新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

Meseclazone, W-2395

Chemical Name: 7-Chloro-2-methyl-3,3a-dihydro-2H,9H-isoxazolo[3,2-b][1,3]benzoxazin-9-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:By cyclization of 5-chlorosalicylhidroxamic acid (I) with ...
参考文献标题:Meseclazone
文献作者:Casta馿r,J.; Arrigoni,Martelli,E.
参考来源:Drugs Fut 1977,2(6),380

Tiodonium chloride, DL-164

Chemical Name: (4-Chlorophenyl)(2-thienyl)iodonium chloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:The oxidation of p-chloroiodobenzene (I) with peracetic acid (II) in acetic acid affords...
参考文献标题:Tiodonium chloride
文献作者:Casta馿r,J.; Blancafort,P.
参考来源:Drugs Fut 1977,7(6),407

新产品编号:2072929

Chemical Name: N1-(Cyclohexylmethyl)-N4-[1-[2-(1-naphthyl)acetyl]piperidin-4-ylmethyl]butane-1,4-diamine hydrochloride
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Daiichi Pharmaceutical (Originator)
合成路线:T...
参考文献标题:Synthesis of diaminobutane derivatives as potent Ca2+-permeable AMPA receptor antagonists
文献作者:Yoneda,Y.; Kawajiri,S.; Sugimura,M.; Osanai,K.; Kito,F.; Ota,E.; Mimura,T.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(19),2663

BMS-379224

Chemical Name: 2(R)-[4-(4-Cyanophenyl)thiazol-2-yl]-1(R)-(2,4-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)propoxymethyl dihydrogen phosphate disodium salt
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Bristol-My...
参考文献标题:Water soluble prodrugs of azole cpds.
文献作者:Hudyma,T.W.; Golik,J.; Ueda,Y.; Chen,C.-P.; Matiskella,J.D.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:EP 1284737; US 6362172; WO 0152852

新产品编号:2074511

Chemical Name: N-[6-[4-(2,5-Dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)butyramido]hexyl]carbamic acid 9-fluoro-11,17-dihydroxy-16alpha-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl ester
项目整合开发状态: Biological Testin...
参考文献标题:Synthesis of a dexamethasone-21-maleimido-linked derivative as a potential molecule for specific gene delivery
文献作者:Bernasconi,A.; et al.
参考来源:Tetrahedron Lett 2001,42(37),6511

新产品编号:2076093

Chemical Name: 2-(4-Isobutylphenyl)propionic acid 3-[5-oxido-4-(phenylsulfonyl)-1,2,5-oxadiazol-3-yloxy]propyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Ist. di Ricerche Farmacol. Mario Negri (Origina...
参考文献标题:A new class of ibuprofen derivatives with reduced gastrotoxicity
文献作者:Lolli,M.L.; Cena,C.; Medana,C.; Lazzarato,L.; Morini,G.; Coruzzi,G.; Manarini,S.; Fruttero,R.; Gasco,A.
参考来源:J Med Chem 2001,44(21),3463

新产品编号:2077675

Chemical Name: 4-(4-Bromophenoxy)-N-(2-hydroxyethyl)thieno[2,3-c]pyridine-2-carboxamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Abbott (Originator), Icos (Originator)
合成路线:The formylation of 3,5-dichlo...
参考文献标题:Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory cpds.
文献作者:Lartey,K.; Gunawardana,I.W.; Stout,D.M.; Bhatia,P.; Patel,M.V.; Staeger,M.A.; Boyd,S.A.; Mort,N.A.; Zhu,G.-D.; McCarty,C.M.; Stewart,A.O.; Arendsen,D.L.; Condroski,K.R.; Freeman,J.C.(Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:WO 9962908

新产品编号:2079257

Chemical Name: N12-Hydroxy-N8-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-2,10-dioxo-11(R)-[2'-(trifluoromethyl)biphenyl-4-ylmethyl]-1-oxa-3,9-diazacyclopentadecane-8(S),12(S)-dicarboxamide
项目整合开发状态: Biological...
参考文献标题:Discovery of macrocyclic hydroxamic acids containing biphenylmethyl derivatives at P1',a series of selective TNF-alpha converting enzyme inhibitors with potent cellular activity in the inhibition of TNF-alpha release
文献作者:Xue,C.-B.; He,X.; Corbett,R.L.; Roderick,J.; Wasserman,Z.R.; Liu,R.Q.; Jaffee,B.D.; Covington,M.B.; Qian,M.; Trzaskos,J.M.; Newton,R.C.; Magolda,R.L.; Wexler,R.R.; Decicco,C.P.
参考来源:J Med Chem 2001,44(21),3351

新产品编号:2080839

Chemical Name: 3(R),4(R)-Dihydroxy-N1,N6-bis[2(R)-hydroxyindan-1(S)-yl]-2(R),5(R)-bis(2-phenylethyl)hexanediamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Medivir (Originator)
合成路线:The oxidation ...
参考文献标题:Synthesis of novel potent,diol-based HIV-1 protease inhibitors via intermolecular pinacol homocoupling of (2S)-2-benzyloxymethyl-4-phenylbutanal
文献作者:M黨lman,A.; Lindberg,J.; Classon,B.; Unge,T.; Hallberg,A.; Samuelsson,B.
参考来源:J Med Chem 2001,44(21),3407

新产品编号:2082421

Chemical Name: N-[1-(2'-Deoxyuridin-5-yl)-2-iodoethyl]cyanamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of Alberta (Originator)
合成路线:The title 1-cyanamido-2 iodoethyl derivative was s...
参考文献标题:Synthesis and antiviral activity of novel 5-(1-cyanamide-2-haloethyl) and 5-(1-hydroxy(or methoxy)-2-azidoethyl)analogues of uracil nucleosides
文献作者:Kumar,R.; Rai,D.; Sharma,S.K.; Saffran,H.A.; Blush,R.; Tyrrell,D.L.
参考来源:J Med Chem 2001,44(21),3531