一种高效合成2,5-二氨基吡咯类化合物的方法是以N-三氟乙酰苯胺与炔卤为原料,采用钯盐作为催化剂,铯盐作为碱,溴化锂为添加剂,水和甲苯为混合溶剂.具体反应步骤如下:在反应器中加入底物N-三氟乙酰苯胺类化合物,炔卤,钯盐催化剂,碱,添加剂和溶剂,在40~100℃下搅拌反应,反应结束后冷却至室温,产物经分离纯化,得到2,5-二氨基吡咯类化合物.
该合成方法的反应机理是在碱的促进下,N-三氟乙酰苯胺,炔卤和一分子异腈发生加成反应生成烯基卤中间体,随后钯盐催化剂与该中间体发生氧化加成,经另一分子异腈迁移插入,分子内环化,还原消除和异构化得到2,5-二氨基吡咯类化合物.与现有技术相比,该方法具有原料简单易得,操作安全简单,条件温和,原子经济性高以及底物适用性广的特点.