其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

高效排铅化合物的合成与应用

背景与意义随着工业化的快速发展,环境中的铅污染问题日益严重.铅是一种难以降解的环境污染物,长期积累在土壤,水源和空气中,通过食物链进入人体,对神经系统,造血系统,免疫系统和消化系统造成不同程度的损害.现有的排铅药物普遍存在选择性差,毒副作用强的问题,因此开发高效,低毒,具有高选择性的新型铅解毒剂成为当务之急.
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

被取代的吡唑并[3,4-d]嘧啶化合物的合成及其在σ受体相关疾病中的应用

σ受体的生物学意义σ受体是一类重要的细胞表面受体,广泛分布于中枢神经系统及其他器官中.它们与多种生理功能和疾病过程密切相关,包括止痛,焦虑,成瘾,失忆,抑郁,精神分裂症等.近年来,σ受体配体的研究取得了显著进展,尤其是在精神疾病和神经退行性疾病的治疗中展现了巨大潜力.通过调节σ受体的活性,配体可以作为激动剂,拮抗剂或反向激动剂,从而实现对相关疾病的有效治疗.
《Transition Metals for Organic Synthesis》 (Matthias Beller, Carsten Bolm)

顺/反式含氧氮杂原子螺环化合物的合成方法及其应用

背景技术含氮杂环化合物因其独特的生物活性,低毒性和高内吸性,在药物和农药开发中具有重要应用.吡啶类氮杂环化合物尤其受到关注,如米力农,非尼拉敏和布南色林等药物已广泛应用.然而,现有合成方法存在诸多问题,如原料需预先制备,反应条件苛刻,反应时间长,底物拓展范围小等.因此,开发一种高效,经济的合成方法具有重要意义.在过去的十年中,研究人员通过使用2,3-戊二烯烃二酸二甲酯,丁炔二酸二甲酯等化合物,合成...
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

抗真菌取代吡唑啉化合物的合成及应用研究

引言吡唑啉及其衍生物作为一类重要的含氮五元杂环化合物,在有机化学,光电材料以及生物活性物质研究中占据了重要地位.其不仅具有显著的荧光性能,还被发现具有杀虫,杀螨,杀真菌等多种生物活性.特别是在抗真菌药物的开发中,吡唑啉衍生物显示出潜在的应用价值.
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

含脲和硫脲结构化合物的合成及其在肿瘤治疗中的应用

背景与意义恶性肿瘤,尤其是那些由Ras基因突变引发的癌症(如胰腺癌,结肠癌和肺癌),已成为全球健康的主要威胁之一.Ras蛋白因其突变在肿瘤发展中的关键作用,被视为一个重要的治疗靶点.然而,由于Ras蛋白表面缺乏有效的结合腔,开发靶向Ras蛋白的抗肿瘤药物一直面临巨大挑战.近年来,随着结构生物学和药物化学的进步,研究者们开始探索新的策略来克服这一难题.含脲和硫脲结构的化合物因其独特的化学性质和潜在的...
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

1-(2,6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-氰基-5-亚甲氨基吡唑型化合物的合成与应用

芳基吡唑类化合物的生物活性及研究价值近年来,杂环化合物因其高效生物活性成为农药研发热点,其中芳基吡唑类化合物表现尤为突出.1-(2,6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-氰基-5-亚甲氨基吡唑型化合物作为新一代杀虫剂,通过干扰γ-氨基丁酸调节的氯通道,破坏害虫中枢神经系统,最终导致死亡.这类化合物具有结构多样性强,毒性低,杀虫谱广等特点,在直翅目,鳞翅目等八大类害虫防治中展现出卓越效果.特别值得注意的...
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

有机锗萘酚酯与有机锗蒽醌酰胺化合物的合成与应用

有机锗化合物的背景与研究意义自20世纪70年代以来,有机锗化合物因其抗癌活性成为抗癌药物研究的热点.以Ge-132(β-羧基乙基锗倍半氧化物)为代表,科学家们合成了多种衍生物和类似物,并对其抗癌作用进行了广泛研究.然而,现有的研究多局限于纯化学合成和个别化合物的活性筛选,未充分探讨分子整体结构对抗癌效果的影响,导致此类药物在实际应用中的进展缓慢.在此背景下,有机锗萘酚酯和有机锗蒽醌酰胺化合物的合成...
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

硒化异喹啉类化合物的合成及其抗肿瘤应用

硒化异喹啉类化合物的背景与意义异喹啉类化合物广泛存在于天然产物和生物活性分子中,尤其在抗菌,抗肿瘤的活性分子中具有重要地位.然而,现有的合成方法存在步骤复杂,环境不友好等问题.例如,GelsonPerIn等人报道的合成方法需要在85℃高温下使用二氯乙烷,对环境影响较大.因此,开发一种绿色,高效的合成方法成为当务之急.硒化异喹啉类化合物因其独特的化学结构和潜在的生物活性,近年来引起了广泛关注.通过电...
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)

氰甲基苯基吲唑类化合物的合成与应用研究

氰甲基苯基吲唑类化合物的结构特征氰甲基苯基吲唑类化合物是一类具有显著生物活性的氮杂环衍生物,其结构通式以吲唑环和苯环为母核,在吲唑环C3位引入氰甲基官能团.这类化合物的显著特征在于:氰基作为关键药效团不仅本身具有生物活性,还可进一步转化为羧酸,酰胺,醛等多种官能团,为后续结构修饰提供丰富可能性.通过调控苯环上的取代基(R1-R3),可衍生出数十种结构各异的化合物,如3-氰甲基-2-(4-甲苯基)吲...
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)

新型芳香酰肼类化合物的合成与广谱杀菌活性研究

芳香酰肼类化合物的结构特性与设计原理在植物保护领域,琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHIs)因其高效广谱的特性已成为新一代杀菌剂研究的重点方向.通过对酰胺键与酰肼基团的分子杂交设计,成功构建了系列结构新颖的芳香酰肼类化合物.这类化合物的核心骨架包含柔性酰肼桥(-CONHNH-)和刚性芳环结构,其中R1-R8取代基的可调性为构效关系研究提供了丰富空间.关键结构特征体现在:3,4-二氟苯环的引入可显著增强分子...
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)