新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2333959

Chemical Name: 5-(2,3-Dihydroxyphenyl)-3-hydroxy-4-phenylfuran-2(5H)-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Univ. Blaise Pascal-Clermont-Ferrand II (Originator), Universit?d'Auvergne-Clermont-...
参考文献标题:Novel 4,5-diaryl-3-hydroxy-2(5H)-furanones as anti-oxidants and anti-inflammatory agents
文献作者:Weber,V.; Coudert,P.; Rubat,C.; Duroux,E.; Vallee-Goyet,D.; Gardette,D.; Bria,M.; Albuisson,E.; Leal,F.; Gramain,J.C.; Couquelet,J.; Madesclaire,M.
参考来源:Bioorg Med Chem 2002,10(6),1647

新产品编号:2335541

Chemical Name: 2-(2-Methylquinolin-4-ylamino)-N-phenylacetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Indian Institute of Chemical Biology (Originator)
合成路线:Acylation of aniline (I) with chloroacetyl...
参考文献标题:Synthesis of a novel quinoline derivative,2-(2-methylquinolin-4-ylamino)-N-phenylacetamide- A potential antileishmanial agent
文献作者:Sahu,N.P.; Pal,C.; Mandal,N.B.; Banerjee,S.; Raha,M.; Kundu,A.P.; Basu,A.; Ghosh,M.; Roy,K.; Bandyopadhyay,S.
参考来源:Bioorg Med Chem 2002,10(6),1687

新产品编号:2337123

Chemical Name: (1S,2R)-2-[1(S)-Aminopropyl]-1-phenyl-N,N-dipropylcyclopropanecarboxamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Asahi Kasei (Originator)
合成路线:The title compound is synthesized f...
参考文献标题:Synthesis of (1S,2R)-1-phenyl-2-[(S)-1-aminopropyl]-N,N-diethylcyclopropanecarboxamide (PPDC) derivatives modified at the carbamoyl moiety as a new class of NMDA receptor antagonists
文献作者:Kazuta,Y.; Tsujita,R.; Ogawa,K.; Hokonohara,T.; Yamashita,K.; Morino,K.; Matsuda,A.; Shuto,S.
参考来源:Bioorg Med Chem 2002,10(6),1777

新产品编号:2338705

Chemical Name: N-(2-Amino-5-bromopyridin-3-ylcarbonyl)guanidine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Therabel (Originator), University of Li鑗e (Originator), University of Namur (Originator)
合...
参考文献标题:Certain aminopyridinecarbonyl guanidines
文献作者:Cragoe,E.J.Jr.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:DE 1963317; FR 2026469; US 3586688

新产品编号:2340287

Chemical Name: L-Phenylalanyl-L-valyl-2'-(2-hydroxyethylsulfanyl)-L-tryptophyl-L-isoleucinamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Chugai (Originator)
合成路线:N-Fmoc-L-Isoleucine pentafluorophenyl es...
参考文献标题:Design and synthesis of novel tetra-peptide motilin agonists
文献作者:Haramura,M.; Tsuzuki,K.; Okamachi,A.; Yogo,K.; Ikuta,M.; Kozono,T.; Takanashi,H.; Murayama,E.
参考来源:Bioorg Med Chem 2002,10(6),1805

ORG-25819

Chemical Name: 2-O-Octa(4-carboxybenzyl)-gamma-cyclodextrin octasodium salt
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Organon (Originator)
合成路线:Coupling of 4-(chloromethyl)benzoyl chloride (I) with 2-(t...
参考文献标题:2-O-substituted cyclodextrins as reversal agents for the neuromuscular blocker rocuronium bromide
文献作者:Tarver,G.J.; Grove,S.J.A.; Buchanan,K.; Bom,A.; Cooke,A.; Rutherford,S.J.; Zhang,M.Q.
参考来源:Bioorg Med Chem 2002,10(6),1819

新产品编号:2341869

Chemical Name: 7,8,10,11,20,21,23,24-Octahydrodinaphtho[2,3-e:2',3'-n][1,10,4,7,13,16]dioxatetrathiacyclooctadecin-5,13,18,26-tetrone
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Taipei Medical College ...
参考文献标题:Efficient synthesis of "redox-switched" naphthoquinone thiol-crown ethers and their biological activity evaluation
文献作者:Huang,S.-T.; Kuo,H.S.; Hsiao,C.L.; Lin,Y.L.
参考来源:Bioorg Med Chem 2002,10(6),1947

AL-6556

Chemical Name: (5Z,9R,11R,15R)-9-Chloro-15-cyclohexyl-11,15-dihydroxy-3-oxa-16,17,18,19,20-pentanorprosta-5-enoic acid; 2-[4-[(1R,2R,3R,5R)-5-Chloro-2-[3(R)-cyclohexyl-3-hydroxypropyl]-3-hydroxycyclop...
参考文献标题:3-Oxa-15-cyclohexyl prostaglandin DP receptor agonists as topical antiglaucoma agents
文献作者:Hellberg,M.R.; Conrow,R.E.; Sharif,N.A.; McLaughlin,M.A.; Bishop,J.E.; Crider,J.Y.; Dean,W.D.; DeWolf,K.A.; Pierce,D.R.; Sallee,V.L.; Selliah,R.D.; Severns,B.S.; Sproull,S.J.; Williams,G.W.; Zinke,P.W.; Klimko,P.G.
参考来源:Bioorg Med Chem 2002,10(6),2031

新产品编号:2343451

Chemical Name: 1-(2-Amino-4-methoxyphenyl)-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone; 2-Amino-3',4,4',5'-tetramethoxybenzophenone
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: National Health Research Institut...
参考文献标题:Synthesis and structure-activity relationship of 2-aminobenzophenone derivatives as antimitotic agents
文献作者:Liou,J.-P.; Chang,C.W..; Song,J.S.; Yang,Y.N.; Yeh,C.F.; Tseng,H.Y.; Lo,Y.K.; Chang,Y.L.; Chang,C.M.; Hsieh,H.P.
参考来源:J Med Chem 2002,45(12),2556

新产品编号:2345033

Chemical Name: cis-3,4',5-Trimethoxystilbene
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Arizona State University (Originator), National Institutes of Health (Originator)
合成路线:4-Methoxybenzyl bromid...
参考文献标题:Antineoplastic agents.465.Structural modification of resveratrol: Sodium resverastatin phosphate
文献作者:Pettit,G.R.; Grealish,M.P.; Jung,M.K.; Hamel,E.; Pettit,R.K.; Chapuis,J.-C.; Schmidt,J.M.
参考来源:J Med Chem 2002,45(12),2534