新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1569853

Chemical Name: N-Cyclohexyl-N-methyl-L-leucyl-4-O-(benzyl)-L-tyrosine tert-butylamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Elan (Originator), Pfizer (Originator)
合成路线:Coupling of N-Boc-O-benzyl-L-ty...
参考文献标题:Substd.peptidylamine calcium channel blockers
文献作者:Szoke,B.G.; Rafferty,M.F.; Silva,D.F.; Song,Y.; Malone,T.C.; Hu,L.-Y.; Urge,L.; Nadasdi,L.; Ryder,T.R.(Neurex Corp.; Pfizer Inc.)
参考来源:WO 9854123

GT-2203, VUF-5296

Chemical Name: (1R,2R)-2-(1H-Imidazol-4-yl)cyclopropylamine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Gliatech (Originator), Vrije Universiteit (Originator)
合成路线:Reaction of racemic ethyl trans-2-formyl-...
参考文献标题:Characterization of the binding site of the histamine H3 receptor.1.Various approaches to the synthesis of 2-(1H-imidazol-4-yl)cyclopropylamine and histaminergic activity of (1R,2R)- and (1S,2S)-2-(1H-imidazol-4-yl)-cyclopropylamine
文献作者:De Esch,I.J.; Vollinga,R.C.; Goubitz,K.; Schenk,H.; Appelberg,U.; Hacksell,U.; Lemstra,S.; Zuiderveld,O.P.; Hoffmann,M.; Leurs,R.; Menge,W.M.; Timmerman,H.
参考来源:J Med Chem 1999,42(7),1115

新产品编号:1571435

Chemical Name: 3-[2-Amino-3-(pivaloyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl]-N-methyl-3-phenyl-2(E)-propenamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Lilly (Originator)
合成路线:Ketone (III) was prepared by ...
参考文献标题:Short synthesis and anti-rhinoviral activity of imidazo[1,2-a]pyridines: The effect of acyl groups at 3-position
文献作者:Hamdouchi,C.; Ezquerra,J.; Vega,J.A.; Vaquero,J.J.; Alvarez-Builla,J.; Heinz,B.A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(10),1391

MM-36

Chemical Name: 5-(Anthracen-9ylmethylamino)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylpentanenitrile hydrochloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universit?degli Studi di Bologna (Originator), Un...
参考文献标题:Design,synthesis,and in vitro activity of catamphiphilic reverters of multidrug resistance: Discovery of a selective,highly efficacious chemosensitizer with potency in the nanomolar range
文献作者:Teodori,E.; Dei,S.; Quidu,P.; Budriesi,R.; Chiarini,A.; Garnier-Suillerot,A.; Gualtieri,F.; Manetti,D.; Romanelli,M.N.; Scapecchi,S.
参考来源:J Med Chem 1999,42(10),1687

新产品编号:1573017

Chemical Name: 3beta-[4,4-Bis[3-Carboxy-4-(4-carboxybenzyloxy)-5-chlorophenyl]-3-buten-1-yl]cholestane
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: National Cancer Institute (Originator), Purdue Univers...
参考文献标题:Design and synthesis of cosalane,a novel anti-HIV agent
文献作者:Bader,J.P.; Cushman,M.; Golebiewski,W.M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1993,3(8),1739

新产品编号:1574599

Chemical Name: 3beta-[4,4-Bis[3-Carboxy-4-(4-carboxybenzyloxy)-5-chlorophenyl]-3-buten-1-yl]cholestane tetrasodium salt
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: National Cancer Institute (Originator...
参考文献标题:Design and synthesis of cosalane,a novel anti-HIV agent
文献作者:Bader,J.P.; Cushman,M.; Golebiewski,W.M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1993,3(8),1739

新产品编号:1576181

Chemical Name: Nomega-(Thiocarbazoyl)-L-ornithine; 2(S)-Amino-5-(3-aminothioureido)pentanoic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Lerner Research Institute (Originator), Wake Forest Univers...
参考文献标题:Synthesis and evaluation of new sulfur-containing L-arginine-derived inhibitors of nitric oxide synthase
文献作者:Ichimori,K.; Stuehr,D.J.; Atkinson,R.N.; King,S.B.
参考来源:J Med Chem 1999,42(10),1842

新产品编号:1577763

Chemical Name: Nomega-[(Hydroxyamino)(methylsulfanyl)methylene]-L-ornithine; 2(S)-Amino-5-(1-hydroxy-2-methyl-3-isothioureido)pentanoic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Lerner Research ...
参考文献标题:Synthesis and evaluation of new sulfur-containing L-arginine-derived inhibitors of nitric oxide synthase
文献作者:Ichimori,K.; Stuehr,D.J.; Atkinson,R.N.; King,S.B.
参考来源:J Med Chem 1999,42(10),1842

新产品编号:1579345

Chemical Name: Nomega-[(Hydrazino)(methylsulfanyl)methylene]-L-ornithine; 2(S)-Amino-5-(1-amino-2-methyl-3-isothioureido)pentanoic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Lerner Research Insti...
参考文献标题:Synthesis and evaluation of new sulfur-containing L-arginine-derived inhibitors of nitric oxide synthase
文献作者:Ichimori,K.; Stuehr,D.J.; Atkinson,R.N.; King,S.B.
参考来源:J Med Chem 1999,42(10),1842

新产品编号:1580927

Chemical Name: L-methionine adenosine-5'-O-yl ester trifluoroacetate
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: ImaGene (Originator)
合成路线:Coupling of 2',3'-isopropylideneadenosine (I) with N-Boc-me...
参考文献标题:Methionyl adenylate analogues as inhibitors of methionyl-tRNA synthetase
文献作者:Lee,J.; Kang,S.U.; Kang,M.K.; Chun,M.W.; Jo,Y.J.; Kwak,J.H.; Kim,S.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(10),1365