新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1607821

Chemical Name: 2-[4-[2,6-Dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-imino-4,5-dihydro-1,3,4-thiadiazol-2-yl]pyridine-4-carbonitrile
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:Co...
参考文献标题:Synthesis and biological activity of anthelmintic thiadiazoles using an AF-2 receptor binding assay
文献作者:Lee,B.H.; Dutton,F.E.; Clothier,M.F.; Bowman,J.W.; Davis,J,P.; Johnson,S.S.; Thomas,E.M.; Zantello,M.R.; Zinser,E.W.; McGuire,J.C.; Thompson,D.P.; Geary,T.G.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(12),1727

9-Nitropaullone, Alsterpaullone, NSC-705701

Chemical Name: 9-Nitro-7,12-dihydroindolo[3,2-d]-1-benzazepin-6(5H)-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: CNRS (Originator), National Cancer Institute (Originator), Universit鋞 Hamburg (Originator) 参考文献标题:Paullones,a series of cyclin-dependent kinase inhibitors: Synthesis,evaluation of CDK1/cyclin B inhibition,and in vitro antitumor activity
文献作者:Schultz,C.; Link,A.; Leost,M.; Zaharevitz,D.W.; Gussio,R.; Sausville,E.A.; Meijer,L.; Kunick,C.
参考来源:J Med Chem 1999,42(15),2909

LASSBio-341

Chemical Name: 5-[2-(4-Chlorophenyl)-8-methyl-6-phenyl-6H-pyrazolo[3,4-b]thieno[2,3-d]pyridin-3-yloxy]-5-oxopentanoic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: LASSBio (Originator)
合成路线:Condensation...
参考文献标题:Design,synthesis and pharmacological evaluation of novel pyrazolo[3,4-b]thieno[2,3-d]pyridine acid derivatives: A new class of anti-inflammatory and anti-platelet agents
文献作者:Cardoso,C.R.; de Brito,F.C.F.; da Silva,K.C.M.; de Miranda,A.L.P.; Fraga,C.A.M.; Barreiro,E.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(1),9

新产品编号:1609403

Chemical Name: 7-Amino-6-chloro-10-[2-(diethylamino)ethyl]-1,3-dihydroxyacridin-9(10H)-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universit?degli Studi di Padova (Originator), Universit?degli Stud...
参考文献标题:Design and synthesis of modified quinolones as antitumoral acridones1
文献作者:Tabarrini,O.; Cecchetti,V.; Fravolini,A.; Nocentini,G.; Barzi,A.; Sabatini,S.; Miao,H.; Sissi,C.
参考来源:J Med Chem 1999,42(12),2136

新产品编号:1610985

Chemical Name: 2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-7-[6-[2-(1H-imidazol-1-yl)ethoxy]-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl]-2-(4-methylphenylsulfanyl)heptanenitrile
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Wyet...
参考文献标题:Novel multidrug resistance reversal agents
文献作者:Berger,D.; Citarella,R.; Dutia,M.; Greenberger,L.; Hallett,W.; Paul,R.; Powell,D.
参考来源:J Med Chem 1999,42(12),2145

GG-121

Chemical Name: 8-Chloro-3-(3-thienyl)pyrazolo[5,1-c][1,2,4]benzotriazine-5-oxide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universit?degli Studi di Firenze (Originator), Universit?degli Studi di Pisa (Origi...
参考文献标题:Benzodiazepine receptor ligands.4.Synthesis and pharmacological evaluation of 3-heteroaryl-8-chloropyrazolo[5,1-c][1,2,4]benzotriazine 5-oxides
文献作者:Costanzo,A.; Guerrini,G.; Ciciani,G.; Bruni,F.; Selleri,S.; Costa,B.; Martini,C.; Lucacchini,A.; Aiello,P.M.; Ipponi,A.
参考来源:J Med Chem 1999,42(12),2218

PNU-176723

Chemical Name: cis-(-)-N-[3-[3-Fluoro-4-(1-oxidoperhydrothiopyran-4-yl)phenyl]-2-oxooxazolidin-5(S)-ylmethyl]acetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:The known dihydro...
参考文献标题:S-Oxide and S,S-dioxide tetrahydrothiopyran phenyloxazolidinones
文献作者:Martin,J.P.Jr.; Barbachyn,M.R.; Poel,T.-J.(Pharmacia Corp.)
参考来源:EP 1036074; US 6083967; WO 9929688

PNU-179954

Chemical Name: trans-(-)-N-[3-[3-Fluoro-4-(1-oxidoperhydrothiopyran-4-yl)phenyl]-2-oxooxazolidin-5(S)-ylmethyl]propionamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:The known di...
参考文献标题:S-Oxide and S,S-dioxide tetrahydrothiopyran phenyloxazolidinones
文献作者:Martin,J.P.Jr.; Barbachyn,M.R.; Poel,T.-J.(Pharmacia Corp.)
参考来源:EP 1036074; US 6083967; WO 9929688

BM-519

Chemical Name: N2-Cyano-N1-[2-(3-methylphenylamino)-5-nitrophenylsulfonyl]azepine-1-carboxamidine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: University of Namur (Originator)
合成路线:The reaction of 2-chloro-...
参考文献标题:Benzenic sulphonamide derivs.and their uses
文献作者:Delarge,J.; Masereel,B.; Dogne,J.-M.(University of Li鑗e)
参考来源:WO 0042004

新产品编号:1612567

Chemical Name: N-[3(R)-Amino-2(S)-hydroxy-5-methylhexanoyl]-L-prolyl-L-alaninamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:The compound was prepared by solid phase pepti...
参考文献标题:Apstatin analogue inhibitors of aminopeptidase P,a bradykinin-degrading enzyme
文献作者:Maggiora,L.L.; Orawski,A.T.; Simmons,W.H.
参考来源:J Med Chem 1999,42(13),2394