本合成方法以带有酰胺官能团的1,6或1,7-烯炔化合物为底物,通过钯催化剂,氧化剂和有机碱的共同作用,实现双环环丙烷的高效合成.具体步骤如下:
反应步骤:
1.在反应器中加入底物,钯催化剂,氧化剂,溶剂及有机碱.
2.室温下搅拌反应10分钟至2小时.
3.反应结束后用乙酸乙酯萃取,合并有机相干燥.
4.过滤,减压蒸去溶剂得粗产物.
5.通过柱层析提纯得到目标产物.
原料选择:
底物为带有酰胺官能团的1,6或1,7-烯炔化合物,可通过文献提供的合成路线制备.钯催化剂优选氯化钯或醋酸钯,氧化剂可选择二水氯化铜,溴化铜,醋酸铜或醋酸银.
本方法的反应原理是通过分子内亲核钯化启动,经历炔烃亲核钯化,烯烃插入,碳亲核进攻二价钯中间体等一系列串联反应,一步合成双环环丙烷.
本方法的优势:
1.避免了强氧化剂的使用,减少了副产物生成.
2.反应条件温和,操作安全.
3.原子经济性高,对功能团适应性好.
4.底物适应范围广,具有广阔的工业应用前景.