新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2322885

Chemical Name: 5-(1-Azidovinyl)-1-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)butyl]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; 5-(1-Azidovinyl)-1-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)butyl]uracil
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: ...
参考文献标题:Design and synthesis of novel 5-substituted acyclic pyrimidine nucleosides as potent and selective inhibitors of hepatitis B virus
文献作者:Kumar,R.; Nath,M.; Tyrrell,D.L.
参考来源:J Med Chem 2002,45(10),2032

新产品编号:2324467

Chemical Name: Diammine[7,12-bis[1-(methoxypolyethyleneglycol-750)ethyl]-3,8,13,17-tetramethyl-21H,23H-porphyrin-2,18-dipropionato]platinum
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universit鋞 Regens...
参考文献标题:Hematoporphyrin-derived soluble porphyrin-platinum conjugates with combined cytotoxic and phototoxic antitumor activity
文献作者:Lottner,C.; Bart,K.C.; Bernhardt,G.; Brunner,H.
参考来源:J Med Chem 2002,45(10),2064

新产品编号:2326049

Chemical Name: (6aR,7S,9aS,11S,13aS)-3-Imino-6a,7,10,10-tetramethyl-2,3,6,6a,7,8,9,9a,10,11,12,13-dodecahydro-1H-naphtho[1',8a':5,6]pyran[2,3-e]isoindole-5,11-diol hydrochloride
项目整合开发状态: Biologica...
参考文献标题:Sesquiterpene derivs.having antiviral activity
文献作者:Kamigauchi,T.; Fujiwara,T.; Tani,H.; Kawamura,Y.; Horibe,I.(Shionogi & Co.Ltd.)
参考来源:EP 0855398; WO 9711947

新产品编号:2327631

Chemical Name: 2-tert-Butyl-9-fluoro-6,7-dihydro-3H-benzo[h]imidazo[4,5-f]isoquinolin-7-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Merck & Co. (Originator)
合成路线:Condensation of 2-fluoro-4-methy...
参考文献标题:Benzimidazo[4,5-f]isoquinolinone derivs.
文献作者:Sinclair,P.J.; Goulet,J.L.; Hong,X.; Thompson,J.E.; Cubbon,R.M.; Cummings,R.T.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:WO 0311285

新产品编号:2329213

Chemical Name: 4-[(E)-2-(4-Fluorophenyl)vinyl]benzenesulfonamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Natl. Res. Inst. of Chinese Medicine (Originator), Taipei Medical College (Originator)
合成...
参考文献标题:Antitumor agents.Part 3: Synthesis and cytotoxicity of new trans-stilbene benzenesulfonomide derivatives
文献作者:Yang,L.-M.; Lin,S.-J.; Hsu,F.-L.; Yang,T.-H.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(7),1013

LB-30812

Chemical Name: N-Sulfamoyl-beta-phenyl-D-phenylalanyl-L-proline N-(4-amidinobenzyl)amide trifluoroacetate
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: LG Chem (Originator)
合成路线:The N-protected dipeptide (I)...
参考文献标题:Noncovalent tripeptidic thrombin inhibitors incorporating amidrazone,amine and amidine functions at P1
文献作者:Lee,K.; Jung,W.-H.; Park,C.W.; Park,H.D.; Lee,S.H.; Kwon,O.H.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(7),1017

CNDDO

Chemical Name: 2-Cyano-3,12-dioxooleanane-1,9(11)-diene-28-nitrile
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Dartmouth College (Originator)
合成路线:Treatment of 2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-oic ...
参考文献标题:Inhibitors and methods of use thereof
文献作者:Honda,T.; Honda,Y.; Gribble,G.W.; Sporn,M.B.; Suh,N.(Dartmouth College)
参考来源:US 2004002463

(1RS,1'S)-PEAQX

Chemical Name: 1-[1(S)-(4-Bromophenyl)ethylamino]-1-(2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-5-yl)methylphosphonic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Novartis (Originator)
合成路线:Condensation of...
参考文献标题:5-Phosphonomethylquinoxalinediones as competitive NMDA receptor antagonist with a preference for the human 1A/2A,rather than 1A/2B receptor composition
文献作者:Auberson,Y.P.; Allgeier,H.; Bischoff,S.; Lingenhoehl,K.; Moretti,R.; Schmutz,M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(7),1099

新产品编号:2330795

Chemical Name: Benzoic acid (1S*,2S*,4S*,5R*,6R*)-5-(4-chlorophenyl)-6-(dimethylamino)bicyclo[2.2.2]oct-2-yl ester hydrochloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Emory University (Originator...
参考文献标题:Synthesis and pharmacology of potential site-specific cocaine abuse treatment agents: The role of the phenyl group in 2-substituted-6-aminobicyclo[2.2.2]octanes
文献作者:Coons,S.; et al.
参考来源:Med Chem Res 2002,11(1),24

新产品编号:2332377

Chemical Name: 1,10-Diazabicyclo[8.3.1]tetradeca-5,12-diene-3,7-diyne-11,14-dione
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Academia Sinica (Originator), University of Alberta (Originator)
合成路线:Al...
参考文献标题:A novel approach towards studying non-genotoxic enediynes as potential anticancer therapeutics
文献作者:Hakimelahi,G.H.; Gassanov,G.Sh.; Hsu,M.H.; Hwu,J.R.; Hakimelahi,S.
参考来源:Bioorg Med Chem 2002,10(5),1321