新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1582509

Chemical Name: 5'-[2(S)-Amino-N-hydroxy-4-(methylsulfanyl)butanamido]-5'-desoxyadenosine trifluoroacetate
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: ImaGene (Originator)
合成路线:Coupling of 2',3'-isop...
参考文献标题:Methionyl adenylate analogues as inhibitors of methionyl-tRNA synthetase
文献作者:Lee,J.; Kang,S.U.; Kang,M.K.; Chun,M.W.; Jo,Y.J.; Kwak,J.H.; Kim,S.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(10),1365

新产品编号:1584091

Chemical Name: (5S,7R,8S,9S,10R)-8,9,10-Trihydroxy-7-(hydroxymethyl)-2-thioxo-6-oxa-1,3-diazaspiro[4.5]decan-4-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Lajos Kossuth University (Originator)
合成路线:1-B...
参考文献标题:Efficient inhibition of muscle and liver glycogen phosphorylases by a new glucopyranosylidene-spiro-thiohydantoin
文献作者:Osz,E.; Somsak,L.; Szilagyi,L.; Kovacs,L.; Docsa,T.; Toth,B.; Gergely,P.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(10),1385

新产品编号:1585673

Chemical Name: 2-[4-(4-Chlorophenyl)-3-methyl-7-oxoisoxazolo[3,4-d]pyridazin-6-yl]acetic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Istituto Chimico Farm. e Tossicol. (Originator), Universit?degl...
参考文献标题:Isoxazolo-[3,4-d]-pyridazin-7-(6H)-one as a potential substrate for new aldose reductase inhibitors
文献作者:Costantino,L.; Rastelli,G.; Gamberini,M.C.; Giovannoni,M.P.; Dal Piaz,V.; Vianello,P.; Barlocco,D.
参考来源:J Med Chem 1999,42(11),1894

新产品编号:1587255

Chemical Name: N-Butyl-2,1,3-benzoxadiazole-6-carboxamide 1-oxide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universidad de Chile (Originator), Universidad de la Rep鷅lica (Originator)
合成路线:Cyclocondensati...
参考文献标题:1,2,5-Oxadiazole N-oxide derivatives and related compounds as potential antitrypanosomal drugs: Structure-activity relationships
文献作者:Cerecetto,H.; Di Maio,R.; Gonz醠ez,M.; Risso,M.; Saenz,P.; Seoane,G.; Denicola,A.; Peluffo,G.; Quijano,C.; Olea-Azar,C.
参考来源:J Med Chem 1999,42(11),1941

新产品编号:1588837

Chemical Name: N-Methyl-N'-[(4Z,7Z,10Z,13Z)-nonadeca-4,7,10,13-tetraen-1-yl]urea
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Organix (Originator)
合成路线:Curtius rearrangement of arachidonic acid (I) in the p...
参考文献标题:Unique analogues of anandamide: Arachidonyl ethers and carbamates and norarachidonyl carbamates and ureas
文献作者:Ng,E.W.; Aung,M.M.; Abood,M.E.; Martin,B.R.; Razdan,R.K.
参考来源:J Med Chem 1999,421975

新产品编号:1590419

Chemical Name: N-(2-Fluoroethyl)-N'-[(4Z,7Z,10Z,13Z)-nonadeca-4,7,10,13-tetraen-1-yl]urea
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Organix (Originator)
合成路线:Curtius rearrangement of arachidonic acid (I)...
参考文献标题:Unique analogues of anandamide: Arachidonyl ethers and carbamates and norarachidonyl carbamates and ureas
文献作者:Ng,E.W.; Aung,M.M.; Abood,M.E.; Martin,B.R.; Razdan,R.K.
参考来源:J Med Chem 1999,421975

新产品编号:1592001

Chemical Name: N-(2-Hydroxyethyl)-N'-[(4Z,7Z,10Z,13Z)-nonadeca-4,7,10,13-tetraen-1-yl]urea
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Organix (Originator)
合成路线:Curtius rearrangement of arachidonic acid (I...
参考文献标题:Unique analogues of anandamide: Arachidonyl ethers and carbamates and norarachidonyl carbamates and ureas
文献作者:Ng,E.W.; Aung,M.M.; Abood,M.E.; Martin,B.R.; Razdan,R.K.
参考来源:J Med Chem 1999,421975

新产品编号:1593583

Chemical Name: 3-(Hydroxymethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-7-sulfonamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of Kansas (Originator)
合成路线:Pictet-Spengler condensation of pheny...
参考文献标题:3,7-Disubstituted-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines display remarkable potency and selectivity as inhibitors of phenylethanolamine N-methyltransferase versus the alpha2-Adrenoceptor1a
文献作者:Grunewald,G.L.; Dahanukar,V.H.; Teoh,B.; Criscione,K.R.
参考来源:J Med Chem 1999,42(11),1982

F-17alpha-CH3-DHT

Chemical Name: 17beta-Hydroxy-7alpha-fluoro-17-methyl-5alpha-androstan-3-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Baylor College of Medicine (Originator), State University of New York (Originator), Yal...
参考文献标题:7alpha-Iodo and 7alpha-fluoro steroids as androgen receptor-mediated imaging agents
文献作者:Labaree,D.C.; Hoyte,R.M.; Nazareth,L.V.; Weigel,N.L.; Hochberg,R.B.
参考来源:J Med Chem 1999,42(11),2021

新产品编号:1595165

Chemical Name: L-Thiotyrosyl-glycyl-glycine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Shire BioChem (Originator)
合成路线:Coupling of N-Boc-O-benzyltyrosine (I) with 4-fluoro-1,2-phenylenediamine (II) by mea...
参考文献标题:Thioamides: Synthesis,stability,and immunological activities of thioanalogues of imreg.Preparation Of new thioacylating agents using fluorobenzimidazolone derivatives
文献作者:Zackarie,B.; Lagraoui,M.; Dimarco,M.; Penney,C.L.; Gagnon,L.
参考来源:J Med Chem 1999,42(11),2046