其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

苯腈类化合物的合成方法及其应用

苯腈类化合物的应用领域苯腈类化合物作为一种重要的有机中间体,广泛应用于多个领域.在日化行业,苯腈可用于配制香精,不仅为其提供独特的香气,还能提高香精的稳定性.在医药领域,苯腈类化合物是合成多种药物的重要原料,例如抗生素,抗癌药物等.此外,这类化合物在染料,农药和橡胶用药品的合成中也扮演着关键角色.作为乙烯基类树脂的溶剂,苯腈类化合物在工业生产中同样不可或缺.
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

茚并喹啉酮类化合物的合成及其在抗肿瘤药物中的应用

茚并喹啉酮类化合物的背景与意义恶性肿瘤是当前威胁人类健康的主要疾病之一,尤其是在中国,恶性肿瘤已成为城乡居民的第一死因.虽然近年来肿瘤化疗取得了显著进展,但对于实体瘤(如肺癌,肝癌,膀胱癌等)的治疗效果仍不理想.拓扑异构酶Ⅰ(Top1)已成为设计新型抗癌药物的关键靶点之一,因其在DNA复制,转录,修复等过程中起着重要作用,并且在多种肿瘤细胞中含量显著高于正常细胞.喜树碱类化合物是最经典的Top1抑...
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)

二噁烷并喹唑啉类化合物的合成及其作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂的应用

酪氨酸激酶信号通路与肿瘤治疗靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)在细胞信号转导中扮演着核心角色,其异常激活与多种恶性肿瘤的发生发展密切相关.血管内皮生长因子受体(VEGFR-2)通过调控血管生成过程促进肿瘤生长和转移,成为抗肿瘤药物开发的重要靶点.研究发现,VEGFR-2主要介导VEGF诱导的内皮细胞增殖和血管通透性增加,阻断其活性可显著抑制肿瘤血管生成.同时,肝细胞生长因子受体(c-MET)的异常活化...
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)

苯并吡啶类化合物的合成及其在乙型肝炎和肿瘤治疗中的应用

苯并吡啶类化合物的结构特征与设计原理这类化合物具有通式I的核心结构,其显著特征是在苯并吡啶骨架基础上引入特定杂芳基取代基(R1)和功能化连接链(A).R1通常选自含1-5个N/O/S原子的5-10元杂芳环,例如吡唑并[4,3-d]嘧啶结构,该基团可显著增强与病毒靶点的结合能力.A连接基团包含-C(=O)NH-等酰胺键,这种设计不仅能提高分子刚性,还通过氢键作用增强生物膜渗透性.在具体实施中,甲基取...
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)

呋喃衍生物抗肿瘤化合物的合成路径与应用研究

肿瘤治疗现状与呋喃衍生物的研发背景全球范围内,恶性肿瘤已成为仅次于心血管疾病的第二大致死因素.据流行病学数据显示,我国每年新增肿瘤病例约120万例,传统化疗药物普遍存在选择性差,毒副作用大等缺陷.在此背景下,通过呋喃环结构修饰开发的靶向抗肿瘤化合物展现出独特优势,其分子结构中的杂原子特性为改善药物代谢动力学参数提供了重要突破口.
《有机合成工艺研究与开发》 (尼尔 G. 安德森著, 陈芬儿主译, 化学工业出版社, 2018)

β-氨基丁酰基取代四氢二唑并吡嗪化合物的合成及在抗糖尿病药物中的应用

β-氨基丁酰基化合物的药效价值作为抗糖尿病药物研发中的核心结构框架,β-氨基丁酰基取代的5,6,7,8-四氢[1,4]二唑并[4,3-α]吡嗪-7-基化合物在二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂领域展现出独特优势.西他列汀作为该类药物代表,通过抑制胰高血糖素样肽(GLP)的降解,实现血糖控制的同时显著降低低血糖等副作用的发生率.这类化合物的分子结构中,β-氨基丁酰基基团的β位手性中心对药物活性具有决...
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)

抗登革热病毒杂环肽类化合物的合成与应用研究

登革热病毒的治疗挑战与靶点选择登革热作为由伊蚊传播的急性病毒性传染病,目前全球约25亿人生活在疫区范围.该病毒通过四种血清型(DENV-1至DENV-4)传播,其中DENV-2型引发的出血热综合征致死率最高.病毒NS3蛋白酶作为关键催化酶,其与辅助因子NS2B形成的异源二聚体可将多聚前体蛋白切割成功能单元,对病毒复制起到决定性作用.针对该靶点的抑制剂开发,尤其是能特异性结合催化三联体(HIs51-...
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

吡喃并和呋喃并喹啉化合物的合成与药物应用

引言近年来,随着对与疾病相关的蛋白质和生物分子结构的深入研究,科学家们逐渐发现σ受体在多种生理和病理过程中扮演着重要角色.σ受体主要分为σ-1和σ-2两种亚型,它们在神经,免疫和内分泌系统中广泛分布,并参与了疼痛,焦虑,精神病,癌症等多种疾病的病理机制.因此,开发选择性σ受体配体成为了药物研究的热点.本文介绍了一类新型的取代吡喃并和呋喃并喹啉化合物,它们对σ受体,尤其是σ-1受体表现出强大的亲和力...
《Transition Metals for Organic Synthesis》 (Matthias Beller, Carsten Bolm)

新型抗炎化合物的合成与用途

引言随着医学研究的深入,糖皮质激素(GC)作为一种常见的抗炎药物,长期使用所带来的副作用逐渐引起关注.这些副作用包括糖尿病,骨质疏松,肌肉萎缩等,严重影响了患者的生活质量.因此,开发一种既能有效抗炎又能减少副作用的新型化合物成为医学界的重要课题.
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

PPAR多重激动剂化合物的合成与应用研究

PPAR受体与代谢综合征的关联性代谢综合征作为全球性健康威胁,其核心病理特征包括胰岛素抵抗,脂质代谢紊乱等病理过程.研究表明,PPAR受体家族中的三种亚型(α,β/δ,γ)分别调控不同代谢通路:PPAR-α主导肝脏脂质氧化,PPAR-β/δ调节全身能量代谢,而PPAR-γ则主导脂肪细胞分化与葡萄糖摄取.传统单靶点药物如贝特类(PPARα激动剂)或噻唑烷二酮类(PPARγ激动剂)存在疗效局限性,开发...
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)