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中间体工艺研发正处于多维技术变革的关键期。基于2025-2026年间的前沿研究进展与市场数据,研究表明,中间体工艺正从“单一技术优化”向“多技术融合”转型,生物催化与连续制造的协同、绿色溶剂与新型反应路径的结合、数据驱动与实验自动化的整合,构成了当前工艺创新的核心驱动力。全球医药中间体市场呈现稳健增长态势。 2025年全球市场规模为354.9亿美元,预计2032年将达到640.4亿美元,年复合增长率8.79%。中国方面,作为全球最大的精细化工生产国之一,在维生素、抗生素中间体、农药中间体等品种上产能占全球半数以上。行业正从“价格竞争”转向“技术+认证+ESG”的综合能力比拼。环保门槛抬高与园区准入收紧加速中小产能出清,龙头企业依托资金和合规优势扩大份额。同时,产业链边界趋于模糊——精细化工企业向CDMO和终端制剂渗透,中间体厂商与制药企业的合作关系从“供应商-客户”向“战略合作伙伴”转变。第一,多技术融合成为主流。酶催化与连续流的结合、DES与微波/超声的协同、光/电催化与微反应器的整合——单一技术难以解决所有问题,系统集成能力将成为核心竞争力。第二,智能化研发平台崛起。机器人实验+AI预测+在线分析的闭环系统将改变“试错式”研发范式,大幅缩短工艺开发周期。第三,全生命周期绿色化。从原料选择(生物基替代化石基)、反应设计(原子经济性)、溶剂使用(绿色介质)到分离纯化(无有机溶剂萃取),绿色化将从“加分项”变为“准入门槛”。第四,产业生态重构。中间体厂商与制药企业的关系从交易型向战略合作型转变。“工艺开发能力+合规能力+供应链韧性”构成选择供应商的完整评估框架。中间体工艺研发正站在化学、生物、工程与数据科学的交汇点。酶催化、连续流、绿色溶剂、电/光催化、生物基路线、AI辅助研发六大技术方向并行推进、相互赋能,共同构成了下一代工艺研发的技术矩阵。能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度、工艺放大的可行性与商业化落地的经济性有机整合的研发体系,将在未来的竞争中占据决定性优势。
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  • 1,4-萘醌

    1,4-萘醌分子的结构中包含两个苯环和两个羰基(C=O)官能团,这些官能团间存在氢键作用,使得分子间的相互作用增强,从而提高了其熔点和沸点.该分子结构中含有多个共轭π电子体系,使得其分子具有一定的吸收和发射光学性质.由于其分子中有两个羰基官能团,因此其分子中存在电荷转移的现象,引起其在紫外光区域的吸收峰.
    Yamakado, Takuya, et al Angewandte Chemie, International Edition (2018), 57(19), 5438-5443

  • (2R,3S)-N-叔丁氧羰基-3-苯基异丝氨酸甲酯

    (2R,3S)-N-叔丁氧羰基-3-苯基异丝氨酸甲酯可由相应的羧酸前体物质在醇类溶剂的存在下通过和重氮甲烷发生甲基化反应制备得到.
    Yamamoto, Daisuke, Manganese-Catalyzed 5-Endo-trig Oxygenative Cyclization of α,β-Unsaturated Oximes under Air and Ambient Conditions for the Synthesis of 4,5-Dihydroisoxazoles. Journal of Organic Chemistry 2024, 89, 6377-6388.

  • 5-甲烷酰-2-甲基-苯甲腈

    5-甲烷酰-2-甲基-苯甲腈是一种有机中间体,由文献报道其可由3-(二甲基氨)丙烯腈和(E,E)-2,4-己二烯醛一步制备得到或由4-甲基-3-硝基苄基醇通过三步制备得到.
    Yang, Lu, Wei, et al. Redox neutral [4+2] benzannulation of dienals and tertiary enaminones for benzaldehyde synthesis[J]. Chemical Communications, 2018.

  • 2,2'-氧双(乙胺)

    2,2'-氧双(乙胺)的化学转化活性主要集中于其结构中的两个氨基单元,氨基单元具有较强的亲核性可与烷基卤化合物或者酰卤类化合物发生取代和缩合反应.此外,该物质还可以和羧酸类化合物发生缩合反应以制备相应的酰胺衍生物.
    Yang, Zhaoxia; et al Journal of Organic Chemistry (1999), 64(9), 3162-3170.

  • 2,6-二异丙基苯胺

    由于分子中存在胺基团,2,6-二异丙基苯胺能够形成氢键,因此在液态和固态时具有一定的稳定性.由于该化合物分子结构中存在大量的支链,因此分子间的相互作用力较弱,导致其熔点和沸点相对较低.
    Yazdani, Sima ; et al ACS Catalysis (2020), 10(9), 5190-5201

  • 2-氯-5-羟甲基吡啶

    2-氯-5-羟甲基吡啶结构中的羟基单元可在适当的氧化剂的存在下发生氧化反应得到相应的醛类衍生物,而吡啶环上的氯原子可在金属钯催化的作用下和芳基硼酸类物质等发生交叉偶联反应得到相应的联芳基衍生物.
    Yoshihara, Toshitada ; et al, ACS Sensors (2022), 7(2), 545-554.

  • 4-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-甲腈

    吡咯并吡啶骨架按照吡咯和吡啶组合形式的不同,可分为吡咯并[3,2-b]吡啶,吡咯并[3,4-b]吡啶,吡咯并[2,3-b]吡啶等 6 种不同的结构.吡咯与吡啶类化合物经环化作用而形成具有吡咯并吡啶或结构特征的杂环化合物,均显示出潜在的生物活性,很多新的活性中间体继而又成为药物合成中的重要原料,设计并创新合成生物活性优良,毒副作用小的药物,总是有机合成和药物研究开发者们共同关心和极感兴趣的研究课题...
    Yu YB,Miyashiro H,Nakamura N,et al. Effects of triterpenoids and flavonoids isolated from alnus firma on HIV-1 viral enzymes[J]. Arc Pharm Res,2007,30(7):820-826.

  • 5-氟-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶

    吡咯并吡啶骨架按照吡咯和吡啶组合形式的不同,可分为吡咯并[3,2-b]吡啶,吡咯并[3,4-b]吡啶,吡咯并[2,3-b]吡啶等 6 种不同的结构.吡咯与吡啶类化合物经环化作用而形成具有吡咯并吡啶或结构特征的杂环化合物,均显示出潜在的生物活性,很多新的活性中间体继而又成为药物合成中的重要原料,设计并创新合成生物活性优良,毒副作用小的药物,总是有机合成和药物研究开发者们共同关心和极感兴趣的研究课题...
    Yu YB,Miyashiro H,Nakamura N,et al. Effects of triterpenoids and flavonoids isolated from alnus firma on HIV-1 viral enzymes[J]. Arc Pharm Res,2007,30(7):820-826.

  • 4-氟苯乙酸

    4-氟苯乙酸属于苯乙酸类衍生物,可以作为有机合成,生物化学合成中间体,可用于药物分子以及生物活性分子的衍生化.在有机合成转化中,4-氟苯乙酸中的羧基可以在缩合剂的作用下进行脱水缩合反应得到相应的酸酐产物.
    Yuan, Yu-Chao et al Organic Chemistry Frontiers, 8(17), 4693-4699; 2021

  • 4-羟基丁基丙烯酸酯

    4-羟基丁基丙烯酸酯的化学反应性质主要集中于羟基单元和不饱和双键结构.由于该物质结构中的双键和酯基单元是共轭的,双键单元可在特定的反应条件下和常见的亲核试剂如硫醇,胺等在特定条件下发生加成反应,生成官能团化的丙酸酯类衍生物.这种反应通常在碱性条件下进行,使得亲核试剂与双键结构发生加成.此外,烷基链上的羟基单元具有较强的亲核性,可与烷基卤化合物发生亲核取代反应生成相应的含有醚键的丙酸酯类衍生物.4...
    Yun, Guoliang;Chinese Patent, Patent Number: CN105801414 A.

  • 2,3,4,5,6-五氟碘苯

    2,3,4,5,6-五氟碘苯可在适当的氧化剂的作用下发生氧化反应得到相应的高价碘试剂.
    Zagulyaeva, Aleksandra A.; Journal of Organic Chemistry,2010,75,2119–2122.

  • 1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-2-羧酸乙酯

    吡咯并吡啶骨架按照吡咯和吡啶组合形式的不同,可分为吡咯并[3,2-b]吡啶,吡咯并[3,4-b]吡啶,吡咯并[2,3-b]吡啶等 6 种不同的结构.该类衍生物可用作 LRRK2 抑制剂,MPS1 抑制剂,JAK1 抑制剂,Met 激酶抑制剂等.该骨架的构建得到了化学工作者的持续研究.1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-羧酸乙酯英文名称:ethyl 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin...
    ZENOBIA THERAPEUTICS, INC.; BOUNAUD, Pierre-Yves; NIENABER, Vicki; STEENSMA, Ruo, W.; LOWE, John, A., III Patent: WO2012/178015 A2, 2012 ;

  • 2-硝基苯-beta-D-半乳糖苷

    在生物实验研究中使用包括2-硝基苯-beta-D-半乳糖苷和乳糖的两种底物测量β-半乳糖苷酶活性,通过遵循从2-硝基苯-beta-D-半乳糖苷释放的邻硝基苯酚的量来测量2-硝基苯-beta-D-半乳糖苷的β-半乳糖苷酶活性.反应混合物由100µL酶溶液和400µL2-硝基苯-beta-D-半乳糖苷溶液(2.5g/L,在pH6.8的100mM Tris-HC...
    Zhang X, et al. BMC Microbiol. 2013 ℃t 24. doi: 10.1186/1471-2180-13-237.

  • 4-甲基-2-苯基咪唑

    4-甲基-2-苯基咪唑有多种合成方法,有一种是通过丙炔酰胺在碱性条件下通过环化缩合反应制备得到,另一种是通过咪唑氯代物和芳基硼酸类物质在金属催化剂的作用下通过偶联反应制备得到.
    Zhang, Lidan; et al, Base-Promoted Cycloisomerization for the Synthesis of Oxazoles and Imidazoles, European Journal of Organic Chemistry (2018), 2018(48), 6913-6918.

  • 4-二苯并呋喃硼酸参与

    4-二苯并呋喃硼酸属于芳香硼酸类化合物,其结构中的硼酸单元具有很高的化学转化性质.例如硼酸单元可以在氧化剂的存在下被氧化为醇类化合物.这种氧化反应通常涉及氧化剂,如过氧化氢(H2O2)或过氧化苯甲酸(mCPBA).此外,硼酸也可以在金属催化的条件下进行烷基化和芳基化反应.硼酸单元也可以在金属催化的条件下进行烷基化和芳基化反应.在适当的反应条件下,硼酸单元中的氢原子可以被烷基或芳基基团取代,形成相...
    Zhang, Shang-Shi; et al Organic Letters (2021), 23(15), 5719-5723.

  • 2,2,3,3-四氟丙酸钠

    2,2,3,3-四氟丙酸钠具有较好的化学稳定性,一般情况下不容易发生变质.2,2,3,3-四氟丙酸钠的负离子具有较强的亲核性,能与烷基卤化合物(如碘甲烷等)发生亲核取代反应.这种反应是制备有机氟化合物的重要途径之一.值得说明的是该物质遇到水容易发生水解反应得到相应的四氟丙酸衍生物.作为一种羧酸盐,该物质也被用作有机碱,它能够在强极性有机溶剂中释放羧酸负离子,用于催化有机反应,促进酰基化,酰化和酯...
    Zhang, Wanhong; Ye, Lifeng, 中国发明专利,专利号: CN103130608.

  • 2-羟基-4,5-二氟苯甲醛

    2-羟基-4,5-二氟苯甲醛结构中含有一个酚羟基单元,表现出一定的酸性,它可在碱性物质例如氢氧化钠的作用下发生去质子化反应得到相应的酚氧负离子,后者具有显著的亲核性,可对常见的亲电物质例如碘甲烷等物质进行亲核取代反应得到相应的醚类衍生物.
    Zhang, Yanqing; et al, Design and Discovery of Preclinical Candidate LYG-409 as a Highly Potent and Selective GSPT1 Molecular Glue Degraders, Journal of Medicinal Chemistry (2025), 68(3), 2608-2638.

  • 2-(2-氯苯基)-2-硝基环己酮

    2-(2-氯苯基)-2-硝基环己酮结构中含有一个硝基和高度官能团化的环己酮单元,具有硝基和羰基两种反应中心,可以进行多种化学反应,如加成反应,还原反应,取代反应等,表现出较高的化学反应活性.2-(2-氯苯基)-2-硝基环己酮在常温下比较稳定,但在高温,强酸,强碱等条件下容易分解,生成有毒的气体.
    Zhang, Zhi-Qiang; et al Organic Letters (2017), 19(5), 1124-1127

  • 9,9-二甲基-2-溴芴参与

    9,9-二甲基-2-溴芴属于芳基卤化物,在受到光的激发后,其能够发出明亮的荧光,这种光致发光性质使其成为重要的发光材料.在光电材料领域,该物质可以作为合成其他高性能光电材料的原料.这些材料通常应用于光电子器件,有机发光二极管(OLED)等领域.该化合物的化学转化反应主要依赖于其结构中的溴原子,由于溴原子是一种良好的离去基团,其在一定反应条件下可以被取代从而实现分子结构的改变,特别是在过渡金属催化...
    Zhang, Zi-Yang; et al Chemistry-A European Journal (2020), 26(22), 5037-5050.

  • 4-溴二苯并噻吩

    4-溴二苯并噻吩的化学转化活性主要集中于其苯环上的溴原子,该溴原子可以与芳基硼酸(例如芳基硼酸钠)在钯(Pd)催化剂的作用下发生Suzuki偶联反应.在这种反应中,4-溴二苯并噻吩的溴原子与芳基硼酸中的硼原子发生交叉偶联,生成新的有机分子.这种反应常用于构建具有共轭结构的有机分子,这些分子在光电材料中具有重要应用,如有机太阳能电池和有机发光二极管(OLED).
    Zhao, Zhen-Zhen; et al Angewandte Chemie, International Edition (2022), 61(21), e202200215.

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