新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2432043

Chemical Name: 3,5-Dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylic acid 2-propyl 4-(1,2,2-trimethylpropyl) diester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:The known 3,5-dimethylp...
参考文献标题:Synthesis and pharmacological characterisation of 2,4-dicarboxy-pyrroles as selective non-competitive mGluR1 antagonists
文献作者:Micheli,F.; Di Fabio,R.; Cavanni,P.; Rimland,J.M.; Capelli,A.M.; Chiamulera,C.; Corsi,M.; Corti,C.; Donati,D.; Feriani,A.; Ferraguti,F.; Maffeis,M.; Missio,A.; Ratti,E.; Paio,A.; Pachera,R.; Quartaroli,M.; Reggiani,A.; et al.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(2),171

新产品编号:2433625

Chemical Name: 2-(2-Methoxyphenyl)-5-(4-methylphenylamino)-3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-2-ium bromide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Johnson & Johnson (Originator)
合成路线:Condensation between ortho...
参考文献标题:2,3-Diaryl-5-anilino[1,2,4]thiadiazoles as melanocortin MC4 receptor agonists and their effects on feeding behavior in rats
文献作者:Pan,K.; Scott,M.K.; Lee,D.H.S.; Fitzpatrick,L.J.; Crooke,J.J.; Rivero,R.A.; Rosenthal,D.I.; Vaidya,A.H.; Zhao,B.; Reitz,A.B.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(2),185

PH-027

Chemical Name: 3-[3-Fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-5(R)-(1H-1,2,3-triazol-1-ylmethyl)oxazolidin-2-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Kuwait University (Originator)
合成路线:The known oxazolidine ...
参考文献标题:Synthesis and antibacterial activity of 5-substituted oxazolidinones
文献作者:Phillips,O.A.; Udo,E.E.; Ali,A.A.M.; Al-Hassawi,N.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(1),35

新产品编号:2435207

Chemical Name: 3,5-Dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylic acid 2-tert-butyl 4-(1,2,2-trimethylpropyl) diester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:The known 3,5-dimet...
参考文献标题:Synthesis and pharmacological characterisation of 2,4-dicarboxy-pyrroles as selective non-competitive mGluR1 antagonists
文献作者:Micheli,F.; Di Fabio,R.; Cavanni,P.; Rimland,J.M.; Capelli,A.M.; Chiamulera,C.; Corsi,M.; Corti,C.; Donati,D.; Feriani,A.; Ferraguti,F.; Maffeis,M.; Missio,A.; Ratti,E.; Paio,A.; Pachera,R.; Quartaroli,M.; Reggiani,A.; et al.
参考来源:Bioorg Med Chem 2003,11(2),171

新产品编号:2436789

Chemical Name: 2-[2,4-Bis(4-methoxybenzoyl)-1H-pyrrol-1-yl]acetic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Aristotle University of Thessaloniki (Originator)
合成路线:Friedel-Crafts acylation of 3-(p-me...
参考文献标题:Substituted pyrrol-1-ylacetic acids that combine aldose reductase enzyme inhibitory activity and ability to prevent the nonenzymatic irreversible modification of proteins from monosaccharides
文献作者:Nicolaou,I.; Demopoulos,V.J.
参考来源:J Med Chem 2003,46(3),417

新产品编号:2438371

Chemical Name: 2-Acetoxybenzoic acid 4-cyano-5-oxido-1,2,5-oxadiazol-3-ylmethyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universit?degli Studi di Parma (Originator), Universit?degli Studi di Torino (...
参考文献标题:Antiinflammatory,gastrosparing,and antiplatelet properties of new NO-donor esters of aspirin
文献作者:Cena,C.; Lolli,M.L.; Lazzarato,L.; Guaita,E.; Morini,G.; Coruzzi,G.; McElroy,S.P.; Megson,I.L.; Fruttero,R.; Gasco,A.
参考来源:J Med Chem 2003,46(5),747

新产品编号:2439953

Chemical Name: 5'-O-[[4-[2(S)-Amino-2-carbamoylethyl]phenoxy][2-(2,2-dimethylpropionylsulfanyl)ethoxy]phosphoryl]-3'-azido-3'-deoxythymidine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: CNRS (Originator...
参考文献标题:S-acyl-2-thioethyl aryl phosphotriester derivatives of AZT: Synthesis,antiviral activity,and stability study
文献作者:Peyrottes,S.; Coussot,G.; Lefebvre,I.; Imbach,J.-L.; Gosselin,G.; Aubertin,A.-M.; P閞igaud,C.
参考来源:J Med Chem 2003,46(5),782

新产品编号:2441535

Chemical Name: 3-[4-[3-(1H-Benzimidazol-2-ylamino)propy]amino]-5-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-1-yl]-N-(benzyloxycarbonyl)-L-alanine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Abbott (Originator)<...
参考文献标题:Highly potent and selective alphaVbeta3-receptor antagonists: Solid-phase synthesis and SAR of 1-substituted 4-amino-1H-pyrimidin-2-ones
文献作者:Zechel,C.; Backfisch,G.; Delzer,J.; Geneste,H.; Graef,C.; Hornberger,W.; Kling,A.; Lange,U.E.W.; Lauterbach,A.; Seitz,W.; Subkowski,T.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2003,13(2),165

新产品编号:2443117

Chemical Name: N-[3-[3-(4-Hydroxy-3,5-diisopropylphenyl)propylaminomethyl]phenyl]thiophene-2-carboxamidine dihydrochloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Ipsen (Originator)
合成路线:Reducti...
参考文献标题:Novel inhibitors of neuronal nitric oxide synthase with potent antioxidant properties
文献作者:Auvin,S.; Auget,M.; Navet,E.; Harnett,J.J.; Viossat,I.; Schulz,J.; Bigg,D.; Chabrier,P.-E.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2003,13(2),209

新产品编号:2444699

Chemical Name: 7-(1-tert-Butylpiperidin-4-yl)-5-(2-chloro-4-fluorophenyl)-1-(2,6-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck & Co. (Originator)
合成路线...
参考文献标题:(Halo-benzo carbonyl)heterocyclic fused phenyl p38 kinase inhibiting agents
文献作者:Doherty,J.B.; Rupprecht,K.M.; Goulet,J.L.; Chen,M.-H.; Bao,J.; Liu,L.; Miao,S.; Hunt,J.A.; Hong,X.; Stelmach,J.E.; Ruzek,R.D.; Wisnoski,D.D.; Natarajan,S.R.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:EP 1345603; WO 0258695