项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

Biantrazole hydrochloride, Losoxantrone hydrochloride, DuP-941, NSC-357885, CI-941

洛撒蒽醌洛索蒽醌 Chemical Name: 7-Hydroxy-2-[2-(2-hydroxyethylamino)ethyl]-5-[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one dihydrochloride
CAS No. 88303-61-1, 88303-60-0 (free base), ...
参考文献标题:Substituted anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-ones
文献作者:Showalter,H.D.H.; Werbel,L.M.; Johnson,J.L.; Elslager,E.F.(Warner-Lambert Co.)
参考来源:EP 0103381

Loxoprofen sodium, CS-600G, LX-A, CS-600, Loxonin

洛索洛芬钠洛索洛芬 Chemical Name: (?-2-[4-(2-Oxocyclopentylmethyl)phenyl]propionic acid sodium salt
CAS No. 80382-23-6, 68767-14-6 (free acid)
项目整合开发状态: Launched-1986
项目研究机构: Sankyo (Originator), Lea...
参考文献标题:Substituted phenylacetic acid derivatives and process for the preparation thereof
文献作者:Misaka,E.; Terada,A.; Wachi,K.(Sankyo Co.,Ltd.)
参考来源:DE 2814556; ES 468578; FR 2395256; GB 1580113; US 4161538

Lometrexol, T-64, LY-264618(diNa salt), DDATHF-B

洛美曲索Chemical Name: (6R)-5,10-Dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid; N-[4-[2-[2-Amino-4-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-6(R)-yl]ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid
CAS No. 106400-81-1, 10...
参考文献标题:Pyrido[2,3-d]pyrimidin derivs
文献作者:Taylor,E.C.; Beardsley,G.P.; Harrington,P.J.; Fletcher,S.R.(Princeton University)
参考来源:AU 8655108; EP 0215063; ES 8704167; ES 8801268; JP 1996193084; WO 8605181

Lomefloxacin hydrochloride, SC-47111, NY-198, Okacin, Okacyn, Logiflox, Maxaquine, Maxaquin, Lomebact, Bareon, Uniquin

洛美沙星Chemical Name: 1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
CAS No. 98079-51-7 (free base), 114394-67-1 (mesylate salt)
项目整合开发状态...
参考文献标题:Piperazinylquinoline-3-carboxylic acid derivs.
文献作者:Itoh,Y.; Kato,H.; Koshinaka,E.; Ogawa,N.; Suzuki,T.; Yagi,N.(Hokuriku Seiyaku Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0140116; ES 8604565; ES 8609303; FR 2555584; JP 1985064979; JP 1985190777; JP 1986005075

Lofexidine hydrochloride, MDL-14042, Britlofex

洛非西定Chemical Name: 2-[1-(2,6-Dichlorophenoxy)ethyl]-2-imidazoline hydrochloride
CAS No. 31036-80-3 (free base)
项目整合开发状态: Launched-1991
项目研究机构: Britannia (Originator), WorldMeds (Licensee)
...
参考文献标题:Lofexidine
文献作者:Blancafort,P.
参考来源:Drugs Fut 1978,3(8),592

Peplomycin, NK-631(sulfate), Pepleo

派来霉素培洛霉素硫酸盐 Chemical Name: N1-[3-[[(S)-(alpha-Methylbenzyl)]amino]propyl]bleomycinamide; (S)-N1-[3-[(1-Phenylethyl)amino]propyl]bleomycinamide
CAS No. 68247-85-8, 70384-29-1 (sulfate)
项目整合开发状态:...
参考文献标题:Peplomycin
文献作者:Serradell,M.N.; Blancafort,P.; Thorpe,P.J.; Castar,J.
参考来源:Drugs Fut 1981,6(2),101

Racecadotril, Acetorphan, Hidrasec, Tiorfan

消旋卡多曲Chemical Name: N-[2(R,S)-(Acetylthiomethyl)-3-phenylpropionyl]glycine benzyl ester; N-[3-(Acetylmercapto)-2(R,S)-benzylpropanoyl]glycine benzyl ester
CAS No. 81110-73-8
项目整合开发状态: Launched-1...
参考文献标题:Amino acid derivs.and their therapeutic application
文献作者:Roques,B.; Schwartz,J.-C.; Lecomte,J.-M.(Societe Civile Bioprojet)
参考来源:EP 0038758

Toloxatone, MD-69276, Umoril, Humoryl, Perenum

涛洛西酮Chemical Name: 5-(Hydroxymethyl)-3-(3-methylphenyl)oxazolidin-2-one
CAS No. 29218-27-7
项目整合开发状态: Launched-1984
项目研究机构: Delalande (Originator)
合成路线:By condensation of m-toluidine (I) an...
参考文献标题:Toloxatone
文献作者:Sungurbey,K.; Castar,J.
参考来源:Drugs Fut 1976,1(12),569

Bretazenil, Ro-16-6028/000, Ro-16-6028

溴他西尼Chemical Name: (S)-8-Bromo-9-oxo-11,12,13,13a-tetrahydro-9H-imidazo[1,5-a]pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
CAS No. 84379-13-5
项目整合开发状态: Phase III
项目研究机...
参考文献标题:Imidazodiazepines,process for their preparation a
文献作者:Hunkeler,W.; Kyburz,E.(F.Hoffmann-La Roche AG)
参考来源:EP 0059391; US 4353827

Bropirimine, PNU-54461, U-54461, ABPP, Remisar

溴匹立明Chemical Name: 2-Amino-5-bromo-6-phenyl-4(3H)-pyrimidinone
CAS No. 56741-95-8
项目整合开发状态: Pre-Registered
项目研究机构: Pfizer (Originator), Yakult Honsha (Licensee)
合成路线:ABPP is a phenylpyrimi...
参考文献标题:ABPP
文献作者:Wierenga,W.
参考来源:Drugs Fut 1984,9(8),567