其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

双环环丙烷化合物的合成方法及其应用

双环环丙烷化合物的合成背景双环环丙烷类化合物是一类具有独特结构和高生物活性的分子骨架,广泛存在于天然产物和人工合成分子中.由于其结构特殊性,这类化合物在药物合成,材料科学等领域具有重要应用价值.然而,高效,便捷的双环环丙烷合成方法一直是研究难点.近年来,钯催化的偶联反应,尤其是氧化偶联,成为构建碳碳键和碳杂键的重要手段.然而,传统的PdII/Pd0催化过程通常需要在强氧化剂条件下通过高价钯中间体实...
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)

2,5-二氨基吡咯类化合物的合成与应用

2,5-二氨基吡咯类化合物的合成方法2,5-二氨基吡咯类化合物是一类重要的有机化合物,广泛应用于医药,材料,染料等领域.其合成方法多种多样,但传统方法如Knorr反应,Hantzsch反应,Paal-Knorr反应等通常需要高温,强酸等苛刻条件,限制了其应用范围.近年来,通过过渡金属催化环化来实现吡咯及其衍生物的合成成为研究热点.
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

2-(2-芳基丁基)吡啶化合物的合成方法与应用

2-(2-芳基丁基)吡啶合成方法概述2-(2-芳基丁基)吡啶是一类重要的含氮有机化合物,因其在药物,天然产物和精细化工材料中的广泛应用而备受关注.其合成方法通常以2-(3-丁烯基)吡啶为底物,通过钴催化与芳基硼酸反应生成目标产物.该反应条件温和,官能团耐受性好,且收率较高.合成过程中,反应管在氮气氛围下依次加入硼酸,碱,钴催化剂,含氮配体,有机溶剂,硅氢试剂和2-(3-丁烯基)吡啶底物,在70~8...
《Transition Metals for Organic Synthesis》 (Matthias Beller, Carsten Bolm)

手性四氢吡咯-3,2'-氧化吲哚螺环化合物的合成与应用研究

手性螺环化合物的结构特征与生物活性手性四氢吡咯-3,2'-氧化吲哚螺环化合物是一类具有刚性螺环骨架的杂环化合物,其分子结构中包含三个连续手性中心.通过X射线单晶衍射确定的绝对构型显示,该类化合物存在(2'S,3'R,4'S),(2'S,3'R,4'R)和(2'R,3'S)等多种立体构型.这种特殊的空间排列赋予其显著的生物活性,如对SW116结肠癌细胞显示29.6%抑制率(50μg/mL浓度下),同...
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

环戊烷并香豆素类化合物的合成方法与应用研究

环戊烷并香豆素类化合物的结构特性环戊烷并香豆素类化合物是由香豆素与环戊烷骨架融合形成的杂环体系,其核心结构如式(Ⅰ)所示.从分子设计角度分析,该类化合物通过R1(芳基/杂芳基),X(SO2/OSO2),R2(氢/卤素/烷基/烷氧基)和R3(芳基/杂芳基)等取代基的灵活组合,可构建出具有结构多样性的衍生物库.这类化合物在自然界中exemplIfIedby黄曲霉素和HerbertenolIde等天然产...
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

On-DNA吡唑化合物的合成方法及其应用

背景介绍在药物研发领域,尤其是新药研发中,针对生物靶标的高通量筛选是快速获得先导化合物的主要手段之一.然而,传统的基于单个分子的高通量筛选方法存在时间投入大,设备成本高,化合物库数量有限等问题,限制了先导化合物的发现效率.近年来,DNA编码化合物库技术结合了组合化学和分子生物学技术,在分子水平上将每个化合物加上一个DNA标签,使得在极短时间内合成高达亿级的化合物库成为可能.这种技术显著提升了先导化...
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

On-DNA羰基二氮杂环化合物的合成方法及其应用

DNA编码化合物库技术背景DNA编码化合物库技术是近年来药物研发领域的重要突破之一,尤其在高通量筛选中展现了巨大的潜力.传统的高通量筛选方法存在耗时长,设备成本高,化合物库规模有限等问题,难以满足现代药物研发的需求.DNA编码化合物库技术通过将化合物与DNA标签结合,能够在短时间内构建规模高达亿级的化合物库,显著提高了先导化合物的筛选效率.该技术的核心在于On-DNA反应,即在DNA上进行化学反应...
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

含三氟甲基吡唑烷类化合物的合成方法及其应用

背景与意义含N-N键的特殊杂环化合物,如吡唑啉,吡唑烷及其衍生物,在自然界中广泛存在,并展现出显著的生物学特性.这些化合物在药物化学中被广泛应用,例如作为麻醉剂,抗抑郁剂,抗炎剂,抗癌剂,抗病毒剂和抗菌剂.近年来,这些化合物的研究也在材料科学领域引起了广泛关注.特别是在母体分子中引入全氟烷基官能团,如三氟甲基,能够显著改变其化学,物理和生物性质,使其在药物研发中具有重要的应用价值.因此,开发一种经...
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

C2轴手性联喹啉骨架化合物的合成方法及应用

C2轴手性联喹啉骨架化合物的背景与需求联喹啉化合物因其独特的含氮杂环结构,广泛存在于自然界中,并表现出多种生物活性.其稳定的化学性质和易于制备的特点,使其成为合成药物,光电材料及生物分析等领域的重要中间体.然而,由于其结构缺乏可调控的大位阻基团,手性异构体容易消旋,导致高光学纯度的联苯并喹啉类化合物的合成方法极为有限.这一问题严重限制了其在光电材料及手性催化领域的应用.为了解决这一难题,通过将1,...
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)

4-氮杂芳基烷醇化合物的合成及其应用

4-氮杂芳基烷醇化合物的合成背景C(sp3)-H的活化和官能团化是目前合成化学领域的研究热点,具有高效和原子经济性等优点.然而,由于C(sp3)-H活性低且选择性难以控制,这一领域仍面临巨大挑战.现有技术通常通过自由基诱导的氢原子转移反应(HAT)实现C(sp3)-H活化,但该方法往往需要在苛刻的条件下进行,且容易发生副反应,如β位C-C断裂.此外,MInIscI反应等传统方法虽然可以引入烷基,但...
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)