新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2066601

Chemical Name: N-[3(R)-Hydroxytetradecanoyl]-L-seryl-N4-(isopropylcarbonyloxymethoxycarbonyl)-D-(2,4-diaminobutyryl)-N4-(cyclopropyl)-L-asparaginyl-N4-(isopropylcarbonyloxymethoxycarbonyl)-L-lysyl-N4-...
参考文献标题:Pseudomycin prodrugs
文献作者:Chen,S.H.; Sun,X.D.; Rodriguez,M.J.(Eli Lilly and Company)
参考来源:WO 0105813

新产品编号:2068183

Chemical Name: 3-Chloro-N-[5(S*)-hydroxy-1(S*),3,3-trimethylcyclohexylmethyl]benzenecarbothioamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originator)
合成路线:The condensation...
参考文献标题:An approach to the identification of potent inhibitors of influenza virus fusion using parallel synthesis methodology
文献作者:Deshpande,M.S.; Wei,J.; Luo,G.; Cianci,C.W.; Danetz,S.; Torri,A.; Tiley,L.; Krystal,M.; Yu,K.L.; Huang,S.; Gao,Q.; Meanwell,N.A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(17),2393

LASSBio-468

Chemical Name: 2-[4-(Thiomorpholin-4-ylsulfonyl)phenyl]-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: CNRS (Originator), LASSBio (Originator)
合成路线:The condensation of phtha...
参考文献标题:Anti-inflammatory effects of thalidomide-derived compounds on LPS-induced inflammation in mouse lung
文献作者:Legora,A.M.; et al.
参考来源:Inflamm Res 2001,50(Suppl.3),Abst 083

BIRA-802

Chemical Name: 2-(2,6-Dichlorophenylamino)-7-[3-(dimethylamino)-1-propenyl]-1,6-dimethyl-8,9-dihydro-1H-imidazo[4,5-h]isoquinolin-9-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Boehringer Ingelheim (Origin...
参考文献标题:Heterocyclic cpds.useful as inhibitors of tyrosine kinases
文献作者:Goldberg,D.; Cardozo,M.G.; Tschantz,M.A.; Moss,N.; Morwick,T.; Prokopowicz,A.S.III; Snow,R.J.; Patel,U.R.; Wang,X.-J.; Hammach,A.; Takahashi,H.(Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc.)
参考来源:WO 0125238

Carcainium chloride, RSD-931, QX-572

Chemical Name: N,N-dimethyl-2-(phenylamino)-N-[2-(phenylamino)-2-oxoethyl)-2-oxoethanaminium chloride
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Cardiome (Originator)
合成路线:By condensation of chloroacetinilid...
参考文献标题:Carcainium chloride
文献作者:Casta馿r,J.; Hopkins,S.J.
参考来源:Drugs Fut 1977,2(1),12

新产品编号:2069765

Chemical Name: 2-[5-[3(R)-(Dimethylamino)pyrrolidin-1-ylsulfonyl]-2-propoxyphenyl]-5-(4-fluorobenzylamino)-4,8-dihydro-3H-pyrazolo[4',3':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-one
项目整合开发状态: Biological Testin...
参考文献标题:The discovery of novel,potent and selective PDE5 inhibitors
文献作者:Bi,Y.; Stoy,P.; Adam,L.; He,B.; Krupinski,J.; Normandin,D.; Pongrac,R.; Seliger,L.; Watson,A.; Macor,J.E.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(18),2461

新产品编号:2071347

Chemical Name: 3-(2-Deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-6-octylthieno[2,3-d]pyrimidin-2(3H)-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Cardiff University (Originator), CNRS (Originator), Rega Institute fo...
参考文献标题:Bicyclic anti-VZV nucleosides: Thieno analogues retain full antiviral activity
文献作者:Brancale,A.; McGuigan,C.; Algain,B.; Savy,P.; Benhida,R.; Fourrey,J.L.; Andrei,G.; Snoeck,R.; De clercq,E.; Balzarini,J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(18),2507

FAUC-179

Chemical Name: 1-Phenyl-4-[2-phenyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-4(R)-ylmethyl]piperazine hydrochloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Friedrich-Alexander-Universit鋞 (Originator)
合成路线:Cycliz...
参考文献标题:Benzamide bioisosteres incorporating dihydroheteroazole substructures: EPC synthesis and SAR leading to a selective dopamine D4 receptor partial agonist (FAUC 179)
文献作者:Einsiedel,J.; Hubner,H.; Gmeine,r P.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(18),2533

CVT-P040

Chemical Name: 1-(2-Phenylethyl)-1-(2-propynyl)hydrazine; N1-Propargylphenelzine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: CV Technologies (Originator)
合成路线:The condensation of 2-phenylethylhydrazine (I)...
参考文献标题:Synthesis of N-propargylphenelzine and analogues as neuroprotective agents
文献作者:Ling,L.; Urichuk,L.J.; Sloley,B.D.; Coutts,R.T.; Baker,G.B.; Shan,J.J.; Pang,P.K.T.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(20),2715

Sufosfamide, 036.5122, Asta 5122

Chemical Name: 2-[3-(2-Chloroethyl)-2-oxidotetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-ylamino]ethyl methanesulfonate
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:It can be prepared in several differ...
参考文献标题:Sufosfamide
文献作者:Casta馿r,J.; Hillier,K.
参考来源:Drugs Fut 1977,2(5),339