新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

LNP-509

Chemical Name: N-(Dicyclopropylmethyl)-2,3-dimethyl-3,4-dihydro-2H-pyrrol-5-amine hydrochloride
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Servier (Originator), Universit?Louis Pasteur (Originator)
合成路线:T...
参考文献标题:Aminopyrrolidine derivs.,processes for their preparation and pharmaceutical compsns.comprising them
文献作者:Renard,P.; Feldman,J.; Bousquet,P.; Bruban,V.; Schann,S.; Scalbert,E.; Pfeiffer,B.; Ehrhardt,J.-D.(ADIR et Cie.)
参考来源:EP 1101756; FR 2801051; JP 2001139545; US 6300366

A-177775

Chemical Name: 3'-N-Cyclopentyl-3'-N-demethyl-11-deoxy-11-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethylamino]-6-O-methylerythromycin A 11-N,12-O-(cyclic carbamate)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Abbott (Originato...
参考文献标题:Macrolide LHRH antagonists
文献作者:Kaminski,M.A.; Crawford,B.W.; Dalton,C.R.; Mort,N.A.; Sauer,D.R.; Bruncko,M.; Greer,J.; Frey,L.M.; Randolph,J.; Haviv,F.(Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:US 5955440; WO 9950275

新产品编号:1596747

Chemical Name: 3',3'-N-Bis(cyclopropylmethyl)-3',3'-N-bis(desmethyl)-11-[2-(3-chloro-4-fluorophenyl)ethylamino]-11-deoxy-6-O-methylerythromycin A 11-N,12-O-(cyclic carbamate)
项目整合开发状态: Preclinical<...
参考文献标题:3',3'-N-Bis-substd.macrolide LHRH antagonists
文献作者:Randolph,J.; Haviv,F.; Bruncko,M.; Crawford,B.W.; Dalton,C.R.; Frey,L.M.; Kaminski,M.A.; Greer,J.; Sauer,D.R.; Mort,N.A.(Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:US 5972898; WO 9950276

新产品编号:1598329

Chemical Name: (1-Naphthyl)methylphosphonic acid 4,5,6-trimethoxy-3-oxo-1,3-dihydrobenzofuran-1-yl diester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Metabasis (Originator)
合成路线:Iodination of 3,4,5-trimet...
参考文献标题:Synthesis of phosphonate 3-phthalidyl esters as prodrugs for potential intracellular delivery of phosphonates
文献作者:Dang,Q.; Brown,B.S.; van Poelje,P.D.; Colby,T.J.; Erion,M.D.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(11),1505

新产品编号:1599911

Chemical Name: N-(2,6-Difluorophenyl)-6,7-difluoro-3-oxo-1,2,3,5-tetrahydropyrido[1,2-a]benzimidazole-4-carboxamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Johnson & Johnson (Originator)
合成路线:Conjugate...
参考文献标题:Potential anxiolytic agents.Pyrido[1,2-a]benzimidazoles: A new structural class of ligands for the benzodiazepine binding site on GABA-A receptors
文献作者:Maryanoff,B.E.; Ho,W.B.; McComsey,D.F.; Reitz,A.B.; Grous,P.P.; Nortey,S.O.; Shank,R.P.; Dubinsky,B.; Taylor,R.J.Jr.; Gardocki,J.F.
参考来源:J Med Chem 1995,38(1),16

新产品编号:1601493

Chemical Name: N-(5-Bromopyridin-3-ylcarbonyl)-3-(cyclohexyl)-L-alanyl-L-arginyl-L-phenylalanylamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Millennium (Originator), R.W. Johnson (Originator)
合成...
参考文献标题:Substd.heterocyclic acyl-tripeptides useful as thrombin receptor modulators
文献作者:Hawkins,M.J.; Maryanoff,B.E.; McComsey,D.F.(Ortho-McNeil Pharmaceutical,Inc.)
参考来源:WO 0035942

新产品编号:1603075

Chemical Name: 2-(4-Phenylbutyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-7-ol
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: CoCensys (Originator)
合成路线:Treatment of 4-phenylbutanol (I) with PBr3 gave ...
参考文献标题:Transdermal patch delivery of acetylcholinesterase inhibitors
文献作者:Becker,R.E.; Thornton,S.L.; Moriearty,P.L.
参考来源:Methods Find Exp Clin Pharmacol 1993,15(6),407

新产品编号:1604657

Chemical Name: 15-O-[2-[4,4-Bis(phosphono)butylsulfanyl]acetyl]prostaglandin E2 disodium salt
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck & Co. (Originator)
合成路线:Tetraisopropyl methylenediphosphonate...
参考文献标题:Prostaglandin conjugates for treating or preventing bone disease
文献作者:Gil,L.; Young,R.N.; Ruel,R.; Han,Y.(Merck Frosst Canada Inc.)
参考来源:US 6121253; WO 0031084

新产品编号:1606239

Chemical Name: 3-[3-Ethoxy-3-oxo-1(E)-propenyl]-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine-5-carboxylic acid ethyl ester
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: CNRS (Originator), Sanofi-Synth閘abo (Originator)
合...
参考文献标题:Synthesis and benzodiazepine receptor (omega receptor) affinities of 3-substituted derivatives of pyrrolo[2,3-c]pyridine-5-carboxylate,a novel class of omega1 selective ligands
文献作者:Doisy,X.; Dekhane,M.; Le Hyaric,M.; Rousseau,J.F.; Singh,S.K.; Tan,S.; Guilleminot,V.; Schoemaker,H.; Sevrin,M.; George,P.; Potier,P.; Dodd,R.H.
参考来源:Bioorg Med Chem 1999,7(5),921

ACPA

Chemical Name: (5Z,8Z,11Z,14Z)-N-Cyclopropyl-5,8,11,14-icosatetraenamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Medical College of Wisconsin (Originator)
合成路线:Arachidonic acid (I) was converted to the...
参考文献标题:Synthesis and characterization of potent and selective agonists of the neuronal cannabinoid receptor (CB1)
文献作者:Hillard,C.J.; Manna,S.; Greenberg,M.J.; Dicamelli,R.; Ross,R.A.; Stevenson,L.A.; Murphy,V.; Pertwee,R.G.; Campbell,W.B.
参考来源:J Pharmacol Exp Ther 1999,289(3),1427