新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

SB-663042

Chemical Name: N-Methyl-3-(7-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)-N-(1,2,7-trimethyl-1H-indol-3-ylmethyl)-2(E)-propenamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originat...
参考文献标题:Fab I inhibitors
文献作者:Uzinskas,I.N.; Miller,W.H.; Newlander,K.A.; Jakas,D.R.; Seefeld,M.A.; DeWolf,W.E.Jr.(GlaxoSmithKline Inc.)
参考来源:EP 1226138; WO 0127103

Pittsburgh Compound B, PIB, 6-OH-BTA-1

Chemical Name: 2-[4-(Methylamino)phenyl]benzothiazol-6-ol
项目整合开发状态: Phase I/II
项目研究机构: University of Pittsburgh (Originator), Uppsala University (Codevelopment)
合成路线:Condensation of 2-amino-5...
参考文献标题:Synthesis and evaluation of 11C-labeled 6-substituted 2-arylbenzothiazoles as amyloid imaging agents
文献作者:Mathis,C.A.; Wang,Y.; Holt,D.P.; Huang,G.-F.; Debnath,M.L.; Klunk,W.E.
参考来源:J Med Chem 2003,46(13),2740

1,3-butanediol

Chemical Name: Butane-1,3-diol
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:By basic selfcondensation of acetaldehyde (I) to give acetaldol (II),which is reduced with H2 over Cu,Pt or Raney-Ni....
参考文献标题:1,3-Butanediol
文献作者:Casta馿r,J.; Bogan,J.A.
参考来源:Drugs Fut 1976,1(6),276

RX-72601

Chemical Name: cis-1-[2-(3-Hydroxyphenyl)cyclohexyl]-1-methylpyrrolidinium bromide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:A mixture of 2-(3-methoxyphenyl)cyclohexanone (I),pyrrolidine (II...
参考文献标题:RX 72601
文献作者:Casta馿r,J.; Hopkins,S.J.
参考来源:Drugs Fut 1976,1(6),304

Pifazine, U-27

Chemical Name: 1-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-)3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trienyl)piperazine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:By condensation ot piperonylpiperazine (I) with 1-...
参考文献标题:Samaritan advances HIV pipeline
文献作者:Bianchetti,A.
参考来源:Eur J Med Chem - Chim Ther 1974,9555

[18F]-FMDAA-1106

Chemical Name: N-[2-([18-F]-Fluoromethoxy)-5-methoxybenzyl]-N-(5-fluoro-2-phenoxyphenyl)acetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Japan Science and Technology (Originator), National Institute Radi...
参考文献标题:[18F]FMDAA1106 and [18F]FEDAA1106: Two positron-emitter labeled ligands for peripheral benzodiazepine receptor (PBR)
文献作者:Zhang,M.-R.; Maeda,J.; Furutsuka,K.; Yoshida,Y.; Ogawa,M.; Suhara,T.; Suzuki,K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2003,13(2),201

[18F]-FEDAA-1106

Chemical Name: N-[2-(2-[18-F]-Fluoroethoxy)-5-methoxybenzyl]-N-(5-fluoro-2-phenoxyphenyl)acetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Japan Science and Technology (Originator), National Institute Rad...
参考文献标题:[18F]FMDAA1106 and [18F]FEDAA1106: Two positron-emitter labeled ligands for peripheral benzodiazepine receptor (PBR)
文献作者:Zhang,M.-R.; Maeda,J.; Furutsuka,K.; Yoshida,Y.; Ogawa,M.; Suhara,T.; Suzuki,K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2003,13(2),201

新产品编号:2420969

Chemical Name: 2-(6-Methoxy-6-pentyl-1,2-dioxan-3-yl)-N-propylacetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Osaka University (Originator)
合成路线:Dimethylaluminium chloride-catalyzed ring opening of b...
参考文献标题:Exploitation for new antimalarials using spongean peroxides as scaffolds
文献作者:Murakami,N.; Kawanishi,M.; Mostaqul,H.M.; Tsuruta,K.; Itagaki,S.; Horii,T.; Kobayashi,M.
参考来源:22nd Symp Med Chem (Nov 27 2002,Shizuoka) 2002,Abst 1P-12

MJ 10459-2

Chemical Name: 5-(3,4-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine hydrobromide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:It is prepared through the following sequence: The Strecker react...
参考文献标题:M J 10459 - 2
文献作者:Casta馿r,J.; Blancafort,P.
参考来源:Drugs Fut 1976,1(5),250

新产品编号:2422551

Chemical Name: N-Butyl-2-(4-fluorophenyl)acetamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: China Medical College (Originator), Chung Shan Medical University (Originator), Taichung Veterans General ...
参考文献标题:4-Fluoro-N-butylphenylacetamide: A synthetic phenylacetate derivative that upregulates Bcl-X-S,activates caspase cascade and induces apoptosis in human squamous lung cancer CH27 cells
文献作者:Chan,H.C.; Kuo,S.C.; Liu,S.C.; Liu,C.H.; Hsu,S.L.
参考来源:Cancer Lett 2002,186(2),211