor agonistic activity and free radical scavenging properties
文献作者:Aubriot,S.; Nicolle,E.; Lattier,M.; Morel,C.; Cao,W.; Daniel,K.W.; Collins,S.; Leclerc,G.; Faure,P.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(2),209

新产品编号:2253277

Chemical Name: 2-(2-Ethyl-1H-imidazol-1-yl)-N-[4-[N-methyl-N-[4-methyl-2-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-6-oxohexyloxy]phenyl]carbamoyl]phenyl]benzamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Yamanouchi (Ori...
参考文献标题:N-Methylbenzanilide derivatives as a novel class of selective V1A receptor antagonists
文献作者:Kakefuda,A.; Tsukada,J.; Kusayama,T.; Tahara,A.; Tsukamoto,S.-I.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(2),229

新产品编号:2254859

Chemical Name: N-(3,4-Dichlorophenyl)-2-(3,5-dimethylphenoxy)-N-(4-piperidinyl)acetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: UCB Pharma (Originator)
合成路线:The reductocondensation of N-Boc-piperidin-...
参考文献标题:First dual NK1 antagonists-serotonin reuptake inhibitors: Synthesis and SAR of a new class of potential antidepressants
文献作者:Ryckmans,T.; Balan鏾n,L.; Berton,O.; Genicot,C.; Lamberty,Y.; Lallemand,B.; Pasau,P.; Pirlot,N.; Qu�? L.; Talaga,P.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(2),261

DA-7867

Chemical Name: N-[3-[3-Fluoro-4-[6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-2-oxooxazolidin-5(S)-ylmethyl]acetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Dong-A (Originator)
合成路线:Reaction of 3...
参考文献标题:Novel oxazolidinone derivs.and a process for the preparation thereof
文献作者:Lee,J.-G.; Lee,J.-J.; Park,S.-K.; Lee,T.-H.; Leem,W.-B.; Cho,J.-H.; Choi,S.-H.; Kim,D.-G.; Sung,H.-J.(Dong-A Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:WO 0194342

新产品编号:2256441

Chemical Name: 3(S)-(3-Fluorophenyl)-3-[2-[2-oxo-3(S)-[2-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)ethyl]pyrrolidin-1-yl]acetamido]propionic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck & Co. (Origi...
参考文献标题:Non-peptide alphavbeta3 antagonists.Part 3: Identification of potent RGD mimetics incorporating novel beta-amino acids as aspartic acid replacements
文献作者:Brashear,K.M.; Coleman,P.J.; Hunt,C.A.; Hoffman,W.F.; Hutchinson,J.H.; Breslin,M.J.; McVean,C.A.; Askew,B.C.; Hartman,G.D.; Rodan,S.B.; Rodan,G.A.; Leu,C.T.; Prueksaritanont,T.; Fernandez-Metzler,C.; Ma,B.; Libby,L.A.; et al.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(1),31