新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

IND-12

Chemical Name: 2-[(Z)-5-Fluoro-1-(furan-3-ylmethylidene)-2-methyl-1H-inden-3-yl]acetic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Max-Planck-Gesellschaft (Originator), Squarix (Originator), Unive...
参考文献标题:New indene-derivatives with anti-proliferative properties
文献作者:Karaguni,I.-M.; Glusenkamp,K.H.; Langerak,A.; Geisen,C.; Ullrich,V.; Winde,G.; Moroy,T.; Muller,O.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(4),709

Galnon

Chemical Name: 3-Cyclohexyl-N-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-D,L-alanyl-D,L-lysine N-(4-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl)amide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: AstraZeneca (Originator)
合成路线:C...
参考文献标题:Anticonvulsant activity of a nonpeptide galanin receptor agonist
文献作者:Saar,K.; Mazarati,A.M.; Mahlapuu,R.; Hallnemo,G.; Soomets,U.; Kilk,K.; Hellberg,S.; Pooga,M.; Tolf,B.R.; Shi,T.S.; H鰇felt,T.; Wasterlain,C.; Bartfai,T.; Langel,U.
参考来源:Proc Natl Acad Sci USA 2002,99(10),7136

新产品编号:2352943

Chemical Name: (?-3-[2-Oxo-3-(3-oxopiperidin-2-yl)propyl]quinazolin-4(3H)-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Nagasaki University (Originator), Okayama University (Originator), Tohoku University (...
参考文献标题:Potent antimalarial febrifugine analogues against the Plasmodium malaria parasite
文献作者:Kikuchi,H.; Tasaka,H.; Hirai,S.; Takaya,Y.; Iwabuchi,Y.; Ooi,H.e.; Hatakeyama,S.; Kim,H.S.; Wataya,Y.; Oshima,Y.
参考来源:J Med Chem 2002,45(12),2563

新产品编号:2354525

Chemical Name: 1-beta-D-Arabinofuranosyl-N4-[2-[2-[2-[4-[2-[2-[2-(1-beta-D-arabinofuranosylcytosin-N4-yl)-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-[4-[1,2-bis[N-[2-[2-[2-[1-beta-D-arabinofuranosylcytosin-N4-y...
参考文献标题:Anticancer drug delivery systems: multi-loaded N-4-acyl poly(ethylene glycol) prodrugs of ara-C.II.Efficacy in ascites and solid tumors
文献作者:Choe,Y.H.; Conover,C.D.; Wu,D.; Royzen,M.; Gervacio,Y.; Borowski,V.; Mehlig,M.; Greenwald,R.B.
参考来源:J Control Release 2002,79(1-3),55

新产品编号:2356107

Chemical Name: 5-(4-Fluorophenyl)-2-[2-(methylsulfinyl)benzylsulfanyl]-4-(4-pyridyl)pyrimidine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universit鋞 T黚ingen (Originator)
合成路线:Condensation of 2-(4-f...
参考文献标题:From imidazoles to pyrimidines: New inhibitors of cytokine release
文献作者:Wagner,G.K.; Laufer,S.A.
参考来源:J Med Chem 2002,45(13),2733

新产品编号:2357689

Chemical Name: 10-[4-(1-Pyrrolidinyl)butyl]-10H-phenothiazine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Walter Reed Army Institute (Originator)
合成路线:4-Chloro-1-butanol (I) is protected as the tetr...
参考文献标题:Design,synthesis,and evaluation of new chemosensitizers in multi-drug-resistant Plasmodium falciparum
文献作者:Guan,J.; et al.
参考来源:J Med Chem 2002,45(13),2741

新产品编号:2359271

Chemical Name: 1-(3-Bromophenyl)propan-1-one thiosemicarbazone
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Pfizer (Originator), University of California, Oakland (Originator)
合成路线:The title thio sem...
参考文献标题:Thio semicarbazone and semicarbazone inhibitors of cysteine proteases and methods of their use
文献作者:Du,X.; Cohen,F.E.; McKerrow,J.H.; Guo,C.(University of California,Oakland)
参考来源:US 2004014801

BDPX

Chemical Name: 7-Benzyl-1,3-dimethyl-8-(1-piperazinyl)-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purine-2,6-dione; 7-Benzyl-1,3-dimethyl-8-(1-piperazinyl)xanthine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Novo Nordisk (Origina...
参考文献标题:Heterocyclic cpds.,which are inhibitors of the enzyme DPP-IV
文献作者:Kristiansen,M.; Lundbeck,J.M.; Christiansen,L.B.; Kanstrup,A.B.; Sams,C.K.(Novo Nordisk A/S)
参考来源:WO 0202560

Chackol

Chemical Name: Benzoic acid (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-6,12b-diacetoxy-9-[3(S)-benzamido-2(R)-[3-[N-[4-oxo-4-(D-glucopyranosyloxy)butyl]carbamoyl]propionyloxy]-3-phenylpropionyloxy]-4,11-dih...
参考文献标题:Paclitaxel-carbohydrate conjugates: Design,synthesis and biological evaluations
文献作者:Jacob,J.N.(Organomed Corporation)
参考来源:US 6218367

SB-214111

Chemical Name: 4-Bromo-N-[4-methoxy-3-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]benzenesulfonamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:Treatment of ethyl 2-chloro-4-trifluoro...
参考文献标题:Pyrimidine carboxylates and related cpds.and methods for treating inflammatory conditions
文献作者:Suto,M.J.; Gayo,L.M.; Palanki,M.S.S.; Ransone-Fong,L.J.(Signal Pharmaceuticals,Inc.)
参考来源:JP 1999512390; US 5852028; WO 9709325