
2-二环己基磷-2',6'-二异丙氧基-1,1'-联苯是一种膦配体.过渡金属催化的交叉偶联是有机合成中构建C-C,C-N和C-O键的有效工具.人们一直关注开发最有效的配体,以提高催化剂的性能.配体在稳定和活化中心金属原子以及微调转化选择性方面起着重要作用.目前,膦配体仍然是交叉偶联最重要的配体类别.
☞ 参考文献: FromJournaloftheAmericanChemicalSociety,126(40),13028-13032;2004
吡咯并吡啶骨架按照吡咯和吡啶组合形式的不同,可分为吡咯并[3,2-b]吡啶,吡咯并[3,4-b]吡啶,吡咯并[2,3-b]吡啶等6种不同的结构.该类衍生物存在于多种生物碱中,可用作LRRK2抑制剂,MPS1抑制剂,JAK1抑制剂,Met激酶抑制剂等.该骨架的构建得到了化学工作者的持续研究.吡咯并[3,2-b]吡啶衍生物具有多样的药理活性,但现有的合成方法存在时间长,金属催化,后处理不便等缺点.因此,探寻构建该骨架的合成新法势在必行.1H-吡咯并[3,2-C]吡啶-2-羧酸乙酯英文名称:ethyl1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-2-carboxylate,CAS号:800401-64-3,分子式:C10H10N2O2,分子量:190.199.1H-吡咯并[3,2-C]吡啶-2-羧酸乙酯是有机合成中的重要原料,其衍生物为糖原磷酸化酶抑制剂,可用于预防或治疗糖尿病,高血压,高胆固醇血症,高胰岛素血症,高血脂,动脉粥样硬化或组织缺血,并可用作心脏保护剂.
☞ 参考文献: WO2004104001[P].2004-02-12.
2,4,6-三(氨基己酸基)-1,3,5-三嗪是一种由二元酸,三元酸,二元醇和催化剂在一定温度和压力下反应制得的化合物.在反应过程中,首先通过低压和较高温度进行初步反应,随后在更高的温度下完成反应,直至达到反应终点.这种制备方法的精确控制,使得其分子结构得以精确构建,从而赋予了它独特的化学性质.2,4,6-三(氨基己酸基)-1,3,5-三嗪在水中的溶解度较低,但在有机溶剂中却具有一定的溶解性.这种特性使得它能够在不同的溶剂体系中发挥作用,为其应用提供了更广阔的空间.此外,该分子还是一种强碱,并具有较高的腐蚀性.这一性质要求我们在处理和使用2,4,6-三(氨基己酸基)-1,3,5-三嗪时必须采取严格的安全措施[1-2].
☞ 参考文献: 刘巨艳,王广辉,曹改娥,等.2,4,6-三(氨基己酸基)-1,3,5-三嗪的制备方法:CN201010546770.8[P].
DL-苏氨酸,英文名为DL-Threonine,常温常压下为白色固体粉末,在水中有一定的水溶性,无臭且味稍甜.DL-苏氨酸是一种氨基酸类衍生物,具有良好的化学稳定性,它也是一种必需的氨基酸.在机体内的代谢途径和其他氨基酸不同,该物质是唯一不经过脱氢酶作用和转氨基作用,而是通过苏氨酸脱水酶(TDH)和苏氨酸脱酶(TDG)以及醛缩酶催化而转变为其他物质的氨基酸.
☞ 参考文献: 印遇龙,吴信.一种饲料添加剂DL-苏氨酸螯合铜的制备方法,中国专利,CN201010197030[P].
苯丙氨酸是人体必需氨基酸之一,属芳香族氨基酸.在体内大部分经苯丙氨酸羟化酶催化作用氧化成酪氨酸,并与酪氨酸一起合成重要的神经递质和激素,参与机体糖代谢和脂肪代谢.B℃-D-4-三氟甲基苯丙氨酸是多肽合成中一个重要的起始反应物及关键中间体,其在多肽合成中得到广泛的应用.B℃-D-4-三氟甲基苯丙氨酸英文名称:B℃-4-(trifluoromethyl)-D-phenylalanine,中文别名:B℃-D-4-三氟甲基苯丙氨酸;B℃-4-(三氟甲基)-D-苯丙氨酸;N-叔丁氧羰基-D-4-三氟甲基苯丙氨酸,CAS号:82317-83-7,分子式:C15H18F3NO4,分子量:333.303.
☞ 参考文献: WO2012/109164A1,2012;
对甲氧基肉桂酸异辛酯(OMC)是目前世界上最常用的防晒剂之一,是UVB区紫外线的良好吸收剂,能有效防止280‑330nm的紫外线,且吸收率高,对皮肤无刺激,安全性好,并对油性原料的溶解性的溶解性很好,几乎是一种理想的防晒剂,因此广泛应用于日用化工,塑料,橡胶和涂料等领域.目前工业制备OMC路线之一为对甲氧基肉桂酸和异辛醇在酸性催化剂条件下经酯化制备,关键中间体4-甲氧基肉桂酸的合成是该路线能否实现工业化的关键所在.4-甲氧基肉桂酸,它为白色结晶体,熔点173.5℃,相对分子质量为178.18.
☞ 参考文献: 刘启发,王荣,杨健等.一种制备对甲氧基肉桂酸的方法[P].安徽省:CN110540501B,2022-03-29.
7-甲基-1,5,7-三氮杂二环[4.4.0]癸-5-烯又叫六元二环胍(MTBD),是一种有效的有机强碱催化剂,同时也被用来作为亲核催化剂广泛用于Baylis-希尔曼,羟醛缩合,Strecker反应,醇类甲硅烷基化,电溴化,活化CO2等反应.此外,MTBD还可以作为高效有机催化剂的合成聚氨酯的循环胍.也可以形成超强碱的质子螯合氟化阴离子的离子液体.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201310087007.7一种基于盐酸胍的六元二环胍的制备方法
1-乙基-3-甲基咪唑四氯高铁酸盐是一种离子液体.离子液体是由有机阳离子和无机或有机阴离子构成的,在室温或室温附近温度下呈液体状态的盐类.与传统有机溶剂相比,离子液体具有许多独特性质,如液程宽,蒸汽压低,溶解能力强,电化学稳定性高等.这些不同于其他化合物的特殊性质使离子液体广泛应用于电化学,分离,催化等诸多领域.
☞ 参考文献: 李小华,杨富明,周清,张锁江.磁性离子液体1-甲基-3-烷基咪唑四卤化铁盐的合成及其物性表征[J].过程工程学报,2010,10(04):788-794.
1-氯甲基萘是一种化学式为C11H9Cl,分子量为176.6422的化学物质,可以下述步骤制备:将萘,多聚甲醛,路易斯酸,相转移催化剂和质量浓度为42%-43%的盐酸溶液混合均匀,保温反应,静置分液,洗涤油相,得1-氯甲基萘粗品;将1-氯甲基萘粗品加入醇溶剂中,升温溶清,降温结晶,过滤,洗涤,干燥得白色晶体状1-氯甲基萘产品.上述步骤中,路易斯酸为氯化铁和氯化铜的混合物;相转移催化剂为苄基三甲基氯化铵或苄基三乙基氯化铵中的一种或两种.该法通过简单工艺有效提高了1-氯甲基萘产品的收率和纯度,且有效缩短了制备1-氯甲基萘的反应时间,无需精馏,仅需采用醇溶剂进行结晶提纯即可,能耗低,操作安全性高,市场前景广阔.
☞ 参考文献: 朱玉梅,张云堂,于玉秀,等.一种1-氯甲基萘的制备方法:CN202111315808.5[P].CN202111315808.5.
3-羟基苯硼酸,英文名为3-Hydroxyphenylboronicacid,常温常压下为白色至淡黄色晶体粉末,具有一定的酸性.3-羟基苯硼酸属于苯硼酸类化合物,常用作有机合成与生物化学试剂,其最常用的有机转化反应是过渡金属催化的交叉偶联反应例如Suzuki偶联反应,Chan-Lam偶联反应等等.
☞ 参考文献: Prasanna;etalDaltonTransactions(2021),50(40),14223-14234.
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