其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

手性环丙基乙炔基叔醇类化合物的合成方法及其应用

手性环丙基乙炔基叔醇类化合物的应用手性环丙基乙炔基叔醇类化合物是合成抗HIV药物依非韦伦的关键中间体.依非韦伦是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,广泛用于治疗HIV感染.(S)-2-氨基-5-氯-α-环丙基乙炔-α-三氟甲基苯甲醇作为依非韦伦的核心中间体,其合成方法直接影响药物的生产成本和质量.目前,传统合成工艺存在诸多缺陷,例如使用高危险的碱性试剂和格氏试剂,不仅生产成本高,还存在安全隐患.
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)

二甲胺基[1,2,4]三氮唑并均三嗪类化合物的合成与抗肿瘤应用研究

杂环化合物的药用价值突破在当代药物研发领域,[1,2,4]三氮唑并均三嗪类杂环化合物因其独特的电子结构和分子构型,展现出广谱的生物活性.这类由1,2,4-三氮唑环与均三嗪环稠合形成的刚性骨架,在药物设计中可作为核心药效团,其分子表面的多个氢键位点为靶标蛋白识别提供了结构基础.研究数据表明,通过引入二甲胺基等亲脂性取代基,可显著改善化合物的细胞膜穿透性,这一特性在抗肿瘤药物开发中尤为重要.
《有机合成工艺研究与开发》 (尼尔 G. 安德森著, 陈芬儿主译, 化学工业出版社, 2018)

含均三唑酰胺基1,4-戊二烯-3-酮类化合物的合成与杀虫活性研究

1,4-戊二烯-3-酮类化合物的研究背景1,4-戊二烯-3-酮类化合物作为天然姜黄素的类似物,因其结构中特殊的共轭双键和酮羰基展现出多种重要的生物活性.在农药领域,这类化合物表现出显著的杀虫,抑菌及抗病毒活性,已成为新农药创制的研究热点.通过分子结构修饰,可以获得活性更高,选择性更好的衍生物.2007年至2013年间,多组研究人员对1,4-戊二烯-3-酮类化合物进行了结构优化和活性研究.其中,罗金...
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)

5-苄基-3-吡啶基-1,2,4-三唑类化合物的合成与抗痛风活性研究

痛风治疗药物开发的迫切需求随着现代饮食结构改变,痛风已成为继糖尿病之后的第二大代谢性疾病.该疾病由体内尿酸水平异常升高引发尿酸盐结晶沉积所致,表现为慢性关节炎,肾脏损伤等严重症状.黄嘌呤氧化酶抑制剂作为关键的尿酸合成调控靶点,当前临床用药仍面临活性不足和毒副作用等问题.现有的别嘌醇,非布司他等药物存在严重过敏反应或心血管风险,市场亟需更安全高效的抑制剂.通过对传统三唑类化合物的结构优化,开发出新一...
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

米尔贝肟类化合物的合成方法及其应用

米尔贝肟类化合物的背景与重要性米尔贝霉素(MIlbemycIn)是一种从链霉菌中提取的十六元环大环内脂类化合物,由日本化学家青木于1967年首次发现.米尔贝霉素及其衍生物在农业和宠物用药领域具有广泛的应用,特别是在防治螨虫,农业害虫和园林害虫方面表现出色.米尔贝肟是米尔贝霉素A3和A4的肟衍生物,是一种新型宠物用抗寄生虫药,能有效防治犬猫体内外寄生虫,如心丝虫,钩虫,圆虫等.目前,米尔贝霉素主要依...
《Transition Metals for Organic Synthesis》 (Matthias Beller, Carsten Bolm)

抗肿瘤化合物的合成与应用研究

引言恶性肿瘤是威胁人类健康的重大疾病,其发生机制复杂,治疗难度大.近年来,蛋白酶体抑制剂在多发性骨髓瘤的治疗中取得了显著进展,但耐药性和毒副作用问题依然突出.因此,开发新型靶向药物和探索有效的联合用药方案成为迫切需求.
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

刺激响应释放硫化氢的七甲川菁化合物的合成与应用

背景与意义癌症作为一种严重威胁人类生命的疾病,其早期诊断与治疗至关重要.光热疗法(PTT)是已知最有效的癌症治疗策略之一,但传统光热治疗的高温不可避免地会灼伤皮肤,导致长期炎症,永久性组织损伤和肿瘤再生.低于45℃的低温PTT虽然能够减弱正常组织损伤的风险,但由于治疗激光的穿透有限,血流快速散热,位于深部和血管周围的癌细胞几乎无法被杀死,从而继续增殖,导致肿瘤复发.因此,寻求其他疗法与光热治疗联合...
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

大环内酯化合物的合成与杀虫驱虫应用

大环内酯化合物的概述大环内酯化合物是一类具有广泛生物活性的化合物,主要包括密尔伯霉素(mIlbemycIns)和阿凡曼菌素(avermectIns).这些化合物不仅在化学结构上具有高度的复杂性和多样性,还在生物学功能上表现出显著的杀虫,驱虫和杀螨效能.通过微生物发酵或化学衍生方法,可以合成这些化合物及其衍生物,进一步优化其生物活性.
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

三氮唑醇类抗真菌化合物的合成及效果

深部真菌感染的药物研究现状近年来,随着免疫抑制人群的扩大,以白念珠菌和新生隐球菌为代表的侵袭性真菌感染(IFIs)发病率显著上升.临床常用的氮唑类药物虽作为一线用药,却面临耐药性增强,抗菌谱有限等挑战.现有药物如氟康唑对部分菌株的MIC80值已超过4μg/mL,开发具有新结构特征的高效抗真菌化合物迫在眉睫.
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

头孢菌素化合物的合成方法及其在药物制备中的应用

引言头孢菌素化合物是一类广泛应用于临床抗菌治疗的药物,尤其对革兰氏阴性菌具有显著的抗菌活性.头孢洛扎(Ceftolozane)作为一种新型头孢菌素,近年来因其优异的抗菌效果而备受关注.传统的头孢菌素合成方法往往存在产率低,反应时间长,杂质多等问题.近年来,钯催化反应作为一种高效,绿色的合成手段,逐渐在这一领域展现出优势.本文旨在探讨通过钯催化偶联反应合成头孢菌素化合物的方法,并分析其在药物制备中的...
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)