项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

新产品编号:944963

Chemical Name: 2-[6-Chloro-3-[2,2-difluoro-2-(1-oxidopyridin-2-yl)ethylamino]-2-oxo-1,2-dihydropyrazin-1-yl]-N-[5-chloro-2-(1H-tetrazol-1-yl)benzyl]acetamide
CAS No. 450415-35-7
项目整合开发状态: Precli...
参考文献标题:Thrombin inhibitors
文献作者:Williams,P.D.; Selnick,H.G.; Young,M.B.; Nantermet,P.G.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:EP 1359913; WO 0264140

新产品编号:959201

Chemical Name: N-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2,6-dimethyl-1-oxo-1,2-dihydrobenzo[b][1,6]naphthyridine-4-carboxamide
CAS No. 492472-30-7
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: La Trobe University (Origina...
参考文献标题:Synthesis and cytotoxic activity of carboxamide derivatives of benzo[b][1,6]naphthyridines
文献作者:Deady,L.W.; Rodermann,T.; Zhuang,L.; Baguley,B.C.; Denny,W.A.
参考来源:J Med Chem 2003,46(6),1049

新产品编号:963947

Chemical Name: 3-[2-[6-(2-tert-Butoxyethoxy)pyridin-3-yl]-1H-imidazol-5-yl]benzonitrile hydrochloride
CAS No. 503621-43-0
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:Condensatio...
参考文献标题:In vitro and in vivo characterization of 3-{2-[6-(2-tert-butoxyethoxy)pyridin-3-yl]-1H-imidazol-4-yl}benzonitrile hydrochloride salt,a potent and selective NPY5 receptor antagonist
文献作者:Elliott,R.L.; Oliver,R.M.; Hammond,M.; Patterson,T.A.; She,L.; Hargrove,D.M.; Martin,K.A.; Maurer,T.S.; Kalvass,J.C.; Morgan,B.P.; DaSilva-Jardine,P.A.; Stevenson,R.W.; Mack,C.M.; Cassella,J.V.
参考来源:J Med Chem 2003,46(5),670

新产品编号:793091

Chemical Name: 3-[4-[3,3-Bis(biphenyl-4-yl)-2-propen-1-yloxy]phenyl]-2(S)-ethoxypropionic acid
CAS No. 303110-77-2
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Novo Nordisk (Originator)
合成路线:The Horner-E...
参考文献标题:New cpds.,their preparation and use
文献作者:Sauerberg,P.; Jeppesen,L.; Bury,P.S.; Murray,A.; Pettersson,I.(Novo Nordisk A/S)
参考来源:EP 1171414; JP 2002542218; WO 0063153

ZK-191784

Chemical Name: (1S,3R,5Z,7E,22E,24R)-24-[1-(5-Butyloxazol-2-yl)cyclopropyl]-9,10-secochola-5,7,10,22-tetraene-1,3,24-triol
CAS No. 198760-74-6
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Schering AG (Origi...
参考文献标题:New vitamin D derivs.with carbo- or heterocyclic substituents at C-25,a process for their production,intermediate products and their use for producing medicaments
文献作者:Steinmeyer,A.; Kirsch,G.; Neef,G.; Schwarz,K.; Thieroff-Ekerdt,R.; Wiesinger,H.; Haberey,M.; F鋒nrich,M.(Schering AG)
参考来源:EP 0900198; JP 2000510826; US 2002049344; US 6600058; US 6613920; US 6642218; WO 9741096

新产品编号:27403

Chemical Name: 4,4'-(Piperazin-1,4-diyl)bis(benzamidine) dihydrochloride
CAS No. 123885-92-7 (free base)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pace University (Originator), University of Tennessee, M...
参考文献标题:Trypanocidal activity of conformationally restricted pentamidine congeners
文献作者:Donkor,I.O.; Huang,T.L.; Tao,B.; Rattendi,D.; Lane,S.; Vargas,M.; Goldberg,B.; Bacchi,C.
参考来源:J Med Chem 2003,46(6),1041

V-165

Chemical Name: 5-(4-Nitrophenyl)-4,6-dihydroxy-2,8-disulfanyl-5H-pyrano[2,3-d:6,5-d']dipyrimidine
CAS No. 223393-69-9
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Katholieke Universiteit Leuven (Orig...
参考文献标题:5H-Pyrano[2,3-d:6,5-d']dipyrimidine derivs.having an antibacterial,antiviral and immuno-modulating activity
文献作者:Ashkinazi,R.I.(Natural Drug Sciences LLC)
参考来源:EP 1033369; US 6340755; WO 9925718

新产品编号:840551

Chemical Name: 4,5-Dimethoxy-2-[3-[4-[3-(4-nitrophenyl)ureido]phenyl]propionamido]benzoic acid ethyl ester
CAS No. 334025-33-1
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Japan Energy (Originator) 参考文献标题:Novel diarylamide derivs.and use thereof as medicines
文献作者:Takaku,H.; Isobe,Y.; Ogita,H.(Japan Energy Corp.)
参考来源:EP 1229010; WO 0125190

新产品编号:837387

Chemical Name: N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-6-fluoro-7-(1-piperazinyl)quinazolin-4-amine hydrochloride
CAS No. 333400-60-5 (free base)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Japan Energy (Originator...
参考文献标题:Novel quinazoline derivs.
文献作者:Matsumoto,M.; Isobe,Y.; Nagasaki,T.; Obara,F.; Tobe,M.; Tomizawa,H.(Japan Energy Corp.)
参考来源:EP 1229025; WO 0125218

RO-66-0074

Chemical Name: 4-[2-Bromo-6-(1-pyrrolidinyl)pyridin-4-ylsulfonyl]phenylamine
CAS No. 231286-79-6
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Roche (Originator)
合成路线:2,6-Dibromopyridine (I) is converted ...
参考文献标题:Benzosulfone derivs.
文献作者:Hunkeler,W.; B,M.; Riemer,C.(F.Hoffmann-La Roche AG)
参考来源:CA 2258454; EP 0930302; JP 2000053635; US 5990105