新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1925803

Chemical Name: N-[(6S,9S,14aS,16S,20S,23S,25aS)-20-(3-Aminopropyl)-16-guanidino-6-[1(R)-hydroxyethyl]-23-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-5,8,14,19,22,25-hexaoxotetracosahydro-1H-dipyrrolo[2,1-c:2',1'-l][1,...
参考文献标题:Total synthesis and antifungal evaluation of cyclic aminohexapeptides
文献作者:Klein,L.L.; Li,L.; Chen,H.-J.; Curty,C.B..; DeGoey,D.A.; Grampovnik,D.J.; Leone,C.L.; Thomas,S.A.; Yeung,C.M.; Funk,K.W.; Kishore,V.; Lundell,E.O.; Wodka,D.; Meulbroek,J.A.; Alder,J.D.; Nilius,A.M.; Lartey,P.A.; Plattner,J.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,8(7),1677

新产品编号:1927385

Chemical Name: 2-Chloro-8-(trifluoromethyl)pyrimido[4,5-b][1,5]benzothiazepin-5(6H)-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Signal (Originator)
合成路线:Reduction of nitrothiophenol (I) by hydro...
参考文献标题:Synthesis and structure-activity relationship studies of conformationally restricted analogs of 2-chloro-4-trifluoromethylpyrimidine-5-[N-(3',5'-bis(trifluoromethyl)-phenyl)]carboxamide
文献作者:Suto,M.J.; Suto,C.; Goldman,M.E.; Palanki,M.S.S.; Erdman,P.E.
参考来源:Med Chem Res 2000,10(1),19

JTE-907

Chemical Name: N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-7-methoxy-2-oxo-8-(pentyloxy)-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide
项目整合开发状态: Discontinued
项目研究机构: Japan Tobacco (Originator)
合成路线:3-Hydroxy-4-metho...
参考文献标题:2-Oxoquinoline cpds.and medicinal uses thereof
文献作者:Inaba,T.; Kaya,T.; Iwamura,H.(Japan Tobacco Inc.)
参考来源:EP 1142877; JP 2000256323; WO 0040562

A-316023

Chemical Name: N-Hydroxy-N-[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]phenylsulfonylmethyl]tetrahydro-2H-pyran-4-yl]formamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Abbott (Originator)
合成路线:Alkylation of keto...
参考文献标题:Development of a series of sulfone retrohydroxamates for the inhibition of matrix metalloproteinases
文献作者:Davidsen,S.K.; Michalides,M.; Stacey,J.R.; et al.
参考来源:220th ACS Natl Meet (Aug 20 2000,Washington DC) 2000,Abst MEDI 54

新产品编号:1928967

Chemical Name: (-)-cis-8,9-Dimethoxy-6-(6-quinolinyl)-1,2,3,4,4a,10b-hexahydrophenanthridine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Altana Pharma (Originator)
合成路线:3-Bromo-1-naphthoic acid (I) ...
参考文献标题:N-Substd.naphthalene carboxamides as neurokinin-receptor antagonists
文献作者:Russell,K.; Dedinas,R.F.; Shenvi,A.B.; Bernstein,P.R.(AstraZeneca plc)
参考来源:WO 0002859

LR-90

Chemical Name: 2,5,5-Tris(4-chlorophenyl)-1,3-dioxane-2-carboxylic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Lipha (Originator)
合成路线:Darzen�?condensation of 4,4'-dichlorobenzophenone (I) with ethyl ...
参考文献标题:Cyclic cpds.useful in the treatment of dyslipidaemia,atherosclerosis and diabetes,pharmaceutical compsns.and preparation process
文献作者:Zeiller,J.-J.; Rasp? E.; Guerrier,D.; Berthelon,J.-J.(Merck Patent GmbH)
参考来源:EP 1098893; FR 2781222; WO 0004011

新产品编号:1930549

Chemical Name: N,N-Diethyl-3-[3-(4-methoxybenzylidene)pyrrolidin-1-yl]propan-1-amine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Central Drug Research Institute (Originator)
合成路线:Condensation of 4-methoxyb...
参考文献标题:A new class of potential chloroquine-resistance reversal agents for plasmodia: Syntheses and biological evaluation of 1-(3'-diethylaminopropyl)-3-(substituted phenylmethylene)pyrrolidines
文献作者:Batra,S.; Srivastava,P.; Roy,K.; Pandey,V.C.; Bhaduri,A.P.
参考来源:J Med Chem 2000,43(18),3428

A-277232

Chemical Name: 4-(4-Bromophenoxy)-N-methylthieno[2,3-c]pyridine-2-carboxamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Abbott (Originator), Icos (Codevelopment)
合成路线:The formylation of 3,5-dichloropyrid...
参考文献标题:Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory cpds.
文献作者:Lartey,K.; Gunawardana,I.W.; Stout,D.M.; Bhatia,P.; Patel,M.V.; Staeger,M.A.; Boyd,S.A.; Mort,N.A.; Zhu,G.-D.; McCarty,C.M.; Stewart,A.O.; Arendsen,D.L.; Condroski,K.R.; Freeman,J.C.(Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:WO 9962908

A-249377

Chemical Name: 4-(4-Bromophenoxy)thieno[2,3-c]pyridine-2-carboxamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Abbott (Originator), Icos (Codevelopment)
合成路线:The formylation of 3,5-dichloropyridine (I) w...
参考文献标题:Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory cpds.
文献作者:Lartey,K.; Gunawardana,I.W.; Stout,D.M.; Bhatia,P.; Patel,M.V.; Staeger,M.A.; Boyd,S.A.; Mort,N.A.; Zhu,G.-D.; McCarty,C.M.; Stewart,A.O.; Arendsen,D.L.; Condroski,K.R.; Freeman,J.C.(Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:WO 9962908

新产品编号:1932131

Chemical Name: 4-[4-[1-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylsulfonyl)phenyl]-1-(1,3-dioxolan-2-yl)methyl]piperidin-1-yl]-1-(propylsulfonyl)piperidine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Schering-Plough (Originator...
参考文献标题:Benzylidene ketal derivatives as M2 muscarinic receptor antagonists
文献作者:Chackalamannil,S.; Chen,L.-Y.; Boyle,C.D.; et al.
参考来源:220th ACS Natl Meet (Aug 20 2000,Washington DC) 2000,Abst MEDI 114