
2-氯吡啶-4-甲醛,英文名为2-Chloroisonicotinaldehyde,常温常压下为白色至类白色固体,具有较强的碱性可与常见的酸物质结合成盐,难溶于水但是可溶于二甲基亚砜等强极性有机溶剂.2-氯吡啶-4-甲醛属于吡啶类衍生物,具有较好的化学反应活性,它可通过氯原子和醛基单元的化学转化性质应用于吡啶类生物活性分子和有机配体的结构改性研究.
☞ 参考文献: Li,Zhanhui;EuropeanJournalofMedicinalChemistry2018,149,30-44.
N-Cbz-哌啶-4-羧酸是4-哌啶甲酸的N-Cbz保护衍生物,常温为白色固体,溶于DMF,DCM等极性有机溶剂.其合成路线通常以4-哌啶甲酸为起始原料,在碱存在下与Cbz-Cl反应,一步完成N-保护,收率>90%.该结构兼具刚性的哌啶环和易脱除的苄氧羰基,已作为关键砌块用于多种GPCR配体.后期通过Pd/C氢化即可高效脱保护,操作简便,工业放大稳定可靠.
☞ 参考文献: CurrentPatentAssignee,ACRYLAMIDEDERIVATIVESASVLA-1INTEGRINANTAGONISTSANDUSESTHEREOF.ICOS-WO2005/16883,2005,A2Locationinpatent:Pagecolumn154-155;161.
6-甲基-2-吡啶甲醛是一种有机中间体,可由2,6-二甲基吡啶通过四步反应制备得到.6-甲基-2-吡啶甲醛也可以与伯胺缩合生成希夫碱,生成双齿螯合配体,具有与2,2′-联吡啶和1,10-邻氮二杂菲等双齿配体相似的与过渡金属生成配合物的性质.
☞ 参考文献: 邱传将,高宇,张月成,张一宁,赵继全.6-烷基-2-吡啶甲醛及其希夫碱衍生物的合成[J].合成化学,2009,17(04):410-415+436.
2-氯嘧啶-4-硼酸是一种有机中间体,常用于进行Suzuki等金属偶联反应.有文献报道2-氯嘧啶-4-硼酸可用于合成EGFR和ERK激酶抑制剂.EGFR是RTK的erbB(I型)子族的一员,与erbB-2,erbB-3和erbB-4一起.这些受体通过诱发其二聚的配体而活化,且虽然EGFR-EGFR同源二聚体常用于信号传导,但此家族中的更常见过程是配体诱发异源二聚,使得信号传导实体将为例如EGFR:erbB-2或erb-B2:erbB-3和适当配体.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201780016875.2EGFR酪氨酸激酶的临床重要突变体的选择性抑制剂
2-叠氮基-1,3-二甲基咪唑六氟磷酸盐,作为一种含有叠氮基团的咪唑类离子液体,近年来在化学界引起了广泛关注.这种分子不仅具有独特的化学结构,还展现出了一系列优异的性质,如良好的溶解性,热稳定性和化学稳定性等.这些性质使得它在多个领域展现出广阔的应用前景.
☞ 参考文献: 卢鑫,周鸿燕,李建设.2-叠氮基-1,3-二甲基咪唑六氟磷酸盐的合成及在取代反应中的应用[J].化学工程与装备,2008(8):5.
2-异丙氧基苯硼酸,英文名为2-Isopropoxyphenylboronicacid,常温常压下为白色至类白色固体粉末,具有较好的化学稳定性,可溶于常见的有机溶剂包括乙酸乙酯,二氯甲烷.2-异丙氧基苯硼酸在化学合成领域中主要借助其结构中硼酸单元的转化活性应用于联苯类有机膦配体的合成.
☞ 参考文献: Meskova,Michaela;etalTetrahedron:Asymmetry,2013,24,894-902.
3-氨基哌啶二盐酸盐是一种有机中间体,它光学纯(R)-和(S)-3-氨基哌啶都是用于制备活性化合物例如中枢神经系统受体的拮抗性配体的有价值的构件.(R)-3-氨基哌啶还已知是用于合成二肽基肽酶-4抑制剂诸如阿格列汀(alogliptin)和利格列汀(linagliptin),以及蛋白激酶抑制剂的关键中间体.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201480009307.6对映体富集的3-氨基哌啶的制备方法
4-氯-1-茚满酮是一种2,3-二氢-1-茚酮衍生物.2,3-二氢-1-茚酮衍生物是一种非常重要的有机中间体.它们广泛的应用于医药化工,催化配体,液晶材料等领域.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201480037555.1环丙基取代的茂金属催化剂
4-氯-3-硝基苯硼酸,化学式为C6H4Cl(NO2)B(OH)3,结构中含有氯原子,硝基和硼酸基团,因此可以参与多种类型的化学反应,包括但不限于:1)亲核取代反应:氯原子可以被其他亲核试剂取代,例如在碱性条件下的水解反应,生成相应的羟基化合物;2)还原反应:硝基可以通过还原剂如铁粉,氢气或锌粉还原为氨基化合物;3)硼酸基团的反应:硼酸基团可以参与多种反应,例如与醇或酚反应生成相应的酯,或者在Suzuki反应中作为交叉偶联的配体;4)芳香亲电取代反应:由于氯原子和硝基的存在,4-氯-3-硝基苯硼酸可以进一步发生芳香亲电取代反应,如卤化,磺化或硝化;5)金属化反应:硼酸基团可以与有机锂或有机镁化合物反应,形成有机硼酸酯,这些化合物可以进一步用于交叉偶联反应;6)氧化反应:虽然硝基通常具有氧化性质,但在某些条件下,苯环上的其他位置可以被氧化,例如使用高锰酸钾或铬酸.由于其高反应活性,它能够作为反应的中间体或反应原料.
☞ 参考文献: DUFFY,KEVIN,J.,etal.NOVELCHEMICALCOMPOUNDS[P].US2006019447,2007-05-18.
1-溴-2,3,5,6-四氟苯是一种卤代多氟苯化合物.在芳香环中含有一个或两个其他卤代芳烃原子的多氟芳烃,可用于将多氟部分引入各种分子中.在医药,农业化学以及各种功能材料的制造中都需要含有这种片段的化合物.含五氟苯基的化合物可用于医药化学,电子传输器件,发光二极管,印刷工业,液晶显示器,含氟两相配体等.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201980042166.0一种卤代多氟苯的制备方法
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