新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1914729

Chemical Name: 5,10,15,20-Tetrakis(3-fluoro-1-methylpyridinium-4-yl)porphyrin tetra(4-methylbenzenesulfonate)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Seoul National University (Originator), Seoul Women's ...
参考文献标题:Synthesis of tetrakis(multifluoro-4-pyridyl)porphin derivatives as acetylcholinesterase inhibitors
文献作者:Lee,B.S.; Moon,S.C.; Shin,J.-H.; Jeong,B.H.; Kim,H.-S.; Yu,B.S.; Lee,J.-S.; Namgoong,S.K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(13),1435

新产品编号:1916311

Chemical Name: 7endo-Fluoro-3endo-(4-fluorophenyl)-8-methyl-2exo-propyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Georgetown University (Originator), Northeastern University (Origi...
参考文献标题:An enantioselective synthesis and biobehavioral evaluation of 7-fluoro-3-(p-fluorophenyl)-2-propyltropanes
文献作者:Prakash,K.R.C.; Trzcinska,M.; Johnson,K.M.; Kozikowski,A.P.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(13),1443

KFC-431

Chemical Name: 5(R)-[2(S)-Amino-3-(9-phenanthryl)propionamido]-1,5-dideoxy-1-(uracil-1-yl)-beta-D-allofuranuronic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Kyorin (Originator)
合成路线:Protection...
参考文献标题:Novel nikkomycin analogues: Inhibitors of the fungal cell wall biosynthesis enzyme chitin synthase
文献作者:Obi,K.; Uda,J.-I.; Iwase,K.; Sugimoto,O.; Ebisu,H.; Matsuda,A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(13),1451

Ro-09-3024

Chemical Name: 5-[N-(6,6-Dimethyl-2,4-heptadiynyl)-N-methylamino]-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Chugai (Originator)
合成路线:The Wittig reaction of 2,6-dinitroben...
参考文献标题:Synthesis and structure-activity relationships of novel fungal chitin synthase inhibitors
文献作者:Masabuchi,K.; Taniguchi,M.; Umeda,I.; Hattori,K.; Suda,H.; Kohchi,Y.; Isshiki,Y.; Sakai,T.; Kohchi,M.; Shirai,M.; Okabe,H.; Sudoh,M.; Yamazaki,T.; Shimma,N.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(13),1459

(+)-(S)-Synadenol

Chemical Name: (Z)-9-[2(S)-(Hydroxymethyl)cyclopropylidenemethyl]adenine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of Michigan (Originator), Wayne State University (Originator)
合成路线:Add...
参考文献标题:2-Hydroxy methylcyclopropylidenemethyl purines and -pyrimidines as antiviral agents
文献作者:Drach,J.C.; Zemlicka,J.; Ptak,R.G.; Qiu,Y.-L.(University of Michigan; Wayne State University)
参考来源:WO 0053603

新产品编号:1917893

Chemical Name: N-[cis-6-Hydroxy-1-(3-pyridinylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-2-[4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)piperidin-1-yl]acetamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构...
参考文献标题:N-acylated alpha-(3-pyridylmethyl)-beta-aminotetralin antagonists of the human neuropeptide Y Y5 receptor
文献作者:McNally,J.J.; Youngman,M.A.; Lovenberg,T.W.; Nepomuceno,D.; Wilson,S.; Dax,S.L.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(15),1641

新产品编号:1919475

Chemical Name: 2-[1-(1-Naphthylsulfonyl)-1H-indol-6-yl]octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: NPS Allelix (Originator)
合成路线:The reaction of 6-bromo-1H-indole (I)...
参考文献标题:Cpds.having 5-HT6 receptor antagonist activity
文献作者:Isaac,M.; Slassi,A.; Xin,T.(NPS Allelix Corp.)
参考来源:WO 0132660

新产品编号:1921057

Chemical Name: 3-Methyl-2-oxo-N-[2-(2-phenyl-1H-indol-3-yl)ethyl]pentanamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:Bromination of N-phthaloyl tryptamine (I) w...
参考文献标题:Studies on the novel anti-staphyloccal compound nematophin
文献作者:Kennedy,G.; Viziano,M.; Winders,J.A.; Cavallini,P.; Gevi,M.; Michelli,F.; Rodegher,P.; Seneci,P.; Zumerle,A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(15),1751

新产品编号:1922639

Chemical Name: 2(S)-(2-Hydroxy-5-nitrobenzylamino)-N-isopentyl-3-phenylpropionamide; N2-(2-Hydroxy-5-nitrobenzyl)-N1-isopentyl-L-phenylalanylamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Millennium...
参考文献标题:Cell adhesion antagonists: Synthesis and evaluation of a novel series of phenylalanine based inhibitors
文献作者:Harriman,G.C.B.; Schwender,C.F.; Gallant,D.; Cochran,N.A.; Briskin,M.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(14),1497

新产品编号:1924221

Chemical Name: 1-(Aminomethyl)-6,8-dimethoxyisoquinoline-4-carboxylic acid ethyl ester dihydrochloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Novartis (Originator)
合成路线:Acylation of ethyl 3-ami...
参考文献标题:1-Aminomethylisoquinoline-4-carboxylates as novel dipeptidylpeptidase IV inhibitors
文献作者:Coppola,G.M.; Zhang,Y.L.; Schuster,H.F.; Russell,M.E.; Hughes,T.E.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(14),1555